青藤碱与羟丙基-β-环糊精的包合作用

通过溶液共混法制备青藤碱-羟丙基-β-环糊精包合物,纯化后利用体视显微镜观察包合物的结晶形态,通过差热示重扫描、红外光谱、X射线粉末衍射及核磁共振波谱等方法对包合物进行性质分析,并通过相溶解度法计算包合物的包合常数。结果表明,青藤碱、羟丙基-β-环糊精包合后性质发生明显变化,羟丙基-β-环糊精能显著增加青藤碱的溶解度,包合物中青藤碱与羟丙基-β-环糊精包合分子个数比为1∶1,其包合常数为150.0 L/mol,反应的吉布斯自由能为-12.41 kJ/mol。     

羟丙基-β-环糊精对头孢拉定的包合作用

采用饱和溶液法制备了头孢拉定-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱等方法对包合物进行了鉴定。结果表明,头孢拉定与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,包合物主、客体分子之比为1:1。高效液相色谱实验表明羟丙基-β-环糊精使头孢拉定在水中的溶解度增大为原来的5．3倍。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

呋塞米-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及增溶效果评价

采用包合法制备呋塞米与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物并对其包合常数等进行测定。配制HP-β-CD溶液,加入过量呋塞米制备包合物,使用红外光谱法和薄层色谱法对包合物进行鉴定,通过相溶解度法对HP-β-CD与呋塞米的相互作用进行考察。结果表明,相溶解度曲线为线性关系,表明两者之间为AL型包合,包合比例1∶1。包合常数随温度升高而增大。37℃、HP-β-CD浓度为0.486 5 mol/L时,呋塞米的增溶倍数可高达32.10倍。采用HP-β-CD包合法,可显著改善呋塞米的溶解性,为呋塞米新剂型的开发提供依据。     

HP-β-CD对依达拉奉的增溶研究

采用相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对依达拉奉的增溶作用。在水溶液中,依达拉奉的浓度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。经HP-β-CD包合后依达拉奉在水中的溶解度最高可达包合前的5.026倍,包合物的稳定常数Kc=10.31。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

硫酸亚铁-β-环糊精包合作用的研究

采用饱和水溶液法制备硫酸亚铁-β-环糊精包合物,紫外分光光度法表征了包合物的形成,并用循环伏安法进一步证实β-环糊精和硫酸亚铁的主客体包合作用。最后采用紫外分光光度法确定了硫酸亚铁-β-环糊精包合物的包合比,并测定了包合物的包合常数,结果表明,β-环糊精与硫酸亚铁可形成包合物,包合比为1：1,包合常数为57．74L/mol。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10~3 L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

高效液相色谱法测定布洛芬与羟丙基-β-环糊精的包合作用

利用相溶解度曲线研究不同浓度的羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)与布洛芬(BF)的超分子相互作用。采用高效液相色谱法(HPLC)建立布洛芬的标准工作曲线。配制系列浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的布洛芬,采用HPLC法测定布洛芬的溶解度,绘制相溶解度图。结果显示,HP-β-CD与布洛芬的相溶解度曲线为线性关系,说明两者之间包合模型为AL型,布洛芬与HP-β-CD以1∶1包合,其包合常数K为7.23×10³ L/mol。羟丙基-β-环糊精对布洛芬形成的超分子化合物均有较好的增溶作用。     

β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用

[目的]研究β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用。[方法]以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(Me-β-CD)为主体,制备烯酰吗啉的包合物,通过粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热法等方法研究环糊精与烯酰吗啉的主客体作用。[结果]β-CD、HP-β-CD及Me-β-CD与烯酰吗啉形成了包合比1∶1的包合物,包合常数分别为910、749、1211 M-1。烯酰吗啉在水中的溶解度及稳定性均得到提高。[结论]研究结果将拓宽烯酰吗啉剂型的开发和应用方向。     

羟丙基-β-环糊精对葛根素的包结及释放研究

通过核磁共振、紫外-可见光谱、荧光发射光谱等检测手段,研究羟丙基-β-环糊精对葛根素客体的分子识别能力。结果表明：羟丙基-β-环糊精和葛根素可在水中形成1∶1的主客体络合物,络合常数为1.85×10² L/mol;羟丙基-β-环糊精的加入显著增强了葛根素的荧光强度,金属离子与葛根素竞争结合羟丙基-β-环糊精会造成包合物的荧光猝灭,Fe³⁺与羟丙基-β-环糊精的键合常数达1.02×10⁴ L/mol。     

妥曲珠利羟丙基-b-环糊精包合物的制备及表征

采用溶剂搅拌法制备妥曲珠利羟丙基-β-环糊精包合物,考察了乙腈浓度、包合温度、主客分子比、pH值对回收率、包合率和含药率的影响,用显微镜法、薄层法及相溶解度法对包合物进行鉴定,测定包合物的饱和溶解度,并对包合机制进行了探讨. 结果表明,优化工艺所制包合物平均回收率为86.45%,平均包合率为60.44%,平均含药率为7.00%,饱和溶解度达9.90 mg/mL,具有良好的水溶性.     

PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系的制备

目的制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,以改善丹参酮IIA的溶解性,为其靶向缓释给药奠定实验基础。方法采用单因素法考察丹参酮IIA-羟丙基-β-环糊精包合物制备最优处方;采用复乳化溶剂挥发法制备PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,并考察其包封率、粒径、PDI及ZETA电位。结果丹参酮IIA制备成羟丙基-β-环糊精包合物后,水溶性显著提高;以包合物作为内水相制得PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系,纳米粒包封率高,粒径分布均匀。结论 PLGA聚合物-羟丙基-β-环糊精-丹参酮IIA纳米体系有望成为丹参酮IIA新型制剂。     

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。     

氯菊酯-β-环糊精包合物的制备及表征

为了开发具有药物缓释性能的新型防蚊试剂,用饱和水溶液法制备了氯菊酯与β-环糊精的超分子包合物(包合比为1∶1),并通过物相分析、红外光谱、紫外光谱及荧光光谱等分析方法对其进行了表征。结果表明,包合物与反应前物质及物理混合物相比,呈现出了新的物相性质,均匀的水包油结构及在多种溶剂中的溶解度明显降低证明了包合物的形成;氯菊酯-β-环糊精包合物是一种靠疏水作用和分子间力结合的超分子结构,包合过程没有新的化学键产生;包合对氯菊酯的结构没有产生影响,但其紫外吸收与荧光强度明显增强。     

肉桂油β-环糊精包合物的超声法制备

以肉桂油β-环糊精包合率及包合物收率的综合值为指标,通过正交实验优化包合工艺参数,用紫外光谱与高效液相色谱考察肉桂油包合前后的理化性质来研究超声法制备肉桂油β-环糊精包合物的最佳工艺条件,考察肉桂油包合前后的物化性质。结果得到超声法制备最佳工艺条件为：包合时间40min、包合温度30℃、超声功率150W、m（肉桂油）：m（β-环糊精）=1：10。在优选的条件下包合得包合率为83．5％,包合物的收率为71．3％。实验结果表明：肉桂油被β-环糊精包合后主要成分理化性质没有发生变化。由此肉桂油β-环糊精包合物成功解决了肉桂油易挥发,遇光和热不稳定,难用于工业生产这一难题,提高了其稳定性,制成固体剂型,为肉桂油的开发利用奠定基础。     

叶黄素β-环糊精包合增溶效应研究

研究了叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺以及包合物在水中的溶解性能。结果表明,叶黄素与β-环糊精包合的最佳工艺条件为:叶黄素与β-环糊精的质量比为1∶2,包合时间4 h,包合温度35℃。叶黄素经β-环糊精包合后在水中的溶解度增大了97.4倍,增溶效果明显。     

肟菌酯β-环糊精包合物的制备及光谱表征

以包合率为指标.采用水和乙醇溶液法来制备肟菌酯β-环糊精包合物,用紫外可见分光光度法研究包合物的形成以及各种条件对包合率影响.在70℃包合6 h,得到主客分子的最佳摩尔比为2:1包合物.重现性好,包合率稳定,将肟菌酯制成β-环糊精包合物后显著提高了它的溶解度.     

对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物制备方法

正本发明涉及一种对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法。所述包合物的组成为:对乙酰氨基酚、2-羟丙基-β-环糊精,包合物中对乙酰氨基酚与2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1。其工艺步骤如下:1)以乙醇为溶剂配制对乙酰氨基酚-2-羟丙基-β-环糊精溶液;2)CO_2通入结晶釜,通过改变结晶压力、结晶温度等参数达到超临界状态;3)将配制好的溶液打入结晶釜,待结晶完全     

β-环糊精与罗丹明B及番红花红T包合作用的研究

合成了以β-环糊精为主体,罗丹明B及番红花红T为客体的包合物.用红外光谱、荧光光谱、共振瑞利散射光谱和差示扫描量热谱研究了β-环糊精与染料的包合机理.实验结果表明:β-环糊精与客体分子分别形成了1:1的包合物,客体分子进入β-环糊精分子的疏水性空腔内,当β-环糊精加入到一定浓度的客体溶液中时,罗丹明B体系的荧光强度和共振瑞利散射强度减弱,而番红花红T体系的荧光强度和共振瑞利散射强度增强.还通过荧光光谱法及共振瑞利散射光谱法分别测定了15、25和35 ℃ 3个不同温度时染料与β-环糊精包合体系的稳定常数.结果表明:包合物的形成主要取决于β-环糊精与客体分子的分子结构及两者作用力的大小,β-环糊精空腔大小与客体分子或其某些基团的大小越接近,越容易包合,包合物的稳定常数就越大.包合物的表观热力学常数显示,在上述包合体系反应的推动力是疏水作用力.