喹禾灵衍生物的合成与生物活性

以喹禾灵的结构为基础,合成了2个新的酰胺类衍生物,并经核磁共振氢谱和元素分析进行了结构表征。初步生物活性测试结果表明,2个新化合物具有一定的除草活性。     

新型海藻糖酶抑制剂的合成及生物活性

本文合成了未见文献报道的七个化合物,其结构均得到核磁共振、红外光谱、质谱和元素分析的确证,并测试了其海藻糖酶抑制活性,生测结果表明此类化合物显示了一定的抑制作用。     

新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究

合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。     

螺环季酮酸衍生物的合成及生物活性研究

以螺螨酯类杀螨剂为先导,运用类同合成、生物电子等排理论,合成了28个螺环季酮酸类新化合物。通过1H NMR、IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构确认。初步生物活性测试结果表明,在试验浓度下部分化合物具有很高的生物活性。     

利用木质素合成含氮杂环化合物及其生物活性研究

以木质素为原料,经碱性硝基苯氧化、分离提纯得到了3种芳香醛类化合物——香草醛、丁香醛和对羟基苯甲醛,其分离纯度分别为98.4%、99.1%和97.6%,总产率最高可达18%;并利用新型低毒的氧化剂A和B从木质素中反应分离得到了愈创木酚、紫丁香醇、香草乙酮和乙酰丁香酮等其它几种重要的化工原料。     

含醚键的新型三唑类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的高效的三唑类杀菌剂,在文献研究的基础上,根据生物活性叠加原理,把醚键引入到化合物分子中,设计了一系列含有醚键和α,β-不饱和酮结构的新型三唑类化合物.以对羟基苯乙酮、取代苯甲醛、多聚甲醛和1H-1,2,4-三氮唑为原料,经过氯甲基化、羟醛缩合、醚化等步骤,合成了目标化合物,并通过IR、1H NMR和MS等手段确证了所合成化合物结构的正确性.采用离体平皿法,对目标化合物进行了生物活性测试,结果表明合成的部分目标化合物具有一定的杀菌活性.     

含噁二唑的新三唑类化合物的合成与生物活性研究

以氯乙酸乙酯、1-H-1,2,4-三氮唑、水合肼、芳香醛和醋酸酐为主要原料,通过N-烷基化、肼解、缩合、环化等反应合成了6个新型三唑类化合物.其结构经IR、1H NMR、EA 和MS确证.初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀菌活性.     

二芳氧基丙胺类化合物的合成及生物活性研究

以增产胺（ＤＣＰＴＡ）为模式化合物，设计了具有重复ＡｒＯＣＨ＿２ＣＨ－２ＮＲ＿２结构单元的化合物：１，３．二芳氧基丙－２－胺（Ⅳ）与２，Ⅳ二芳氧基丙胺两类化合物。在缚酸剂的存在下使各种酚与Ｎ，ｗ－二烷基－２，３－二氧丙胺反应成功地合成了这两类化合物，其结构经元素分析、１￣ＨＮＭＲ及ＭＳ等确证。初步生物活性测定表明化合物Ⅳ有很好的杀草活性     

哒螨灵的合成及其生物活性

以2,3-二氯丁烯醛酸和4-叔丁基苄氯为原料,采用一锅法合成新型哒嗪酮类杀螨剂哒螨灵(Pyridaben),其结构经质谱和核磁等确证。生测结果表明,哒螨灵不仅具有较好的杀螨活性,而且也具有较好的杀蚜虫和粘虫活性。     

含二氟溴甲基取代的新型吡唑类化合物的合成

以二氟溴乙酸乙酯、水合肼、甲基酮、NCS、NBS等为原料,通过Claisen缩合、关环、卤代等反应合成了12个未见合成文献报道的含二氟溴甲基取代的吡唑类化合物,其结构均通过1HNMR、13CNMR和HRMS表征。合成中对关环条件进行了优化,合成3-二氟溴甲基-5-烷基-1H-吡唑的反应收率均达90%以上。     

噻二唑衍生物的合成与生物活性研究

以2-甲基-4-三氟甲基-噻唑-5-羧酸和硫代氨基脲为原料,合成了7个新型化合物,其化学结构经1H NMR、红外和元素分析确认。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。     

N-二氯乙酰基噁唑烷类衍生物的合成及生物活性

首先,选用硝基烷与醛反应,合成了4-硝基-3-己醇,3-硝基-4-庚醇及2-硝基-1-苯基丙醇,经铁粉还原得到4-氨基-3-己醇、3-氨基-4-庚醇及2-氨基-1-苯基丙醇。然后,以三乙胺为缚酸剂,以氨基醇、酮(或醛)和二氯乙酰氯为原料,合成了6个二氯乙酰基口恶唑烷类潜在的除草剂安全剂,分别为N-二氯乙酰基-2,2,4-三甲基-1,3-口恶唑烷、N-二氯乙酰基-4-甲基-2-丙基-1,3-口恶唑烷、N-二氯乙酰基-3-甲基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷、N-二氯乙酰基-2,3-二乙基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷、N-二氯乙酰基-3-乙基-2-丙基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷及N-二氯乙酰基-3-甲基-2-苯基-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷,产率分别为54.58%、74.39%、53%、79%、88.52%及66.72%。产物结构进行了红外光谱、1HNMR、13CNMR及元素分析表征;并对Ⅲc物质进行了单晶结构解析。初步的生物测定实验表明,在每kg土含10 mg乙草胺的毒土中,化合物Ⅲc浸种浓度为50μmol/L时玉米株高恢复率达81.92%。     

含吡啶基肟醚化合物的合成及生物活性研究

合成了 12个含吡啶基肟醚化合物 ,其结构经元素分析和1HNMR表征 ;初步生成活性测定结果表明 ,部分化保合物具有较好的杀菌和除草活性     

1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物的合成及生物活性

以含氟肉桂酸和氨基硫脲为原料、以三氯氧磷为脱水剂,经缩合-环化"一步法"反应制备2-氨基-5-含氟苯乙烯基-1,3,4-噻二唑,再与含氟苯甲酰基叠氮化物反应合成6种1,3,4-噻二唑基脲类含氟衍生物,收率分别为68%、69%、66%、67%、71%和73%。目标化合物的结构用IR、1HNMR、质谱和元素分析进行了表征。初步的生物活性测试表明,目标化合物Ⅲc和Ⅲd在10 mg/L质量浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,促进率分别为53.5%和55.1%。     

The Synthesis Characterization and Polymerization of Novel Thiophene Substituted Maleimide

Ethyl 2-amino 4,5,6,7-tetrahydrobenzo thiophene-3-carboxylate maleimide (ETTCM) has been synthesized and investigated as a new thio-maleimide derivative. The structure of the prepared compounds has been elucidated by elemental and spectral analyses. The free radical polymerization of (ETTCM) has been conducted in several solvents using azobisisobutyronitrile (AIBN) as an initiator. The kinetic parameters of polymerization of ETTCM were investigated, and it was found that the polymerization reaction follows the conventional free radical scheme. The initial rate of polymerization, the overall activation energy Ea was determined (Ea = 57.013 kJmol^?1) and intrinsic viscosity was measured ([η] = 0.04 dl/g). The prepared polymer is a good chelating agent with some metal ions and a moderate antifungal and antibacterial effect. The monomer reactivity ratios for the copolymerization of ETTCM with methyl methacrylate MMA, vinyl acetate VA, and vinyl ether VE were calculated by two methods, the Kelen-Tüdös and a nonlinear method. Thermal stability of the ETTCM polymers and copolymers were investigated by thermogravimetric analysis.     

Synthesis,Docking and Biological Activities of Novel Hybrids Celecoxib and Anthraquinone Analogs as Potent Cytotoxic Agents

Herein, novel hybrid compounds of celecoxib and 2-aminoanthraquinone derivatives have been synthesized using condensation reactions of celecoxib with 2-aminoanthraquinone derivatives or 2-aminoanthraquinon with celecoxib derivatives. Celecoxib was reacted with different acid chlorides, 2-chloroethylisocyanate and bis (2-chloroethyl) amine hydrochloride. These intermediates were then reacted with 2-aminoanthraquinone. Also the same different acid chlorides and 2-chloroethylisocyanate were reacted with 2-aminoanthraquinone and the resulting intermediates were reacted with celecoxib to give isomers for the previous compounds. The antitumor activities against hepatic carcinoma tumor cell line (HEPG2) have been investigated in vitro, and all these compounds showed promising activities, especially compound 3c, 7, and 12. Flexible docking studies involving AutoDock 4.2 was investigated to identify the potential binding affinities and the mode of interaction of the hybrid compounds into two protein tyrosine kinases namely, SRC (Pp60v-src) and platelet-derived growth factor receptor, PDGFR (c-Kit). The compounds in this study have a preferential affinity for the c-Kit PDGFR PTK over the non-receptor tyrosine kinase SRC (Pp60v-src).     

取代联噻吩染料敏化剂的合成与光伏性能

合成了以三苯胺为电子给体,氰基乙酸为电子受体,乙烯基单噻吩、乙烯基联噻吩和乙烯基烷基取代联噻吩作为共轭桥链的4个有机染料TD1、TD2、TD3和TD4。用核磁共振、质谱和傅里叶变换红外光谱对其结构进行了表征。通过电池性能、吸收和发射光谱分析及电化学测试,研究了增加共轭桥链、引入烷基链及烷基链的长短对染料光物理、电化学和光伏等性能的影响。结果表明,引入烷基链可以显著地提高短路电流和开路电压,并获得了较高的光电转化效率。其中以己基取代联噻吩作为共轭桥链的TD3,表现出最大的光电转化效率6.78%,达到了相同条件下测得的N719(7.64%)光电转化效率的88.7%。     

腈吡螨酯及其异构体的合成与生物活性研究

以丙酮和草酸二乙酯为原料,经Claisen缩合,Knorr法环化等一系列反应合成腈吡螨酯及其异构体,其结构经Mass和1H NMR等确证。初步生物活性测定结果表明,腈吡螨酯(E体)在低至1.0 mg/L浓度下对红蜘蛛仍表现出95.11%的优异活性,而相同条件下腈吡螨酯的异构体(Z体)对红蜘蛛的活性仅64.35%。     

Synthesis and Biological Evaluation of N‐Substituted Noscapine Analogues

Noscapine is a phthalideisoquinoline alkaloid isolated from the opium poppy Papaver somniferum. It has long been used as an antitussive agent, but has more recently been found to possess microtubule‐modulating properties and anticancer activity. Herein we report the synthesis and pharmacological evaluation of a series of 6′‐substituted noscapine derivatives. To underpin this structure–activity study, an efficient synthesis of N‐nornoscapine and its subsequent reduction to the cyclic ether derivative of N‐nornoscapine was developed. Reaction of the latter with a range of alkyl halides, acid chlorides, isocyanates, thioisocyanates, and chloroformate reagents resulted in the formation of the corresponding N‐alkyl, N‐acyl, N‐carbamoyl, N‐thiocarbamoyl, and N‐carbamate derivatives, respectively. The ability of these compounds to inhibit cell proliferation was assessed in cell‐cycle cytotoxicity assays using prostate cancer (PC3), breast cancer (MCF‐7), and colon cancer (Caco‐2) cell lines. Compounds that showed activity in the cell‐cycle assay were further evaluated in cell viability assays using PC3 and MCF‐7 cells.     

阿魏酸双苄酯的合成及生物活性研究

摘要：以DMSO为溶剂,以阿魏酸与氯化苄在碱性条件下反应,合成了阿魏酸双苄酯,产率为94．32％、纯度为98．5％。通过紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及X-单晶衍射对产物结构进行了表征。用微量量热法证明了阿魏酸双苄酯对大肠杆菌具有一定的抑制作用,其最小抑茵浓度（MIC）为29．81btg·mL-1。通过紫外光谱、荧光光谱和粘度测定研究了阿魏酸双苄酯与ct-DNA的相互作用,证明其作用方式为经典插入方式,对ct-DNA的猝灭是由于形成复合物所引起的静态猝灭,与ct-DNA的结合常数为1．58×10。L·mol-1。