抗胆碱能药物设计合成的研究

作为一类十分重要的神经系统药物，抗胆碱能药物具有对抗乙酰胆碱等生理活性，例面在基础及防化医学领域均具有十分重要的作用。由于体内胆碱受体的分布及抗碍碱能药物的药理作用相对较为复杂，因而有关此类化合物的研究备受关注。本文重点从构效关系、结构改造、药理及生理活性等多个方面就抗胆碱能药物的设计合成方法进行了研究。     

1,2,4-噁二唑和1,2,4-噻二唑衍生物的合成和杀虫活性

乙酰胆碱受体(AChR)含有神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合点和阳离子跨膜离子通道.所有的乙酰胆碱受体除能被乙酰胆碱激活外,其也可与其他分子,如烟碱和毒蕈碱作用.烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)特别能与烟碱作用,并已知为离子型乙酰胆碱受体(配体门控离子通道);相比,而毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)则特别能与毒蕈碱作用,亦得知为代谢型乙酰胆碱受体(非离子通道).烟碱乙酰胆碱受体和毒草碱乙酰胆碱受体是2种主要的胆碱能受体.     

盐酸左氧氟沙星滴眼液的制备及其含量测定方法的确认

研究了盐酸左氧氟沙星滴眼液的制备工艺,对其进行刺激性及稳定性考察,同时确认了含量测定方法。结果显示,本品无刺激,稳定性好,含量测定方法能有效控制制剂质量,因此,本制剂工艺、质量可控。     

有奖智力测验

1 Canesteu喷雾剂本品含抗真菌剂Clotrimazol。本品用于大面积皮肤霉菌感染，见图1。本品能将主药均匀地喷在皮肤上．使之发挥作用。本品无油腻．喷出的雾毋需擦试便易被皮肤吸收。本品喷出的雾能渗入脚趾间的感染部位。本品尤适用于香港脚（脚癣、脚湿气）。     

年产1000吨MCA阻燃剂

MCA为氮素阻燃剂，不含卤素，不溶于水、分解温度高，本品与含卤素阻燃剂相比，无毒、与树脂相溶性好、阻燃效率高等优点。特别适用于尼龙6、尼龙66及橡胶制品、聚酰胺等产品的阻燃。添加到涂料中则为阻燃涂料。其性能可达到UL94V—0级(美国最高阻燃级别)。本品国内于上世纪九十年代末期开始研制并逐渐推广应用。到2000年后，MCA作为环保型高效阻燃剂的代表逐渐被国内外市场接受，     

年产1000吨MCA阻燃剂

MCA为氮素阻燃剂，不含卤素，不溶于水、分解温度高，本品与含卤素阻燃剂相比，无毒、与树脂相溶性好、阻燃效率高等优点。特别适用于尼龙6、尼龙66及橡胶制品、聚酰胺等产品的阻燃。添加到涂料中则为阻燃涂料。其性能可达到UL94V-O级(美国最高阻燃级别)。本品国内于九十年代末期开始研制并逐渐推广应用。     

甲基对硫磷乳油

一、规格1.外观:本品系由单一的有效成份甲基对硫磷,适宜的溶剂和必要的加工助剂一起制成的一种可乳化的浓缩制剂,无可见的悬浮物和沉渣。     

肉毒毒素的应用现状

肉毒毒素是肉毒杆菌在生长繁殖中产生的一种神经毒素。注入肌肉后，能迅速与突触前胆碱能神经终板结合，减少周围运动神经末梢和神经肌肉接头处乙酰胆碱的释放，抑制细胞外乙酰胆碱，造成肌肉松弛和麻痹。20世纪70年代末肉毒毒素被开发并逐步应用于临床，以治疗某些神经肌肉疾思。目前，肉毒毒素已经用于眼科、神经科、康复科、消化科及皮肤科(多汗症、美容)等领域50余种病症的治疗，取得了诸多成果。本文就肉毒毒素在临床医疗、医学美容、生物农药等方面的应用情况进行了概述。     

技术市场

<正> 一、技术转让项目三则 香烟降焦剂生产技术 本品是从天然植物中提取的一种具有降低卷烟焦油含量的无毒液体制剂。在甲级或乙级烟叶(烤烟)上喷14％的本品,然后切成烟丝,可使原卷烟中的焦油降低80％左右,从而制得“焦油含量低”的香烟。 添加本品的卷烟与未加本品的卷烟相比,毒性减弱,有更好的提神作用,兴奋性增强,对卷烟的色、香、味、形无影响。 若生产规模为100t/a,则设备投资为20万元,每吨产品成本为1.7万元,销价2.5万元,年总产值250万元,年税利80万元。(LXJ)     

新杀虫剂氯吡唑磷

本品是在筛选大量O-乙基S-正丙基硫代磷酸酯时发现的新有机磷杀虫剂,它是日本武田化学公司开发的。由于本品具不对称化学结构,其生物活性谱也就不同于O,O-二烷基硫代磷酸酯杀虫剂。本品在昆虫神经系统被氧化,生成有效的抗乙酰胆碱酯酶的代谢物。对通常类型的有机磷杀虫剂产生抗性的害虫,本品对其显示活性。一、理化性质本品国际通用名为pyraclofos,商品名为Boltage、Voltage,试验代号为TIA-230,化学名称为(RS)-[O-1-(4-氯苯基)-吡唑基-4-O-乙基S-正丙基硫代磷酸酯]。本品外观为     

合众牌AAA全透明超能胶

属国内最新开发的高科技新产品，其主要原料均由国外进口、固化速度快，胶体透明无色、且富有弹性，粘接对象广泛，性能超群。本品无毒，无味，无刺激性。使用方便安全。它具有防水、酸、碱、油、耐高低温的卓越性能，持久耐用。     

中国涂料行业诚信试点工作正式起步

“中国名牌”立项申报工作座谈会在京成功召开! 为全面做好2008年中国名牌立项申报工作，中国涂料工业协会于2007年12月21日在北京召开“建筑涂料”、“防腐涂料”和“氧化铁系颜料”中国名牌立项申报座谈会，会上就相关要求、申报范围进行了座谈。     

粉唑醇的合成

由英国捷利康公司开发的粉唑醇是甾醇脱甲基化抑制剂，具有内吸、保护和铲除作用，是植物叶片和穗的广谱杀菌剂，对谷物白粉病、云形病、叶斑病和锈病有效。该产品于1983年商品化，国内有少数厂家生产，但至今无详细的合成报道。     

沙蚕毒素和杀螟丹的神经毒性--直接封阻昆虫体内烟碱受体/通道

烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)是由神经递质泵控制开合的离子通道，它由同系5个亚基组成，穿过突触膜。从nAChR亚基的结构推断它是亲水的胞外区域结构，胆碱能兴奋剂或竞争性封阻剂与受体结合的位点和4个跨膜疏水链段位于此结构中。此外，这5个亚基的另一个跨膜区域结构形成离子通道孔腔．非竞争性封阻剂(NCBs，离子通道封阻剂)     

NGC－818鞋用胶粘剂

ＮＧＣ－８１８鞋用胶粘剂本品是经接枝改性的氯丁胶粘剂，主要用于制鞋业上。１９９３年３月通过技术鉴定，其性能达到国内先进水平。１．主要技术内容本品含ＮＧＣ－Ａ、ＮＧＣ－Ｂ、ＮＧＣ－Ｃ、ＮＧＣ－Ｄ四个牌号，它们不仅具有耐水、耐酸、耐碱的性能，而且对各种材...     

国内制药企业创新和专利现状

有关单位针对国内医药行业企业知识产权保护现状进行调查，调查中，以销售排名前100名的企业为主，共有140家单位参加，其中国有（控股）企业43家，民营（控股）企业68家，外企（控股）28家。调查发现，大多数国有企业原料药、制剂及中药的生产比较平均，生物药则较少生产。民营企业生产中药和制剂的企业相对较多原料药较少。外资企业以生产化学制剂为主。     

目前发展前景看好的几种精细化工产品

L-苯丙氨酸 本品作为营养增补剂,是人体必需的八种氨基酸之一,也是配制氨基酸输液和制剂及氨基酸营养食品的主要成分。近年来也用于生产抗病毒和抗癌新药,以及用作合成低热值甜味剂的原料。国内厂家目前主要采用发酵法和酶转换法生产。如用脱脂大豆经盐酸水解分离制     

亚宝药业高密度药用塑料瓶获准进入美国市场

新年伊始,亚宝药业传来好消息,该企业生产的高密度聚乙烯(HDPE)药用塑料瓶正式获得美国FDA批准,这意味着该塑料瓶获准进入美国市场,可用于美国市场制剂ANDA的申报及商业化生产。亚宝药用高密度塑料瓶是继亚宝缓控释制剂、亚宝北京生物固体制剂之后又一国际化项目。美国FDA在医药领域的权威性为世界各国所公认,其规范的审评程序和严格的审评要求成为世界各国的楷模。亚宝药业高密度聚乙烯(HDPE)药用塑料瓶项目于2014年1月在美国FDA完成注册文件的归档,历     

黄腐酸钠(FA)的生产试制及临床应用

1.本品的名称来源于外文名Humic acid即黄腐酸钠盐(它的其它名字还有黄腐酸钠,免疫胃乐,免疫胃宁,富敏灵;外文名还包括FA,HuA,HgA等)。本品的原矿物名叫乌金石,在《本草纲目》中的药用名叫乌金散,实属含有腐植酸(Humic acid)的风化煤。传统用药的产地是各不相同的,各地的质量也有所差别。最近十几年来国内黄腐酸的主要产地包括北京、湛江、昆明、吐鲁番、廉江、巩县、泉州、敦化、茂名、萍乡等地。药用的部位主要从中提取,分离黄腐植酸并制成钠盐。选题目的主要是因为黄腐酸钠的多种制剂作为非标准制     

25%辛.溴氟乳油的研制

２５％辛．溴氟乳油是新型农药复合制剂。本文通过室内毒力测定确定了合理配方、冷、热及乳化稳定性等均符合乳油农药标准。药铲试验结果表明，本品对棉铃虫有优良防效。