吡拉西坦缓释固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:采用溶剂-冷冻干燥法制备吡拉西坦(Piracetam)缓释固体分散体(SD)来减缓药物的释放速度.方法:分别选用乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素(MC)为载体制备吡拉西坦固体分散体,以体外溶出度为考查指标,选择最优载体.结果:当选用EC与HPMC的混合物为载体,且药物:EC HPMC的比例为1 3 0.7时,在2、6、12 h累计溶出度分别达到了30%、50%、80%左右,由此可见,将吡拉西坦制成固体分散体可起到很好的缓释效果.     

扑热息痛缓释固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的:制备扑热息痛(ACE)缓释固体分散体来减缓药物释放的速率.方法:通过测定扑热息痛在各种辅料水溶液中的溶解度,来选择最优载体及表面活性剂,通过溶出度实验结果来确定各组分最佳比例,最终以乙基纤维素(EC)为最优载体,吐温80(Tween80)为表面活性剂,用溶剂法制备ACE-EC缓释固体分散体,结果:当以EC为载体Tween80为表面活性剂,且药物EC Tween80的比例为1 5 1%时,对扑热息痛可起到很好的缓释效果.     

阿司匹林缓释固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的:制备阿司匹林缓释固体分散体.方法:通过测定阿司匹林在各种辅料溶液的溶解度,来选择最优载体,最终以水不溶性聚合物乙基纤维素(EC)为载体,用溶剂法制备阿司匹林-EC缓释固体分散体,首先将药物缓慢加入到不断搅拌的乙醇中,完全溶解后再加入乙基纤维素,充分混匀后放入65℃干燥箱内进行干燥,排除有机溶剂,既得阿司匹林-EC固体分散体,测定原料药及固体分散体的体外溶出度.结果:当以EC为载体且药物与载体的比例为1 1时,对阿司匹林可起到很好的缓释效果.     

水难溶性药物硝苯地平固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:采用溶剂-冷冻干燥法制备硝苯地平速释固体分散体(SD)来提高其体外溶出度.方法:以原料药在各辅料水溶液的溶解度及固体分散体的体外溶出度为指标,从泊洛沙姆407(Poloxamer407)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)中筛选最优载体及其比例.并添加适量的十二烷基硫酸钠(SDS)来进一步调节溶出速率.结果:HPMC为载体,SDS为表面活性剂,且药物HPMC SDS=30 90 1.2(mg)时,相对于原料药而言溶出度得到了明显提高.在10 min时即可溶出90%以上,是原料药溶出速率的5倍.     

布洛芬速释固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的:制备布洛芬速释固体分散体来提高其水溶性.方法:通过测定布洛芬在各种辅料水溶液的溶解度,及固体分散体在水中的溶出度来选择最优载体及表面活性剂.首先将药物缓慢加入到不断搅拌的无水乙醇中,完全溶解后再分别加入载体、表面活性剂和少量的蒸馏水,充分混匀后水浴加热蒸去大部分有机溶剂后放入40℃干燥箱内进行干燥,排除剩余溶剂,既得布洛芬固体分散体,测定原料药、物理混合物及固体分散体的体外溶出度.结果:当以聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)为载体,十二烷基硫酸钠(SDS)为表面活性剂时,且药物:PVPk30SDS=1 7时药物呈现了很好的水溶性.在2h内即可溶出80%.很大程度上提高了布洛芬的体外溶出度.     

二甲硝咪唑盐片剂的制备及体外溶出度

采用紫外分光光度法，对用淀粉、糊精和微晶纤维素等辅料制备的二甲硝咪唑盐片剂和二甲硝咪唑片剂，进行了体外溶出度和释药动力学的比较研究，结果表明：在人工肠液中，两者累积释药50％的时间分别为7.59min和18.26min，前者的溶出速率明显快于后者，本品在45min内可溶解805以上，释药规律符合Weibull方程。     

强效丹参片的研制和体外溶出度

采用淀粉作填充剂和崩解剂,滑石粉作润滑剂制备强效效丹参片,并研究了强效丹参片体外溶出度,通过TLC法和UV法分别检出丹参酮ⅡA和测定阿斯匹林的含量,结果表明：本品在人工胃液中60min的溶出试验数据用Weibull分布直线方程拟合,线性关系良好,所有片剂在45min内均可溶解80％以上,本品处方较合理,制备工艺较简单,体外溶出试验符合药典对片剂溶出度的规定。     

二甲硝咪唑盐片剂的制备及体外溶出度

采用紫外分光光度法,对用淀粉、糊精和微晶纤维素等辅料制备的二甲硝咪唑盐片剂和二甲硝咪唑片剂,进行了体外溶出度和释药动力学的比较研究.结果表明:在人工肠液中,两者累积释药50%的时间分别为7.59 min和18.26 min,前者的溶出速率明显快于后者.本品在45 min内可溶解80%以上,释药规律符合Weibull方程.     

强效丹参片的研制和体外溶出度

采用淀粉作填充剂和崩解剂,滑石粉作润滑剂制备强效丹参片,并研究了强效丹参片体外溶出度.通过TLC法和UV法分别检出丹参酮ⅡA和测定阿斯匹林的含量.结果表明:本品在人工胃液中60 min的溶出试验数据用Weibull分布直线方程拟合,线性关系良好.所有片剂在45 min内均可溶解80 %以上.本品处方较合理,制备工艺较简单,体外溶出试验符合药典对片剂溶出度的规定.     

碱性调节剂对缬沙坦固体分散体体外溶出度的影响

目的:采用溶剂-冷冻干燥法制备缬沙坦(VAL)速释固体分散体(SD)来提高其体外溶出度,并通过添加碱性调节剂来调节药物溶出时周围微环境的p H值,使药物在特定的pH环境下溶解释放,进一步提高SD中药物的溶出速率.方法:以原料药在各辅料水溶液的溶解度及固体分散体的体外溶出度为指标,从聚乙二醇6000(PEG6000)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)中筛选最优载体,确定其最佳比例,并添加适量的碳酸钠(Na_2CO_3)来进一步调节溶出速率.结果:当以HPMC为载体,Na_2CO_3为碱性调节剂,且VAL HPMC Na_2CO_3=80 mg 80 mg 16 mg时,相对于原料药而言溶出速率显著提高,在2 h内累计溶出度百分率可达97%.     

酸雨对碳酸盐岩溶蚀速率影响的试验研究

研究了桂林市酸雨对白云岩和灰岩的溶蚀速率。试验结果表明：白云岩和灰岩在酸雨浸泡液中的电导率和pH总体上随着时间呈线性变化;在同等条件下,灰岩的溶蚀速率比白云岩大,但两者的溶蚀速率在同一数量级上;在开放和封闭系统中,灰岩浸泡液的电导率变化趋势和pH变化趋势基本相似,但开放系统中灰岩的溶蚀速率比封闭系统的大3倍左右;同等pH值条件下,高雨水量时灰岩的溶蚀速率要比低雨水量的大3～4倍,因此,雨水的酸度、降雨量是影响溶蚀速率的重要因素。     

溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体中载体对药物溶出度的影响

目的:采用溶剂法制备阿司匹林缓释固体分散体,并考查载体对药物体外溶出速度的影响.方法:分别选用乙基纤维素(EC)、羟丙甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素(MC)为辅料,通过测定阿司匹林在各种辅料水溶液的溶解度及固体分散体在水中的溶出度选择最优载体,来制备阿司匹林缓释固体分散体.结果:当选择EC和HPMC为共同载体,且药物:EC:HPMC的比例为1 7 0.7时,药物在2、6、12 h分别能溶出至30%、50%、80%左右,对药物可起到很好的缓释效果.     

金河磷矿在磷酸中的溶解动力学

本文基于用大量循回磷酸分解低品位磷矿，分离不溶物质后再加硫酸沉淀出石膏以制取磷酸的流程，研究了金河磷矿在过量磷酸中的溶解动力学。根据所得动力学曲线的自阻化特征，选用了包含自阻化因素的德罗兹多夫方程来描述酸解动力学。结果表明此模型与实验结果能较好吻合     

双氯芬酸钾软膏的制备及其体外累积释药率的测定

制备双氯芬酸钾软膏并且应用Franz扩散池法测定其在不同测定温度和接收介质中的体外累积释药率,结果显示在测定温度为37℃、接收介质为磷酸盐缓冲液(pH=7.0)时软膏的累积释药率高达90%以上,透皮速率为2.08μg·cm-2·h-1,可以达到实验设计的目的.     

中空铋材料的制备及药物体外释放的研究

为了考察钨酸铋中空纳米材料负载抗癌药物盐酸阿霉素的体外释放特性,利用硝酸铋、钨酸钠、聚乙烯吡咯烷酮,在一定配比的混合溶剂中,水热法制备中空铋材料,并结合X射线衍射、热重分析、扫描电镜、透射电镜和紫外分光光度计对其结构和形态以及对药物负载释放作用进行了研究。在改进原有制备方法基础上,制备的中空铋材料外观尺寸40~50 nm,中空结构尺寸为20~30 nm,并具有良好的载药热稳定性。同时,在pH7.5和pH5.0环境下,钨酸铋中空纳米颗粒负载盐酸阿霉素的释放率分别是14%和43%,显示出弱酸性条件下药物释放效果明显优于弱碱性环境条件。因此,这种中空铋纳米材料在负载抗癌药物盐酸阿霉素控释系统中具有一定的潜在应用前景。