我国除虫菊酯在卫生上应用概述

除虫菊类杀虫剂杀虫力强,药效迅速,对人畜安全,因此,宜作卫生害虫的防治。近十年,随着农用除虫菊的发展,除虫菊酯在卫生上应用也得到迅速发展,如世界卫生组织1970年推荐的公共卫生杀虫剂中除虫菊类仅2个:天然除虫菊素和丙烯菊酯,而1982年推荐的有12个:天然除虫菊素、丙烯菊酯、苄呋菊酯、生物苄呋菊酯、生物丙烯菊酯、S-生物丙烯菊酯、胺菊酯、二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、戊酸氰醚酯、α-苯醚菊酯。与世界一样,我国除虫菊酯在卫生上应用也有很大发展,首先是品种增加。现今,我国卫生上应用的有天然除虫菊素、丙烯菊酯、二氯苯醚菊酯、胺菊酯、溴氰菊酯、戊酸醚酯、戊酸氰醚酯、     

日本研制拟除虫菊酯近况

早在1885年,日本曾由德国或美国引进除虫菊栽培,当时作为观赏的菊花种植于苗圃中。1908年藤谷首先由除虫菊花的乙醇提取物中分出杀虫有效成分称为除虫菊酮。1923年山本亮再次确认除虫菊酮的杀虫活性,并证实天然除虫菊分子中环丙烷结构的存在。日本研究拟除虫菊酯始于1953年对丙烯菊酯的合成,以后陆续研究或投产的品种有胺菊酯(加藤,     

新灭蚊剂JS-81的发现

<正> 拟除虫菊酯自1949年M.S.Schechter合成烯丙菊酯以来,已经历四十年的研究和开发历程,其中英国Rothamsted研究站M. Elliott与日本住友化学公司贡献最大,它们分别用二卤菊酸和苯氧基苄醇代替天然的菊酸和菊醇,合成了目前产量较大的二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、杀灭菊酯等。我们对现有拟除虫菊酯的分子结构进行剖析,根据分子设计的原理,成功地合成了新灭     

拟除虫菊酯分析方法的研究

一、引言近年来合成拟除虫菊酯的发展很快。尤其自70年代以来,先后合成了耐光性的农用拟除虫菊酯氯菊酯、氯氰菊酯、澳氰菊酯、氰戊菊酯和氟氰菊酯等。这些拟除虫菊酯的杀虫活性较天然除虫菊素高几十倍。其中特别是澳氰菊酯的工业产品含98%的有效成分是单一的右旋顺式异构体“Decis”药效特高,比其它现有拟除虫菊酯要高4至10倍。氟氰菊酯药效与氯氰     

多氟苄基拟除虫菊酯类的合成和生物活性评价

70年代初,Elliott 及其合作者合成了第一批对光稳定的拟除虫菊酯。这些化合物,特别是氯菊酯、氯氰菊酯和溴氰菊酯已被几个公司生产。它们的产品已在世界各地登记并大量销售。Elliott 的成就为后来的拟除虫菊酯类化合物的合成和商品化铺平了道路。例如住友化学工业公司推出的氰戊菊酯,ICI 公司出品的 cyhalothrin(功夫菊酯)(图1)。这些拟除虫菊酯都具有广谱活性,主要用作叶面触杀剂,特别是用于防治棉花上的鳞翅目害虫。     

Kdr型抗性机制在拟除虫菊酯抗性中的重要性

天然除虫菊花的杀虫组分——除虫菊素的结构被确定以后,人们就努力探索合成更有效的类似物。这种努力导致发现了所谓第一代合成拟除虫菊酯,即丙烯菊酯(allethrin)、四甲菊酯(tetramethrin)、炔糠菊酯(furamethrin)、苄呋菊酯(resmethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)等。然而,由于这些化合物光稳定性差,不能在农作物上使用,而仅限于环境     

甲醚菊酯的合成

一、引言天然除虫菊素对人和温血动物低毒,对多种害虫具有快速击倒的作用,适用于防治卫生害虫。但价格较贵,对光、热的稳定性差,并受产地资源的限制。为了寻找化学结构简单、性质稳定、杀虫活性高、适合工业生产的品种,各国学者做了大量工作,合成了一系列和天然除虫菊结构类似的化合物。在卫生害虫防治方面,具有熏杀作用的拟除虫菊酯品种主要有丙烯菊酯(allethrin)、炔呋菊酯(furamet-hrin)和炔戊菊酯(vaporthrin)。但是,它们的合成工艺复杂,目前在国内还未能生产,在应用上受到一定限制。     

苄氯菊酯在鼠体内的代谢

虽然天然及合成的除虫菊酯是高效低毒的杀虫剂,但对植物保护来说,大多数却对空气及光很不稳定。在除虫菊酯中,如除虫菊酯Ⅰ和S-生物丙烯菊酯,其易受光氧化之处是异丁烯侧链,而在生物苄呋菊酯中,呋喃环则是第二个敏感中心。但最近的工作表明,除虫菊酯中的对光不稳定的基团可被其他基团取代,而使之对光较为稳定,同时保持杀虫活性或提高活性。表Ⅰ所示的是一些重要除虫菊酯的杀虫活性、对鼠的毒性及其对光的稳定性。从中可以看出,光敏中心已被取代的生物苯醚菊酯,对光具有较大的稳定     

新杀虫剂杀灭菊酯的开发

杀灭菊酯(Sumicidin)通用名为fenvalerate,化学名称为α-氰基-3-苯氧基苄基-2-(4-氯苯基)异戊酸酯。它是日本住友化学工业公司发明的新型拟除虫菊酯杀虫剂。目前在世界各地用于防治棉花、果树、蔬菜等害虫非常有效。     

生物苄呋菊酯的合成研究

一、前言苄呋菊酯(Resmethrin)是英国Rothamstad实验站M.Elliott等人于1967年首先合成的。它是继烯丙菊酯(Allethrin)、胺菊酯(Tetramethrin)以后又一个重要的拟除虫菊酯新品种。苄呋菊酯对家蝇的毒力是天然除虫菊素的50倍,而其对鼠类的毒性约为天然除虫菊素的四分之一。因此,苄呋菊酯不仅是一种良好的家庭卫生用杀虫剂,而且由于其毒性极低,在储粮方面也具有广泛的用途,1975年联     

应用立体转化反应制造旋光性菊酸

合成拟除虫菊酯是对哺乳类动物低毒的杀虫剂。它是以由除虫菊中分离的除虫菊酯为起源,经化学结构修饰的产物。尽管也有象氰戊菊酯那样,其结构与天然除虫菊酯有明显不同的菊酯(图1,略),但大多数合成拟除虫菊酯均有菊酸与醇结合的酯结构(图2)。     

拟除虫菊酯在害虫防治上的前途(上)

一、引言本文的主题是综述一些较稳定的合成拟除虫菊酯,这些化合物是在天然除虫菊素和早期的合成拟除虫菊酯的基础上发展起来的,由于它们在性质和活性上与后者有显著的差别,因而形成了一类新的杀虫剂。 1935年用天然除虫菊素的重石蜡油溶液有效地防治了仓库害虫,从而第一次表明了接触杀虫剂的残留膜在害虫防治上的使用价值;但由于配方中的活性成分——天然除虫菊素     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

戊酸氰醚酯合成路线的改进

在1973年英国埃里奥特(M.Elliott)博士等开发农用拟除虫菊酯—二氯苯醚菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯的同时,日本住友公司大野信夫报导了一系列α-取代苯乙酸酯类具有杀虫活性,通过对合成的三百多个化合物的生物活性测定,筛选出(R、S)-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酸-(R、S)-α-氰基-3-苯氧基苄基酯。通用名称为:Fervalerate。商品名称为Sumicidin。代号S-5602。     

值得推广的卫生用药——新型拟除虫菊酯

拟除虫菊酯不仅具有天然除虫菊酯的高杀虫活性,而且对昆虫有驱避作用,越来越受到人们的重视。然而我国现在工业化的拟除虫菊酯品种不多,用于卫生害虫方面仅有胺菊酯、二氯苯醚菊酯和甲醚菊酯,这些药不仅产量小,而且由于沸点高,蒸气压低,     

杀灭菊酯在不同表面防治抗性德国小蠊的效果

合成拟除虫菊酯的出现和发展为虫害防治提供了新型化学杀虫剂,特别是对光稳定性不同于天然除虫菊素,有人提议它可适用于建筑结构害虫和住房害虫的防治。本文拟先对天然和合成拟除虫菊酯的一些最新研究成果作一简介。     

新型拟除虫菊酯Vaporthrin的开发和应用

天然除虫菊素Ⅰ、Ⅱ是除虫菊花萃取物的有效成分,是一种由碳、氢、氧组成的酯类化合物,与其他天然物质相比其化学结构并不太复杂。天然除虫菊素杀虫作用快、对哺乳动物和鸟类毒性低,因此吸引许多人进行化学合成的研究。这里介绍住友公司关于新型拟除虫菊酯Vaporthrin(通用名:empenthrin)的研究和开发工作。     

新型拟除虫菊酯类杀虫剂-甲氧苄氟菊酯

甲氧苄氟菊酯（metofluthrin）是日本住友化学公司开发的挥发性高且杀虫活性卓越的拟除虫菊酯类杀虫剂，该药剂对各种蚊子的药效为目前蒸散药剂的十几至几十倍。     

拟除虫菊酯类农药将占1986年世界杀虫剂市场21％

英国Wood Mackenzie公司(以下均简译为伍德公司)出版刊物《农业化学品监测》在最近发表的一篇评论中断言:根据拟除虫菊酯在1980年贸易情况的分析研究结果,预测这类农药在1986年时将占世界杀虫剂市场的21％左右,销售额可能达到17.5亿美元。当今已经商品化的拟除虫菊酯品种,都归属于英国的国家研究开发公司(UK's National Research and Development Corpration)所拥有的专利NRDC系列,外加日本住友化学工业公司的杀灭菊酯(fenvalerate)。伍德公司认为,由于绝大多数的拟除虫菊酯品种在最后的合成步骤是属于比较简便的工艺过程,包括要把一种酸和一种醇或醛结合起来,     

高效杀虫剂溴氰菊酯

一、品种简史溴氰菊酯化学名称为(S)-α-氰基苯氧基苄基(1R、3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯。国外常用名称有Decis,decamethrin。它是七十年代出现的高效耐光性拟除虫菊酯类杀虫剂。英国洛桑姆试验站(Rothamsted Research Station)的埃利奥特博士(M.Elliott)和他的研究组考查了某些高效拟除虫菊酯类杀虫剂,例如:生物苄呋菊酯分子上光不稳定中心的结构形式以及受日本住友公司报导合成出对光较稳定的苯醚菊酯(Ⅰ)的启发进行了一系列分