辅酶Q0的合成工艺研究

辅酶Q0是化学合成辅酶Q0的母体化合物。本文以对甲酚为原料,经溴化、甲氧基化、羟甲基化、氧化四步合成了辅酶Q0,对每一步的产物用IR和MS进行定性。并对关键步骤甲氧基化和氧化过程进行了工艺优化,四步的总收率为49．0％。     

辅酶Q10市场并不巨大合成方法存在问题

目前，国内外化学合成法生产辅酶Q10有两个重要步骤，一是从烟叶中分离纯化一种三倍半萜烯醇-茄尼醇，将茄尼醇延长成为十聚癸异戊二烯，用它作为辅酶Q10的“侧链”，二是人工合成一种称为辅酶Q0的化合物，即2，3-二甲氧基-5-甲基-1，4-苯醌，然后将两者缩合成为辅酶Q10。     

辅酶Q10的合成方法

辅酶Q10(CoQ10)是一种用途十分广泛的生化药物，但国内未见关于CoQ10合成的研究报道。本文介绍国外关于CoQ10的合成方法，重点介绍从烟草中提取的天然茄呢醇为原料的合成法，并予评述。     

辅酶Q10的生产及其应用

本文介绍并综述了目前辅酶Ｑ１０生产的各种方法及其应用前景。由于辅酶Ｑ１０在医药工业上有极大的使用价值，因而这一产品的研究及开发引起越来越多人的关注。     

辅酶Q10的合成与应用

以茄尼醇、异戊二烯和辅酶Q0作为主要原料,通过溴化、加成和缩合3步反应合成了目标产物辅酶Q10.其中溴化和加成反应一次收率分别为95%和90%,缩合反应重复收率在70%左右.生产规模为5kg/次.并介绍了辅酶Q10的应用和市场需求.     

从废烟叶合成辅酶Q10

中国首条从废弃烟叶中提取茄尼醇合成辅酶Q10的工业化生产线日前在云南陆良建成 .这将大大提高云南烤烟的利用率 ,同时每年能为云南省的烟农增加近千万元的收入 .云南省是烟草大省 ,每年约有 2 0万吨废弃烟叶 ,从这些烟叶中可提取茄尼醇 ,开发出维生素K2、抗癌增效剂SDB、高效杀虫剂和 β 胡萝卜素等产品 .云南省陆良云大通发生物业有限公司投资 2 5 0 0万元开发出从废弃烟叶中提取茄尼醇粗品、精品、纯品 ,进而合成辅酶Q10的技术 ,并建成年产 3吨的工业化生产线 ,首批产品已经销往英国 .辅酶Q10是一种橙黄色结晶性粉末 ,无色无味 ,是人…     

辅酶Q10研究新进展

辅酶Q10的制备方法有4种:动植物细胞提取法、植物细胞培养法、化学合成法和微生物发酵法,其中微生物发酵法是近几年国内外开发的热点,被认为是较有前途的工艺。通过对比,指出应积极筛选辅酶Q10高产菌株,实现发酵法生产辅酶Q10的工业化。     

辅酶Q10的化学合成进展

回顾了近几十年CoQ10的化学合成方法,分类综述了各条路线的特点.以茄尼醇为起始原料的CoQ10化学半合成方法主要分为①CoQ0直接与癸异戊二烯醇偶合(CoQ0 C50);②CoQ0引入C1或C5的短侧链再与茄尼醇衍生物偶合[(CoQ0 C5) C45]和[(CoQ0 C1) C49];③利用Diels-Alder法合成CoQ10.合成的难点是侧链与母核化合物如何高效地偶合,以及缩合过程中侧链C=C键构型的保持.目前CoQ10成熟的化学全合成方法报道很少.     

辅酶Q10的合成

以茄尼醇和2，3－二甲氧基－5－甲基－1，4－苯醌为原料合成全反式辅酶Q10。首先以茄尼醇合成全反式侧链四十碳十烯－1－醇，再和2，3－二甲氧基－5－甲基－1，4－苯醌的还原产物在无水氯化锌存在下缩合。缩合反应收率为20％。     

还原型辅酶Q_(10)的合成研究

2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯酚与异癸异戊二烯醇在改性BF3.OEt2的催化下发生傅克烷基化反应合成还原型辅酶Q10。经过优化,在n(氢化辅酶Q0)∶n(异癸异戊二烯醇)∶n(催化剂)=5∶1∶0.2,反应温度30℃,反应时间10 m in的条件下收率达75%。     

重要的原料药—辅酶Q10

辅酶Q10的合成方法有4种生物提取法、微生物发酵法、半化学合成法、化学合成法,其中微生物发酵法是近几年国内外开发的热点,被认为是较有前途的合成工艺.日本是最主要的辅酶Q10生产国,据统计,全球90%的辅酶Q10来自日本,日清制粉和协和发酵工业公司是产量最高的两家公司.我国目前采用生物提取法生产辅酶Q10总生产能力约为600kg/a,而2000年我国几个主要海关辅酶Q10的进口量就达14689kg,出口量为1278kg,市场缺口较大.我国茄呢醇生产能力接近100t/a(折百),应充分利用原料资源优势,攻克半合成法生产辅酶Q10的难关.     

微生物发酵法生产辅酶Q10的研究进展

辅酶Q10由于具有多种生理功能而得到广泛应用,介绍了近年来微生物发酵法生产辅酶Q10在高产菌株的筛选、传统方法诱变育种、基因工程定向育种、发酵工艺优化、提取纯化工艺优化和定量分析等方面的研究进展.     

生物发酵产物中辅酶Q_(10)的快速分离柱高效液相色谱法测定

研究了用快速分离柱高效液相色谱法测定生物发酵产物中辅酶Q10的方法。发酵法得到的样品经匀浆后用四氢呋喃提取,提取液以ZORBAX Stab le Bound(4.6×50 mm,1.8μm)C18快速分离柱为固定相,m(甲醇)∶m(四氢呋喃)=4∶1为流动相分离,流速为2.0 mL/m in;在该色谱条件下,辅酶Q10在2.0 m in内可达到基线分离;用紫外二极管矩阵检测器检测。方法标准回收率为96%~102%,相对标准偏差为0.78%~1.22%。方法用于几种发酵样品中辅酶Q10的测定,结果满意。     

负载辅酶Q10的两亲性聚肽-壳聚糖复合纳米粒的制备及性质研究

以两亲性聚肽-壳聚糖复合体系为壁材,采用自组装及离子凝聚法制备负载辅酶Q10的纳米粒子,探讨了制备纳米粒子的较佳条件,采用高分辨率透射电镜、动态激光散射仪、紫外光谱及Zeta电位分析仪对优化的聚肽-壳聚糖复合体系纳米粒子进行表征,结果表明:聚肽-壳聚糖复合体系纳米粒子是具有壳核结构的球型粒子;纳米粒子粒径大小在80 nm到300 nm之间,粒径分布较均匀,稳定性较好,粒子的载药率为3.46±0.3%,包封率为59.7±2.1%。24 h的累积释放为75%。     

辅酶Q10对H_2O_2损伤PC12细胞保护作用的实验研究

研究通过H2O2诱导的PC12细胞建立阿尔茨海默症氧化损伤细胞模型,以细胞活性、丙二醛含量、谷胱甘肽含量及谷胱甘肽转移酶活性水平为指标,检测Co Q10对PC12细胞氧化应激损伤的保护作用。结果表明Co Q10能够提高H2O2所致PC12细胞的细胞活力的降低,降低了由H2O2诱导的脂质过氧化程度,并且可以抑制H2O2诱导的PC12细胞GSH含量及GST活性的降低。Co Q10对H2O2损伤的PC12细胞具有保护作用,可能是通过降低脂质过氧化程度且提高谷胱甘肽含量及谷胱甘肽转移酶活性实现的。     

辅酶Q0合成工艺改进

以对甲酚为起始原料,经溴化、甲氧基化、羟甲基化和氧化反应得到了辅酶Q0。重点研究了溴化反应和氧化反应。使用Br2-H2O2作溴化剂,有效利用了溴化反应产生的HBr。在等体积甲酸和多聚磷酸溶剂中,用磷钼酸催化过氧化脲氧化3,4,5-三甲氧基甲苯,以79.6％收率得到目标产物。以对甲酚计,反应总收率71.7％,产品含量99.2％。