响应面法优化西兰花种子萝卜硫素前体脂质体的制备工艺

将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度.以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方.通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性.结果表明,最优处方为脂药比为6.5∶1,NaCl与萝卜硫素质量比为105∶1,泊...     

库仑滴定法快速测定吡拉西坦的含量研究

利用库仑滴定法快速测定吡拉西坦的含量。铂片电极分别作电解电极对和指示电极对,0.8 mol/L溴化钾(pH 9.0)为支持电解质溶液,经20.00 mA恒电流电解生成BrO~-后,与预处理后的样品溶液中NH~+_4定量发生氧化还原反应,记录电解至滴定终点时间,根据法拉第电解定律,计算样品中吡拉西坦的含量。利用该方法分别测定不同厂家的样品,结果与HPLC法和凯氏定氮法相近,无显著性差异(P0.05),且相对标准偏差均低于1.60%,同时该方法操作简便、快速,因而适用于吡拉西坦的质量检测。     

紫外-可见分光光度法测定吡拉西坦注射液半成品含量

建立测定吡拉西坦注射液半成品含量的紫外分光光度检测方法,为生产车间提供快速的中间体含量检测方法,提高生产效率。用紫外分光光度计对吡拉西坦标准溶液进行波长扫描,确定最适吸收波长,在最适吸收波长下建立吡拉西坦标准品的吸光度-浓度曲线。根据标准曲线测定吡拉西坦样品中吡拉西坦的含量。吡拉西坦的最适吸收波长为220 nm,吸光度-浓度回归方程为:Y=0.1056X+0.2202,R2=0.9999。紫外分光光度法测定吡拉西坦注射液半成品中吡拉西坦含量操作简便、快捷、准确。     

现代药物分析技术及应用研究

现代药物分析技术综合了化学、物理学、微生物学等知识,对药物有效成分进行定量、定性、药物稳定性以及生物利用度分析,客观上保障了药物生产的质量和安全。     

药物共晶的合成策略及应用前景

在制药学领域,大多数药物的口服生物可利用度和疗效由于不理想的溶解度和溶解速率而受到限制,因此针对一些水溶性较差的活性药物成分,其关注点是改变它们的物理化学性质,从而提高其生物可利用度和相应的疗效。药物共晶作为一种改变活性药物成分物理化学性质(如结晶度、吸湿性、溶解度、稳定性和力学性质)的可行策略,越来越受到人们的青睐。     

多重乳液-海藻酸钙水凝胶球的制备及对不同极性营养元素的传递

以β-胡萝卜素和维生素C为不同极性营养元素的模型,针对营养元素稳定性差、生物利用度低的问题,采用多重乳液-海藻酸钙水凝胶球提高其稳定性和生物利用度。采用改良的两步乳化法和注射-离子交联法制备多重乳液-海藻酸钙水凝胶球,制备的多重乳液平均粒径在6～7μm之间,水凝胶球平均粒径在1 000μm左右,且水凝胶球中营养元素的包封率高于多重乳液。对多重乳液和水凝胶球进行了稳定性、体外溶出和体外模拟消化表征。结果表明水凝胶球对pH和钠离子的耐受范围更宽,将多重乳液包裹于水凝胶球中可以提高营养元素的化学稳定性。水凝胶球包裹后,多重乳液中营养元素的溶出及脂肪的消化变得更加缓慢。海藻酸钠浓度越高,营养元素的溶出及脂肪的消化越缓慢。脂肪结晶会阻碍多重乳液中脂肪的消化降解,水凝胶球中营养元素的生物可给率低于多重乳液。研究表明水凝胶球二次包裹可以提高不同极性营养元素的化学稳定性,控制营养元素的释放,提高生物利用度。     

提高尼群地平溶出度制备技术的研究进展

尼群地平的难溶性导致其体内的生物利用度低,为提高其溶出度和生物利用度,对近年来国内尼群地平制剂的制备及提高其溶出度和生物利用度的新技术进行了综述。     

纳米混悬剂中稳定剂的研究进展

纳米混悬剂作为一种新的制剂技术,在提高难溶性药物的溶出度和生物利用度等方面发挥了重要作用。本文对纳米混悬剂的物理稳定性问题、稳定剂的种类、作用机理等方面进行了综述,这为选择合适的稳定剂,制备稳定性好、生物利用度高的纳米混悬剂提供了参考价值。纳米混悬剂的物理稳定性研究是一个复杂且艰辛的过程,相信在不久的将来,随着微粒稳定理论研究的深入和稳定剂高通量筛选方法的建立,纳米混悬剂的物理稳定性的难题一定能够迎刃而解。     

白藜芦醇及其类似化合物研发前景简

以白藜芦醇为先导化合物,通过结构修饰提高其生物活性,以及设计合理的药物传输系统以提高活性物质的生物利用度是当今的研究热点之一.文章对白藜芦醇的结构修饰及提高生物利用度的研究做了系统地评述.     

槲皮素糖苷衍生物的合成研究进展

槲皮素广泛存在于自然界中,具有抗氧化,抗炎,抗菌,抗病毒等多种生物活性,但由于水溶性差,生物利用度低问题,制约了槲皮素的应用。槲皮素糖苷化可以增大水溶性,提高其生物代谢稳定性,改善其治疗效果,成为了国内外的研究热点。近年来通过化学合成,生物合成方法合成槲皮素糖苷衍生物取得了巨大进展,本文将以槲皮素糖苷的化学合成为主,对近年来国内外合成槲皮素糖苷衍生物的研究做一个简要综述。     

高效崩解剂在口腔速崩片中的应用

口腔速崩片(ODT)作为近年来发展较快的一种新剂型,具有广阔的应用前景。要提高药物制剂的质量和生物利用度,选用好的辅料是个关键,而崩解剂的使用就是其中的重要一环。本文对国内外用于ODT的常用高效崩解剂进行综述。     

吡拉西坦注射液的生产工艺研究

目的:研究吡拉西坦注射液的生产工艺。方法:对吡拉西坦注射液进行灭菌工艺研究,筛选并确定最佳工艺条件,并根据确定的工艺条件进行工艺验证。结果:吡拉西坦注射液采用湿热灭菌工艺,灭菌条件选择121℃灭菌12 min,F₀值≥12,制备的产品质量符合要求。结论:合理的制备工艺和条件,可以保证吡拉西坦注射液的质量。     

一种新型卡马西平共晶的合成及表征

以卡马西平（CBZ）作为药物活性成分（API）,以没食子酸甲酯（MTG）作为共晶形成物（CCF）,在室温条件下制得一种新的药物共晶CBZ-MTG。通过X-射线单晶衍射测得了其晶体结构,并进行了红外光谱、X-射线粉末衍射、热重分析和差示扫描量热的表征。此外,利用HPLC测得其溶解性质并测试了稳定性,其共晶在溶解性,稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。各种结构性质的表征,为其在药物领域的应用提供了基础数据和理论基础,为卡马西平-没食子酸甲酯共晶化合物作为药物应用及在制剂领域提供了新的选择。     

金霉素废水处理实例

某发酵制药企业，主要利用玉米淀粉、黄豆饼粉、花生饼粉等农副产品为原料，经生物发酵生成金霉素，其废水中含有大量未被生物利用的残糖和未被提取的金霉素，CODcr和BOD5质量浓度很高，因此该废水虽适合采用生物处理工艺，但必须通过预处理，分解污水中的大分子有机物颗粒，降解残存抗生素，减轻其对系统的冲击和提高系统运行的稳定性。     

白藜芦醇衍生物抗肿瘤活性研究进展

白藜芦醇是一种天然多酚类化合物.研究表明,白藜芦醇具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、神经系统保护和心血管系统保护等生物活性,具有潜在的药用价值.然而,白藜芦醇化学稳定性差、生物利用度低等缺点限制了它在药物应用方面的发展.通过合成白藜芦醇衍生物或类似物来改善其化学稳定性或药理活性是白藜芦醇的重要研究方向之一.对近年来白藜芦醇衍生...     

十六烷基溴化吡啶鎓增敏四溴间甲酚磺酞共振光散射测定吡拉西坦

建立了高灵敏的检测药物中吡拉西坦的共振光散射方法.在pH 3.40三羟甲基氨基甲烷Tris-HCl溶液中,以十六烷基溴化吡啶鎓作增敏剂,吡拉西坦与四溴间甲酚磺酞在静电引力相互作用下生成离子缔合物,产生多个散射峰的特征散射光谱,在368 nm波长下,吡拉西坦的质量浓度与共振光散射减弱强度呈线性关系,线性范围为0.07～0...     

灯盏花素口崩片在Beagle犬体内的药动学及相对生物利用度研究

为了研究Beagle犬经口给予受试制剂灯盏花素口崩片和参比制剂灯盏花素片的药动学,对比分析了两制剂的药代动力学参数,评价了灯盏花素口崩片的相对生物利用度。6只Beagle犬,分为两组,每组3只,分别给予两种制剂,自身双交叉实验,采用HPLC-MS/MS法检测Beagle犬血浆中灯盏花乙素苷元。结果表明,灯盏花素口崩片和灯盏花素片主要的药动学参数分别是:C_(max)为(235.08±112.53) ng/m L、(267.90±111.04) ng/m L,t_(max)为(6.33±6.05) h、(4.33±1.92) h,AUC_((0-t))为(1554.58±548.49) ng/(m L·h)、(1628.08±408.78) ng/(mL·h)。受试制剂灯盏花素口崩片的相对生物利用度为102%。两制剂的t_(max)、C_(max)和AUC_((0-t))差异均无统计学意义(p0.05),灯盏花素口崩片与的灯盏花素片具有相似的生物利用度。     

黑磷的应用研究

介绍黑磷纳米片的制备以及防止氧化降解的方法,阐述黑磷纳米片对生物细胞毒性的影响,介绍其在通信、传感器、癌症治疗等领域的应用研究概况。提出黑磷应用的关键问题即解决黑磷晶体的稳定性。     

口服制剂掩味方法的研究进展

综述了药物掩味方法的研究进展,对不同的技术进行了总结.开发药物制剂时,正确运用这些方法与技术,不影响药物的物理、化学稳定性和生物利用度.     

国产盐酸罗格列酮片达稳态时人体药动学与相对生物利用度

目的研究国产盐酸罗格列酮片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法选择8名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱法,以紫外229nm为检测波长,测定了单剂量(10mg)口服国产盐酸罗格列酮片和进口盐酸罗格列酮片在人体内的罗格列酮浓度。结果盐酸罗格列酮的体内动态过程呈一级吸收的二房室开放模型,国产片和进口片的Cmax分别为(316.71±39.66)和(314.80±31.79)ng/mL,Tmax分别为(0.72±0.09)和(0.72±0.09)h,t1/2,β分别为(10.71±3.06)和(9.95±2.41)h,AUC0～∞分别为(2728.52±356.06)和(2753.01±360.33)ng×h/mL。结论国产盐酸罗格列酮片剂的相对生物利用度为(99.50±8.89)%;选择Cmax和AUC0～∞进行三因素方差分析与双单侧t检验,结果表明国产片和进口片两种制剂具有生物等效性。