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以3,4-二甲氧基苯乙腈为起始原料,分别制备3,4-二甲氧基苯乙胺和3,4-二甲氧基苯乙酸,二者经酰化,Bischler-Napieralski环化,硼氢化钾还原制得中间体四氢罂粟碱,后同甲醛经Pictet-Spengler反应制得(±)-番荔枝宁。该方法合成番荔枝宁的总收率为47%。 相似文献
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《广州化工》2016,(6)
探讨了左旋泮托拉唑钠、镁的合成。以麦芽酚(2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮)为起始原料,经过甲基化、氨化、氯化、氧化、甲氧基化、重排、水解、氯化反应合成得到2-氯甲基-3,4-二甲氧基吡啶盐酸盐;以扑热息痛(对乙酰氨基酚)为原料经过醚化、硝化、还原、环合反应合成5-二氟甲氧基-2-巯基-1H-苯并咪唑;二者缩合制得5-二氟甲氧基-2-{[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫}-1H-苯并咪唑;以D-(-)-酒石酸二乙酯为手性试剂,过氧化异丙苯为氧化剂,不对称氧化制得S-(-)-5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑;然后与氢氧化钠、氯化镁成盐制得左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁。通过该法得到了目标产物左旋泮托拉唑钠和左旋泮托拉唑镁,且该合成方法操作简便。 相似文献
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以3,4-亚甲二氧基苯甲醛和硝基乙烷为原料,经Knoevenagel反应生成3,4-亚甲二氧苯基-2-硝基丙烯,再通过还原和水解反应,合成3,4-亚甲二氧苯基-2-丙酮。研究了Knoevenagel反应中催化剂的选择以及还原与水解反应中HCl与3,4-亚甲二氧苯基-2-硝基丙烯的摩尔比对产率的影响。结果表明,较优反应条件为:Knoevenagel反应采用醋酸铵作催化剂,冰醋酸作溶剂,回流3 h,产率可达81.2%;还原与水解反应中,HCl与3,4-亚甲二氧苯基-2-硝基丙烯的摩尔比为2.72∶1时,产率为66.3%。 相似文献
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The synthesis of 2,3-trans-3,4-cis- and 2,3-trans-3,4-trans-2,3,4-triphenyltetrahydrofurans was undertaken because these compounds incorportae the essential structural features of certain 2,3-diphenyl-benzofurans and 1,2,3-triphenylalkanones reported earlier to have marked antifertility activity. The synthesis of the 2 tetrahydrofurans was achieved by the cyclization of corresponding 2,3,4-triphenylbutane-1,4-diols upon heating with dimethyl sulfoxide (DMSO). The butane 1,4-diols were in turn prepared either by direct litium aluminum hydride (LAH) reduction of methyl 3-benzoyl-2,3-diphenylpropionates or by conversion of these propionates to delta-3,4-butryrolactones followed by LAH reduction. The propionates were prepared from the Fiedel-Crafts reaction of 2,3-diphenylsuccinic anhydride with benzene. Tetrahydrofurans were tested for their antiimplantation activity in rats. 2,3-trans-3,4-cis-2,4-diphenyl-3-p -(beta-pyrrolidinoethoxy) phenyltetrahydrofuran oxalate was found to inhibit implantation completely at 50 mg/kg, but was inefective at a lower dose. 相似文献
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3,4-二氨基吡啶与乙二醛环化得到吡啶并[3,4-b]吡嗪,进一步与氯甲酸乙酯在硼氢化锂的作用下发生还原反应得到乙基5,6-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-6(5H)-羧酸酯,然后经钯碳氢化得到乙基-5,6,7,8-四氢-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-6(5H)-羧酸酯,最后在碱性条件下去保护基团合成了5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-b]吡嗪。对还原反应进行了工艺研究,确定优化反应条件:硼氢化锂为还原剂,反应时间为1 h,反应温度为-15℃。总收率为48.4%。产品结构经1H NMR确证。 相似文献
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设计合成了3,4-二氨基-1,8-萘酐,以苊作为原料,经过硝化、还原、乙酰化、氧化等七步反应合成的3,4-二氨基-1,8-萘酐,其总收率为11.2%。并用HPLC验证纯度,纯度为98.95%。该化合物作为前体化合物,可继续合成一系列新型萘酰亚胺类抗肿瘤药物。化合物结构均经1H NMR和GC-MS等表征。 相似文献
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《Electrochimica acta》1985,30(9):1119-1120
The cathodic reduction in an aprotic medium of α-bromopropiophenone produces 1,4-diphenyl-2,3,-dimethyl-1,4-butanedione. This product is transformed by dehydration in 2,5-diphenyl-3,4-dimethylfuran. The reduction process is rationalized via anionic intermediates. 相似文献
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5,6-二氯-2-甲基苯并咪唑(1)是重要的医药中间体,可以制取抗高血脂及抗动脉硬化用药^[1],另外,此化合物在防治球虫病方面的应用也有所报道回。(1)可由3,4-二氯苯胺(2)经乙酰化和硝化得到4,5-二氯-2-硝基苯乙酰苯胺(3),然后经锌粉还原得到4,5-二氯-2-氨基苯胺(4),再与乙酸缩合得到,合成路线见图1。 相似文献