新颖非甾族拟蜕皮剂tebufenozide对各种昆虫的作用

tbebufenozide(代号RH-5992)系新颖非甾族合成拟蜕皮剂,具有昆虫生长调节剂(IGR)作用。其化学结构为N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,是以罗姆-哈斯公司的杀虫剂抑食肼(RH-5849)为原型发展而来。据报导,罗姆-哈斯公司的抑食胼对昆虫的蜕皮素受体(EcR)具有刺激作用,能引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟,使幼体蜕皮致死。抑食肼尽管与天然蜕皮甾族激素分子结构不同,却具有蜕皮甾族激素的活性。这     

N′-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰肼的苯并杂环类似物的合成与生物活性（上）

昆虫生长调节剂是具有生物合理性的杀虫剂 ,其独特的作用方式使其不仅对靶标昆虫具有选择性 ,而且对哺乳动物、鸟类、鱼类等非靶标生物安全无害 ,已成为作物保护的重要工具。几丁质合成抑制剂、拟保幼激素和拟蜕皮激素是三类主要的昆虫生长调节剂。类固醇蜕皮激素 2 0 羟基蜕皮素 (2 0E)调节昆虫的变态和发育 ,促使昆虫蜕皮。 2 0世纪 80年代后期 ,罗姆 哈斯公司首先开发出拟蜕皮激素化合物PH 5 84 9(抑食肼 ) ,其化学名称为N′ 苯甲酰基 N 特丁基苯甲酰肼 (BTBH) ;其后又开发出第一个商品化的鳞翅目害虫专用杀虫剂PH 5 992 (虫酰肼…     

抑食肼的合成工艺研究

改进了叔丁基肼盐酸盐的传统制备方法,采取母液循环套用工艺合成高纯度的叔丁基肼盐酸盐,制备了具有蜕皮激素功能的昆虫生长调节剂－抑食肼。     

新昆虫生长调节剂RH-5992

RH-5992为Rohm-Haas公司于1990年推出的新颖昆虫生长调节剂。其化学名称为:N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,商品名为tebufenozide。结构式如下:     

双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及对甜菜夜蛾的防治现状简述

双酰肼类昆虫生长调节剂是一类模拟蜕皮激素功能的杀虫剂。对双酰肼类昆虫生长调节剂的发展概况和作用机理进行概述,简述了甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)对该类杀虫剂的抗性现状,并对甜菜夜蛾的抗药性机理进行探讨,以期为双酰肼类昆虫生长调节剂高效利用及甜菜夜蛾的综合防治提供理论指导。     

双酰肼类昆虫生长调节剂研究开发进展

介绍了双酰肼类昆虫生长调节剂的开发进展以及这类化合物的作用机理和合成方法,可以看出,双酰肼结构对昆虫具有独特的蜕皮激素作用,符合害虫综合治理的要求,是一类对环境友好的、具有良好开发前景的化合物。     

防治鳞翅目类害虫的新颖杀虫剂——环虫酰肼

环虫酰肼(chromafenozide)系由日本化药株式会社和三共株式会社研制开发,是一种新颖的昆虫生长调节剂,属二酰基肼类化合物。环虫酰肼通过它的激素活性破坏昆虫的蜕皮而致效。此种激素活性系由保幼激素及蜕皮激素同时进行调节,从而导致昆虫产生致命性的蜕皮。室内与田间试验表明,环虫酰肼对危害水稻、蔬菜、果树、茶树及其他作物的鳞翅目害虫的幼虫具有出色的控制作用。     

双酰肼类昆虫生长调节剂的抗药性研究进展

双酰肼类杀虫剂是一类高效、环保、低毒的新型昆虫生长调节剂。简要介绍了双酰肼类杀虫剂的发展历程,重点概述了其作用机理、选择性、抗药性机理研究现状,并提出了预防和治理抗药性的措施。     

酰肼类昆虫生长调节剂的研究进展

综述了酰肼类昆虫生长调节剂的研究进展状况．讨论了该类化合物的结构与活性的关系。简单地介绍了该类化合物的作用机制,并依据文献总结出6条合成酰肼类化合物的方法,对该类化合物的发展前景做了展望。     

双酰肼类化合物的应用研究进展

双酰肼类化合物因发展较快及应用范围广而颇具吸引力。双酰肼结构单元作为昆虫生长调节剂的生物活性已得到了广泛的认可,其在电致发光、液晶材料及医用材料等领域也有着重要的应用价值。本文综述了双酰肼类化合物在农药、生物医用材料、电致发光、选择性识别及液晶材料等方面的应用研究进展,展望了该领域的发展方向。     

双酰肼类蜕皮促进剂对水稻二化螟的触杀与内吸作用比较

采用点滴法和盆栽土壤处理法分别测定了双酰肼类杀虫荆虫酰肼、JS118和抑食肼(RH5849)对二化螟的触杀与内吸作用，并与氟虫腈和杀虫单进行了比较。结果表明，虫酰肼和JS118对二化螟4龄幼虫的触杀毒力相当，LD50分别为0．0252、0．0310μg／头，约是氟虫腈的十分之一、杀虫单的11～13倍；抑食肼的触杀毒力(LD50为0．2720μg／头)约是虫酰肼和JS118的十分之一。然而，抑食肼20、40ga．i．／667m^2处理盆栽土壤后3、7d，对二化螟、蚁螟的内吸杀虫效果分别迭66．9％～89．0％和84．4％～96．7％，与氟虫腈(2ga．i．／667m^2)、杀虫单(40ga．i．／667m^2)接近或相当，而虫酰肼和JS118(5、10ga.i．／667m^2)无明显内吸杀虫作用。     

环虫酰肼加快登记步伐

由日本化药株式会社开发的环虫酰肼(chlomafenozide)是一种昆虫生长调节剂。日本化药和日本三共共同开发该品种在果树、蔬菜、茶叶、水稻和观赏作物上的应用。1999年,环虫酰肼首先在日本登记。今年,化药公司希望以商品名Matric在南美、中东和亚洲取得果树和蔬菜上的登记,近期即     

N-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成研究

1988年Rohm and Hass公司的科学家们发现二芳酰肼类化合物RH-5849能引起受试昆虫早熟、不完全、致死性蜕皮，从此诞生了一类新的昆虫生长调节剂——蜕皮激素拮抗剂。随后20多年，在RH-5849的基础上，Rohm and Hass公司先后开发出了RH-5992、RH-0345、RH-2485。日本的Nippon Kayaku Co．Ltd和Sankyo CO．Ltd合作开发了ANS-118。它成为继保幼激素、几丁质合成抑制剂之后，又一类商品化的昆虫生长调节剂，广泛用于害虫的防治。     

脂肪族双酰基己二酰二肼衍生物的合成及其金属减活作用

合成了 4种具有金属减活作用的化合物 :N ,N′ 二乙酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二丙酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二丁酰基己二酰二肼和N ,N′ 二己酰基己二酰二肼。合成反应的最佳条件为 :己二酰二肼与酸酐的物质的量比为 1 .0∶4.0 ,氯苯用量为 40mL ,反应时间 3h ,酰化物最高产率可达 94 2 %。老化实验结果表明 :这 4种化合物对聚丙烯的“铜害”均表现出明显的抑制作用 ,在 1 50℃条件下 ,相应试样的耐老化时间分别为 1 92、30 8、340和 51 7h ,均高于我国电缆行业标准要求的 1 68h。     

昆虫生长调节剂抑食肼的合成

本文报道了抑食肼及其中间体特丁基肼盐酸盐的合成方法。以特丁醇计合成抑食肼二步反应总收率７６．５％以上。     

抑食肼的致突变性、急性及亚慢性毒性研究

目的:研究抑食肼原药的急性和亚慢性毒性及致突变性,求出最大无作用剂量.方法:按照GB15670-1995<农药登记毒理学试验方法>进行试验.结果与结论:抑食肼原药的急性经口、经皮毒性均属低毒;小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验,小鼠睾丸精母细胞染色体畸变试验,Ames 试验均为阴性;抑食肼原药的亚慢性经口最大无作用剂量:雌雄大鼠均为2mg/kg·d.     

二芳甲酰基肼类(DAH)昆虫生长调节剂的构效关系及作用机理研究概述

介绍了二芳甲酰基肼类昆虫生长调节剂的构效关系和作用机理。     

长链脂肪族双酰基己二酰二肼衍生物的合成及其金属减活作用

合成了 4种己二酰二肼的长链脂肪族双酰基衍生物 :N ,N′ 二戊酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二庚酰基己二酰二肼 ,N ,N′ 二辛酰基己二酰二肼和N ,N′ 二月桂酰基己二酰二肼。条件实验表明 :当己二酰二肼用量为 8 8g(0 0 5mol) ,酰氯 0 12 5mol,Na2 CO3 5 3g(0 0 5mol) ,CCl4 40mL ,反应时间 3h ,酰化物最高产率可达 86 4%。热烘箱老化实验表明它们都具有显著的金属减活作用 :在 15 0℃条件下 ,相应试样的耐老化时间分别为 436h、489h、5 16h和 2 5 5h ,均高于我国电缆行业标准要求的 16 8h     

虫酰肼的合成

以叔丁基肼盐酸盐为起始原料,与对乙基苯甲酰氯反应合成N-(4-乙基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼,反应收率97.9%。其再与3,5-二甲基苯甲酰氯反应合成虫酰肼,纯度大于96%,总收率大于86%。     

N-萘乙酰基-N′-邻甲氧基苯甲酰基氨基硫脲的合成与表征

利用α-萘乙酰基异硫氰酸酯与芳基酰肼的加成反应合成了一种新型的酰氨基硫脲衍生物——N-萘乙酰基-N′-邻甲氧基苯甲酰基氨基硫脲,其结构经元素分析、红外光谱1、HNMR和13CNMR所确证。