1-取代苄基-4-乙酰基-5-甲基-1,2,3-三唑的合成

以取代溴苄为原料,经取代和1,3-偶极环加成反应,得到1-取代苄基-4-乙酰基-5-甲基-1,2,3-三唑。实验表明,以无水碳酸钾为碱催化剂,乙腈和乙醇等体积混合为反应溶剂,物料配比n（取代苄基叠氮）∶n（乙酰丙酮）=1∶1.2,反应时间约为2 h,产品收率92%。目标化合物的结构得到1H NMR、MS和IR证实。     

Click Chemistry合成1,2,3-三唑氨基酸衍生物

通过W ong叠氮转化和亲核取代反应,分别合成了叠氮苯丙氨酸、叠氮丙氨酸、苄基叠氮,采用上述叠氮化物与L-炔丙基甘氨酸进行C lick反应,合成了3个1,4-取代1,2,3-三唑氨基酸衍生物:2-氨基-3-[1-(1-羧基-2-苯乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]丙酸、3,3-′(1H-1,2,3-三唑-1,4-基)双(2-氨基丙酸)和2-氨基-3-(1H-1,2,3-三唑-1-苄基-4-基)丙酸,收率分别是76%、62%和68%,产物结构经核磁共振波谱、质谱、红外光谱进行了表征。1,2,3-三唑氨基酸衍生物含双功能螯合基团,是很有潜力的fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+放射性标记配体。     

1H-1,2,3-三唑类化合物的合成研究进展

1H-1,2,3-三唑类化合物是一类重要的杂环化合物,由于其独特的化学性质和生物活性,在医药、农药和工业方面都得到广泛的应用。本文概述了以不同底物为原料,经铜催化反应得到1,4-取代的1H-1,2,3-三唑类化合物的合成方法。     

新型5-取代苯磺酰胺类化合物的合成及表征

以对硝基甲苯为起始原料,经磺化、氧化、重氮化等步骤合成了10个新型5-取代苯磺酰胺类化合物。经1HNMR、MS及元素分析确证了目标化合物的结构。     

2-甲氧基乙氧基苯磺酰胺的合成

以2—氯苯胺为原料,经过重氮化、磺酰化和胺化反应得到2—氯苯磺酰胺,再和乙二醇单甲醚经取代反应得到2—甲氧基乙氧基苯磺酰胺,总收率达到41％。     

三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成及除草活性

以5-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑为起始原料,经氧氯化、胺解和环合,制得了9个1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶磺酰胺类化合物,产物结构经IR和1H NMR验证,并测定了它们的除草活性。     

1,2,3-三唑类化合物的合成及其在农药领域应用

1,2,3-三唑类化合物的合成及其在农药领域应用发展前景.     

N-烷基取代的4-氯-3-氨基苯磺酰胺类化合物的制备

N-烷基取代的4-氯-3-氨基苯磺酰胺类化合物是制备特殊领域酸性染料、分散染料的重要中间体.本文对4-氯-3-氨基苯磺酰胺以及N-烷基取代的系列化合物的合成路线及优缺点进行了评价.在制备磺酰氯时用氯化亚砜代替氯磺酸,大大减少了工业废酸.还原时通过催化加氢来取代铁粉或硫化钠,提高了收率,节能环保.     

含1,2,3-三氮唑哌啶衍生物的合成

1,2,3-三氮唑环作为药效基团呈现出多种生物活性,以六氢吡啶和环氧氯丙烷为底物,在微波辐射条件下,合成了叠氮基哌啶,并以此为原料,CuI为催化剂,MeCN-H2O(10∶1,v/v)为混合溶剂,与端基炔烃进行1,3-偶极环加成反应,合成含1,2,3-三氮唑功能基的哌啶衍生物,收率70%,其结构经核磁共振谱表征。     

苯联三唑(磺)酰胺衍生物的合成及抑菌活性

[目的]寻找新杀菌活性的苯联三唑(磺)酰胺衍生物。[方法]设计合成了系列N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,以菌丝生长速率法对其抑菌活性进行了初步评价。[结果]合成了3类12个N-(4-(3-苯基-1H-1,2,4-三唑-1-基)苯基)苯磺酰胺或苯甲酰胺衍生物,结构经1H及13C NMR确证。[结论]目标化合物收率为60.7%～81.3%;该类化合物对番茄灰霉病菌有较强抑制作用,其中11个化合物的抑菌率均大于85%,优于对照药剂烯唑醇(80.8%);5个化合物对苹果腐烂病菌的抑菌率大于74%,优于烯唑醇(68.6%)。     

叠氮基吡啶及1-吡啶基-1,2,3-三氮唑的合成

叠氮基吡啶是一类重要的有机化合物,其用途十分广泛,可用来构建含氮杂环化合物,合成除草剂等,介绍了叠氮基吡啶和1-吡啶基-1,2,3-三氮唑的合成方法及用途。     

1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的合成研究

以苄基氯(1a)、4-氯苄基氯(1b)、特戊酸氯甲酯(1c)为原料,通过叠氮取代和1,3-偶极环加成反应合成了三种含羟基的三氮唑衍生物1-苄基-4-羟甲基-1H-1,2,3-三氮唑(3a)、1-(4-氯-苄基)-4-羟甲基-1 H-1,2,3-三氮唑(3 b)、1-(特戊酸甲酯基)-4-羟甲基-1 H-1,2,3-三氮唑(3 c),实验应用FT-IR、1HNMR、13CNMR对产物的结构进行了表征,结果证实了合成路线的可行性,目标产物的收率分别为85.32%、90.26%、72.62%。     

1-苄基-5-苯基-1,2,3-三氮唑的合成

以氯化苄和叠氮化钠为原料,通过叠氮化反应,制得叠氮苄,反应收率达到95.2%。苯乙炔和叠氮苄,通过1,3-偶极环加成反应制得1-苄基-5-苯基-1,2,3-三氮唑,收率26%。该反应是原子经济的绿色化学反应。     

4-[（3-（三甲氧基硅烷基）丙氧基）甲基]-1H-1,2,3-三氮唑的合成

以特戊酸氯甲酯为原料,经过叠氮取代、环加成和威廉森合成反应,制得一种新型可传导质子的单体4-{[3-(三甲氧基硅烷基)丙氧基]甲基}-1H-1,2,3-三氮唑(Ⅲ)。采用正交实验设计和单因素实验考察了反应温度、反应时间、反应物料摩尔比和催化剂用量等因素对收率的影响,合成特戊酸叠氮甲酯(Ⅰ)的最佳工艺条件:n(叠氮钠)∶n(特戊酸氯甲酯)=1.5∶1,反应时间20 h,反应温度78℃;合成[4-(羟甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-特戊酸甲酯(Ⅱ)的最佳工艺条件:n(丙炔醇)∶n(Ⅰ)=1.3∶1,反应温度50℃,反应时间24 h,n(CuSO4.5H2O)∶n(抗坏血酸)∶n(Ⅰ)=0.02∶0.1∶1,在该条件下目标产物收率为63.9%。用FTIR、1HNMR和13CNMR对产物的结构进行了表征。     

KO~tBu促进的有机叠氮和末端炔烃的环加成反应改进研究

文章系统研究了叔丁醇钾促进下芳基叠氮和取代苯乙炔的环加成反应。在等摩尔数的叔丁醇钾作用下,当溶剂为DMF时,反应效果最佳,产率高达92%。其他的芳基叠氮和苯乙炔的反应研究结果表明,芳基叠氮和苯乙炔在此环加成反应中具有良好的反应适应性。     

Design,Synthesis, in vitro and in silico Characterization of 2-Quinolone-L-alaninate-1,2,3-triazoles as Antimicrobial Agents

Due to the ever-increasing antimicrobial resistance there is an urgent need to continuously design and develop novel antimicrobial agents. Inspired by the broad antibacterial activities of various heterocyclic compounds such as 2-quinolone derivatives, we designed and synthesized new methyl-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)-L-alaninate-1,2,3-triazole derivatives via 1,3-dipolar cycloaddition reaction of 1-propargyl-2-quinolone-L-alaninate with appropriate azide groups. The synthesized compounds were obtained in good yield ranging from 75 to 80 %. The chemical structures of these novel hybrid molecules were determined by spectroscopic methods and the antimicrobial activity of the compounds was investigated against both bacterial and fungal strains. The tested compounds showed significant antimicrobial activity and weak to moderate antifungal activity. Despite the evident similarity of the quinolone moiety of our compounds with fluoroquinolones, our compounds do not function by inhibiting DNA gyrase. Computational characterization of the compounds shows that they have attractive physicochemical and pharmacokinetic properties and could serve as templates for developing potential antimicrobial agents for clinical use.     

微波法合成1H-1,2,3-三氮唑

以苯并三氮唑为原料,以高锰酸钾为氧化剂,水为溶剂在105℃下氧化,以66 7%的收率制得1,2,3 三氮唑 4,5 二羧酸,然后微波脱羧制得1H 1,2,3 三氮唑,总收率达到64 7%。尤其在脱羧反应中,与常规方法相比,反应时间由6h缩短为6min,收率由65%提高到97%。总收率由43 4%提高至64 7%。产品用1HNMR、13CNMR、IR以及MS表征。