异鼠李素抗癌活性研究

为了研究沙棘中异鼠李素的抗癌活性,分别采用了SRB法测试不同浓度异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞的抑制率以及MTT法测试不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株K562和HL60的抑制率。结果为不同浓度异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞的抑制率达(59.42±4.40)%~(69.55±3.17)%,其中0.063μmol/mL异鼠李素对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞抑制率为(69.55±3.17)%,与0.3μmol/mL阿霉素相当;不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株K562的抑制率达(9.84±1.14)%~(100±4.12)%,其中0.633μmol/mL异鼠李素对人白血病细胞株K562细胞抑制率为(100±4.12)%,与10μmol/mL阿霉素相当;不同浓度异鼠李素对人白血病细胞株HL60的抑制率达(12.50±1.41)%~(100±6.89)%,其中0.633μmol/mL异鼠李素对人白血病细胞株HL60细胞抑制率为(100±6.89)%,与10μmol/mL阿霉素相当。可见异鼠李素具有一定的抗癌活性。     

具有抗癌活性的有机锗化合物研究进展

本文介绍了有机锗类化合物在抗肿瘤方面的研究进展，指出某些有机锗化合物已应用于临床，某些有机锗化合物具有良好的抗癌活性，因此有机锗化合物作为抗癌药物将具有广阔前景。     

二茂铁鎓离子衍生物在抗癌活性方面的研究进展

对近年来二茂铁鎓离子衍生物在抗癌活性方面的研究进行了综述,并探讨了这类衍生物的分子结构与抗癌活性之间的相互关系及其抗癌机理。     

喹唑啉类衍生物的合成及抗癌活性研究进展

喹唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,在喹唑啉骨架中引入不同的基团,能产生一系列具有抗癌活性的喹唑啉类衍生物。文中按照喹唑啉结构的不同类型,分别综述了氨基喹唑啉类和喹唑啉(硫)醚类化合物近年来在抗癌方面的研究情况,并对其发展前景进行了展望。     

7-取代喹诺酮类化合物的合成及抗癌活性

设计合成了10个7-取代喹诺酮类化合物,并采用噻唑兰比色实验法,研究了所合成化合物的体外抗肿瘤活性。分别对肺癌细胞A549、人白血病细胞HL-60和人子宫颈癌细胞Hela进行检测。结果表明,7-取代喹诺酮类化合物对3种癌细胞均有一定的抑制作用,尤其是对人白血病细胞HL-60的抑制效果明显,其中1种化合物的抑制活性与阳性对照相当。     

非专利药物市场的演变

非专利药迅速发展 预计普通非专利药在未来5年的年增长率将达到10％～12％，超过整个制药行业7％～8％。普通非专利药销售的增长因素有很多，包括2006～2012年间将有一系列重要药物专利到期，这部分药物的总销售额超过1200亿美元（950亿欧元）。     

乙酰胺基丙酰胺衍生物的合成及抗癌活性研究

以L-苯丙氨酸或L-色氨酸为基本骨架,甲酯化后与4-取代苯乙酸酰胺化,经水解与2-(1H-咪唑-1-基)乙胺反应得到六个新型2-(4-取代苯乙酰胺基)丙酰胺衍生物5a～5f。化合物结构通过IR、1H NMR和元素分析进行确证。通过MTT法测试了目标化合物对人非小细胞肺癌细胞A-549的抑制活性。初步抗癌活性测试表明,化合物5e具有明显的抑制肿瘤细胞增殖活性。     

姜黄素衍生物及其递药系统的抗癌活性新进展

姜黄素具有抗炎、抗癌、抗氧化及抗纤维化等多种药理作用.主要从三个方面展开综述:近年来姜黄素衍生物的合成及抗癌活性研究进展;近年来姜黄素新型递药系统的研究进展;姜黄素辅助用于临床抗癌联合用药的应用研究.     

金属配合物抗癌活性的研究进展

介绍了铂配合物、Schiff碱金属配合物及稀土金属配合物的抗癌活性研究现状。     

粗糠柴毒素的非经典抗癌活性研究进展

癌症作为当今世界一个主要的公共卫生问题,其难以被治愈的情况一直未得到有效的解决。粗糠柴毒素（Rottlerin）是一种从大戟科植物中提取出来的天然化合产物,具有多种抗癌生物活性。近些年来的研究已充分证明Rottlerin作为多种激酶、转录因子和信号分子的抑制剂,可控制癌症细胞的存活或死亡。虽然Rottlerin的抗癌活性一直被认为是调控细胞凋亡或自噬,然而最近的研究揭示了其毒性机制的存在。本综述主要介绍Rottlerin能够直接结合和抑制某些关键分子,例如细胞外调节蛋白激酶（ERK）和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）,从而独立于上游信号,并通过mTORC1（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合体1）/4EBP-1（真核翻译起始因子4E结合蛋白1）/eIF4E（真核翻译起始因子4E）轴负调控蛋白质的翻译起始阶段,并抑制内质网应激负调控的真核翻译起始因子2(eIF2)的表达。这些全新的机制,已被证实可诱导乳腺癌和皮肤癌细胞系的死亡,极大增加Rottlerin作为开发新型治疗药物的天然先导化合物的潜力。     

两种新型有机硒化合物的合成及其抗癌活性的研究

合成了两种新型有机硒化合物，它们的结构经元素分析、IR和^1HNMR表征，生物活性测试结果表明：它们对人体肝癌细胞生长都具有显著的抑制作用。     

苯乙烯喹啉衍生物的合成及抗癌活性研究

以取代的苯胺和反式丁烯醛为原料,在盐酸中反应得到4个2 -甲基喹啉衍生物,所得产物再与芳香醛在冰醋酸中回流反应合成了10个苯乙烯喹啉衍生物,收率为64% ~ 78%。所得化合物的结构经1HNMR、MS、IR表征确认,并采用MTT法进行初步体外抗肿瘤活性筛选。结果表明,化合物Ⅱc对A 549和HCT 116细胞均有较高的抑制活性,IC50值分别为9.77和9.66 μmol/L,化合物Ⅱd对HCT 116细胞有较高的抑制活性,IC50值为9.80 μmol/L。     

新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以取代苯甲酸为起始原料,设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC-823癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度地抑制癌细胞活性,其中化合物N-[2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-4-氯苯甲酰胺(Ⅳa)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳe)在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%,N-[2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳd)在10μmol/L浓度下对BGC-823的抑制率为65.9%。     

金属配合物抗癌活性的研究进展

自从发现顺铂具有抗癌活性以来,金属配合物作为新一类抗癌药物引起了人们的广泛关注。综述了近年来铂类配合物、钌类配合物和席夫碱配合物在抗癌药物中的研究进展,重点阐述了铂类配合物抗癌活性的研究现状及作用原理,并对金属配合物抗癌活性的研究进展进行总结,为金属配合物抗癌药物研究提供参考和依据。     

高效抗癌新药--埃坡霉素的研究进展

埃坡霉素作为一类高效的抗癌新药，已引起了人们的广泛关注。介绍了发酵合成和以不同起始原料化学合成埃坡霉素的方法。埃坡霉素的全合成为在抗肿瘤治疗试剂的探索方面指引了一条新的途径。     

单抗药物行业深度研究

由于治疗性单抗具有高度特异性、专一性及能够大量生产等特点，在抗肿瘤、自身免疫等疾病治疗方面显示巨大优势，成为国际制药企业争相开发的对象。据美国制药工业协会的调查报告显示，自1997年第一个嵌合性单抗药物利妥昔单抗（Rituxan）上市以来，治疗性单抗体药物的销售已居所有生物医药产品之首，占整个生物技术产品的31％。     

德国药物专利到期的一年

据报道，德国制药业面临有史以来产品专利到期最多的一年，从现在起到12月估计影响18件活性成份，销售额损失约8．17亿欧元（10．7亿美元）。这一前景使研究型制药公司的年收入及利润受到相大当的压力，特别是2004年强势的专利药市场地位开始减弱，销售额损失约7．2亿欧元。