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哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目前国内对该化合物的合成报道很少,因此对4-哌啶乙酸乙酯的合成进行研究,从而实现工业化生产,具有重要的社会经济价值。本文是以廉价的4-哌啶甲酸为原料,根据反应设备的条件,合理的选择反应试剂,探究出一条适合工厂生产4-哌啶乙酸乙酯的反应路线。 相似文献
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以N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮为起始原料,经微波促进反应探讨了3-吡啶硼酸、Pd(PPh3)4、H2O、反应温度和反应时间等对叔丁基-4-(3-吡啶基)-5,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸酯反应产率的影响,再经催化氢化、脱去N原子的Boc保护基以及成盐等5步反应合成了标题化合物.中间体叔丁基-4-(3-吡啶基)-5,6-... 相似文献
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哌啶类衍生物作为药物中间体在医药领域具有重要的研究价值。4-哌啶乙酸乙酯也是一种重要的哌啶类衍生物药物中间体,主要应用于合成多种神经性疾病的药物,例如惊厥、抗癫痫、镇静等,从而使其研究逐步成为许多科研工作者的研究热点。目前国内对该化合物的合成报道很少,因此对4-哌啶乙酸乙酯的合成进行研究,从而实现工业化生产,具有重要的社会经济价值。本文是以廉价的4-哌啶甲酸为原料,根据反应设备的条件,合理的选择反应试剂,探究出一条适合工厂生产4-哌啶乙酸乙酯的反应路线。 相似文献
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2-(4-哌啶基)乙醇是治疗精神分裂药物哌泊噻嗪的一个关键中间体。本文以苄基哌啶酮为起始原料,经Wittig反应,四氢铝锂低温还原、兰尼镍还原脱苄基反应得到目标化合物。并考察了四氢铝锂还原反应还原剂的用量、反应温度,兰尼镍还原反应还原剂的用量、反应压强、反应温度对反应收率的影响。优化后3步反应总收率可达55.7%,且反应条件温和,后处理简便,产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。 相似文献
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N杂环类分子是一类重要的医药切块分子,多用作多肽类医药分子的合成原料中间体。报道了一种N杂环类分子1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸新的合成方法。高压反应釜依次加入3-溴吡啶、4-哌啶甲酸乙酯、碳酸钾、N-甲基吡咯烷酮,反应釜密封好,升温至180℃,压力保持0.5MPa,液质监测反应,反应72 h,原料反应完毕。将反应体系冷却至室温后抽滤,滤饼用甲醇打浆后再次抽滤,将滤液浓缩后再甲醇重结晶得黄色粉末,产率最高可达46%。该合成方法,碱性高压条件,一锅法得到目标化合物,极大地降低了工业成本,且后处理方法简单且收率高,具有工业化生产前景。 相似文献
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以4-甲氧羰基哌啶盐酸盐(1)和对三氟甲氧基苯甲酰氯(2)为起始原料,在三乙胺的作用下以92.7%的收率制得1-(4-三氟甲基苯甲酰基)-4-甲氧羰基哌啶(3);化合物(3)在羰基二咪唑与N,O-二甲基羟胺盐酸盐(4)作用下,以89.9%的收率制得1-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)-4-(N-甲基-N-甲氧基羰基)哌啶(5);化合物(5)和4-甲氧基苯基溴化镁(6)偶联,以60.1%的收率制得化合物1-(4-三氟甲氧基苯甲酰基)-4-(4-甲氧基苯甲酰基)哌啶(7)。三步反应总收率50.0%。 相似文献
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报道了一种合成N[1-(4-甲氧基)环己基]哌啶的新方法,与原来的工艺相比较,避免了剧毒物NaCN的使用,操作更简洁,总收率由33%提高至53.3%。 相似文献
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4-(1-哌啶基)哌啶的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以苄胺和丙烯酸甲酯为原料,经加成、迪克曼缩合、脱羧制得1-苄基-4-哌啶酮。后者与哌啶通过脱水缩合、氧化还原、还原脱苄得到4-(1-哌啶基)哌啶。 相似文献
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利培酮作为临床上用于治疗精神分裂症最常用的药物之一,其原料药的合成技术研究具有十分广阔的前景。本文提供了一种利培酮的中间体——4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶的制备方法,以4-哌啶甲醛和2,4-二氟苯肼为原料,二甲基亚砜为溶剂,氯化铜(CuCl2)为催化剂,过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂,经自由基偶联反应制备4-(2,4-二氟苯甲酰基)-哌啶,并通过核磁等表征确认结构。该方法实验步骤简单,反应条件温和,合成成本低,收率高(83.1%),为该化合物的合成提供了一种新思路。 相似文献
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本文报道了(4-羟基-3-甲氧基苯基)(2-甲基哌啶-1-基)甲酮(1a)的合成。以4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(2)和2-甲基哌啶(3)为原料,经缩合反应得到目标化合物(1a)。并考察该反应工艺,确定适宜的反应条件为:物料比为n(3)∶n(2)=1.8∶1、反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、反应温度为40℃、反应时间为2h。在该条件下,产物(1a)收率达到88.6%。对该反应工艺的拓展应用发现,该条件同样适用于4-羟基-N,3-二甲氧基-N-甲基苯甲酰胺(1b)的合成,收率达到90.3%。产物结构经过1H NMR和13C NMR表征确证。 相似文献