熊果苷脂质体的制备研究

采用逆相蒸发制备熊果苷脂质体,研究了熊果苷脂质体配方中不同成分的比例、水合介质及高压挤压工艺对脂质体包封率的影响。结果表明:较佳的配方组成为大豆磷脂PC、胆固醇、熊果苷的质量比为400∶34∶136;投药比越大,包封率越低;较佳的水合介质是葡萄糖溶液。高压挤压工艺不利于得到较高包封率的熊果苷脂质体。     

大豆磷脂罗红霉素脂质体的制备及性质研究

利用大豆粉状磷脂,采用薄膜法制备罗红霉素脂质体,采用紫外分光光度法测定罗红霉素脂质体的包封率。研究了罗红霉素脂质体配方中不同成分的比例,以及水合介质对脂质体包封率的影响。罗红霉素脂质体的最佳制备条件为:水浴温度为36℃,m(罗红霉素)∶m(磷脂)=1∶25,m(罗红霉素)∶m(胆固醇)=1∶2.5,水合介质为p H=6.8的磷酸盐缓冲溶液,加入的磷酸盐缓冲溶液为20 m L,在此条件下,罗红霉素脂质体的包封率为56.97%。该方法准确,可用于大豆磷脂罗红霉素脂质体的制备,并从粒径、稳定性等方面对罗红霉素脂质体进行了质量评价。     

大豆磷脂阿奇霉素脂质体的制备及包封率测定

采用逆相蒸发法,利用大豆粉状磷脂制备阿奇霉素脂质体。以高效液相色谱法为分析手段,采用反透析法测定阿奇霉素脂质体的包封率。研究了阿奇霉素脂质体配方中不同成分的比例,以及水合介质对脂质体包封率的影响。阿奇霉素脂质体的最佳制备条件为:温度40℃,m(阿奇霉素)∶m(磷脂)=1∶25,m(阿奇霉素)∶m(胆固醇)=1∶2,水合介质为pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液〔V(NaH2PO40.01 mol/L)∶V(Na2HPO40.01 mol/L)=3∶2〕,加入的磷酸盐缓冲溶液为20 mL(相对于20 mg阿奇霉素),在该条件下,阿奇霉素脂质体的包封率为72%。     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

抗坏血酸脂质体的制备与稳定性研究

以磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备抗坏血酸脂质体。通过对制得的脂质体进行表征考察后发现,平均粒径为90.8 nm,多分散指数(PDI)为0.231,包封率可达60%以上。将脂质体在室温和4°C条件下放置存储,以抗坏血酸脂质体的粒径和包封率变化为指标考察其稳定性。结果表明,4°C条件保存的脂质体粒径和包封率无明显变化,抗坏血酸脂质体稳定性良好。     

竹红菌素脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

采用薄膜分散-均质法制备了竹红菌素脂质体,采用TEM观察脂质体形貌,用Zeta电位及粒度分析仪检测脂质体粒径,并选择石油醚萃取法、大孔树脂柱层析法和微柱离心法分别测定竹红菌素脂质体包封率.结果表明,该脂质体呈椭球形,其粒径分布范围为118.2～578.0 nm,平均粒径为261.4 nm;大孔树脂柱层析法最适合该体系包封率的测定,脂质体包封率为42.84％,竹红菌素总回收率为91.28％.     

芦丁脂质体的制备与药物包封率的测定

采用薄膜分散法,制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的芦丁脂质体,并建立芦丁脂质体中芦丁含量和包封率的测定方法。以包封率为主要指标,通过正交设计优化芦丁脂质体的制备工艺,同时采用反相高效液相色谱法进行芦丁含量和包封率测定。结果表明,薄膜分散法制备的脂质体平均包封率为66.50%,外观均匀、稳定性良好。建立的反相高效液相色谱法能将芦丁与辅料分离良好,芦丁浓度在4～40μg/L范围内与峰面积呈现良好的线性关系（r=0.999 2,n=5）,平均回收率为99.0%,可用于测定芦丁脂质体的药物含量与包封率。     

甘草酸二铵脂质体的处方及制备工艺

采用逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体,通过均匀设计法优化脂质体处方及制备工艺,利用透射电镜观察其形态,通过HPLC测定脂质体包封率。所制得的甘草酸二铵脂质体形态呈球形,大小较均匀,粒径范围在50~100 nm,包封率36.47%,稳定性佳。     

紫甘薯花青素脂质体制备工艺的优化

以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材,采用逆相蒸发法制备紫甘薯花青素脂质体,以凝胶柱层析法测定脂质体中紫甘薯花青素的包封率,得出制备紫甘薯花青素脂质体的最优工艺条件为:胆固醇与大豆卵磷脂物质的量比为1∶2,紫甘薯花青素水溶液(0.250 mg·m L-1)与乙醚的体积比为1∶4,逆相蒸发时间为30min,上述条件制备的脂质体平均包封率为76.61%。     

盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件的探索

目的:制备盐酸二甲双胍脂质体,采用反透析法测定其包封率,确定盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件。方法:采用薄膜分散-超声法制备盐酸二甲双胍脂质体,以紫外分光光度法为分析手段,采用反透析法测定盐酸二甲双胍脂质体的包封率。结果:制备的脂质体包封率为53.76±0.76%(n=5)。结论:大豆卵磷脂与胆固醇最佳比例为8︰2,吐温-80最佳浓度为0.4%,最佳超声时间为5 min,水浴温度为40℃,透析时间5 h,脂质体包封率较高。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备

目的建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方。以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验。结果制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1,有机相/水相(体积比)为5∶1,DFUR浓度为2mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0。以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%。3批DFUR混悬液,粒径小于220nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭圆形,粒径范围在0.15μm～1.00μm之间。4℃保存49d,脂质体的稳定性良好。其累积释放率远低于原料药浓度。结论已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物。     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

冻干茶多酚脂质体的制备及其质量

目的制备冻干茶多酚脂质体,并进行质量评价。方法采用不同种类及浓度的冻干保护剂制备冻干茶多酚脂质体,检测其包封率和有效粒径,筛选最佳冻干保护剂及其最适浓度,并对冻干茶多酚脂质体的形态、结构、粒径分布、Zeta电位和稳定性等性质进行观察。结果最佳冻干保护剂为15%(w/v)的蔗糖。所制备的冻干茶多酚脂质体再分散性良好;呈圆球形或椭球形,结构为大单室脂质体;有效粒径为(170.4±3.7)nm;Zeta电位为-60.5mV;在4℃条件下稳定性良好。结论已成功制备冻干茶多酚脂质体,其各项质量指标良好。     

维生素A神经酰胺脂质体的初步研究

采用神经酰胺为类脂质材料研制维生素A脂质体,通过提高维生素A的稳定性和透皮吸收以有助于其在化妆品中的应用。筛选优化了维生素A脂质体的制备工艺,通过高效液相色谱对包封率、载药量、粒径及形态结构进行了研究。结果显示,脂质体形态较为圆整,平均粒径为O．171μm,包封率达98．5％,载药量为2．0％。神经酰胺作为类脂质材料制得的维生素A脂质体包封率高,可较好地应用于化妆品中。     

果酸脂质体的制备、检测及应用

以大豆卵磷脂为包封材料 ,用反相蒸发法制备果酸脂质体。并用透射电子显微镜表征了其形态结构 ,证实其直径在1 0 0纳米～ 2 0 0纳米之间。研究了果酸浓度对包封率 ,稳定剂浓度对脂质体稳定性的影响。结果表明 ,果酸浓度为 0 .3mg/ml时可以得到较好的包封率 ,丙二醇的适宜浓度是 5 % -1 5 % ,最终将脂质体应用于化妆品中 ,并证明是可行的     

光甘草定脂质体制备及其质量评价

以光甘草定为原料,采用复凝聚法制备光甘草定脂质体,以包封率和粒度为指标,采用正交试验设计优化光甘草定脂质体的制备工艺;并对光甘草定脂质体的粒径分布、体外释药特性和稳定性进行了研究。结果表明:光甘草定脂质体制备的最佳条件为卵磷脂与胆固醇质量比4:1、超声波乳化时间40 min、光甘草定-丙二醇液质量浓度8 g/L,此条件下制得的脂质体粒径分布均匀,粒径为0.1~1.2 μm的比例为84.67%,包封率和粒度综合评分可高达78以上。光甘草定脂质体前120 min的体外释药性优于光甘草定粉末,3个月时光甘草定质量分数仍达38.5%,保留率为96.25%。复凝聚法制备光甘草定脂质体工艺简单,产品稳定性好。     

Sorafenib loaded pluronic F127-lithocholic acid micelles for prostate cancer therapy: Formulation,optimization, and in vitro evaluation against LNCaP cells

Abstract

In present study, sorafenib loaded nanomicelles were prepared with synthesized pluronic F127 - lithocholic acid by film hydration method. The optimized micelles were spherical showing particle size of 319.36?nm, zeta potential of -11.96?mV, encapsulation efficiency of 87.31%, loading efficiency of 14.87% and release efficiency of 30.1%. Sorafenib loaded nanomicelles showed negligible hemolysis activity on RBC, indicating excellent hemocompatibility of pluronic F127 - lithocholic acid. The drug free nanomicelles showed no cytotoxicity against L929 cells by using MTT assay. However, micellar sorafenib showed more anti-proliferation effect on LNCaP and DU145 cells as compared with free sorafenib.