α—芳基—ω—1,2,4—三唑—1—基—1—己烯的立体选择性合成与…

通过溴化５－羟戊基三苯Ｌｉｎｇ与取代苯甲醛的Ｗｉｔｔｉｇ反应，立体选择性地合成了１２个新的目标化合物，初步测定了它们的杀菌活性。     

含1，2，4－三唑的有机硫代磷酰胺合成与生物活性

合成了１７个，含１，２，４－三唑的有机磷酰胺化合物，经元素分析、ＩＲ、１ＮＭＲ、ＭＳ确定了新化合物结构，初步生物活性测定表明新化合物有很好杀虫活性。     

立体选择性合成（S，S）－2－羟基－3－氨基－4－苯基丁酸

研究了药物及其中间体的立体选择性合成。报道了一种抗艾滋病候选药中间体（Ｓ，Ｓ）－２－羟基－３－氨基－４－笨基丁酸的立体选择性合成方法，显著地提高了Ｓ－型产物的收率。     

ω—（1，2，4—三唑—1—基）—乙酰苯—2—基腙类化合物的合成和生物活性

合成了一系列具有三唑结构的取代苯腙类或杂环腙类新化合物,生物活性测定表明,其中某些化合物具有较高的杀菌活性或一定的杀虫活性。     

N-（5-芳基-1，3,4-噁二唑-2-基）-N-4-硝基苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性

为了寻找更好的生物活性化合物，从4-硝基苯氧乙酸出发合成酰基异硫氰酸酯，然后与2-氨基-5-芳基-1，3,4-噁二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物；其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试，结果表明：在50mg／L质量浓度下，大部分化合物对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌抑制效果较好，抑制率达50％以上，且优于对照商品醚菌酯；特别是Ⅱh、Ⅱi化合物对黄瓜灰霉病菌抑制率达85％。     

2-（1H-1，2，4-三唑-1-基）甲基-2-（2，4-氯苯基）-4-氯甲基-1，3-二氧戊环的合成及生物活性研究

以2，4-二氯苯乙酮、3-氯-l，2-丙二醇及三氮唑为原料，经澳化缩合及N-烷基化反应合成了标题化合物，其结构经IR、^1H NMR及元素分析确证。初步的生物活性测试表明，所合成的标题化合物具有较强的杀菌活性和较高的植物生长调节活性。     

氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅩ．α－（苯并噁唑酮－3－基）甲叉基膦酸酯的合成与植调活性

通过二烷基亚磷酸酯的钠盐与３－氯甲基苯并唑酮进行Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ—Ｂｅｃｋｅｒ反应合成了７种新化合物。经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ、３１ＰＮＭＲ进行了表征，并进行了植调活性试验。     

二苯基型及ω—唑基季磷盐的合成与生物活性

合成了具有不同的阴离子的二苯基型季磷盐４ａ－ｈ和ω－唑基季磷盐６ａ－ｄ，并对它们的抑菌，除草及植物生长调节活性进行了研究。结果表明：部分季磷盐具有一定的生物活性。     

辛唑嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]辛唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发的一类具有新颖化学结构的三唑并嘧啶类杀菌剂。为了研究该类杀菌化合物,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以丙酰乙酸甲酯和1H-1,2,4-三唑-5-胺为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物辛唑嘧菌胺,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对黄瓜霜霉病具有很好的防治效果。[结论]辛唑嘧菌胺具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

Pyribencarb的合成与生物活性

[目的]Pyribencarb是由日本组合化学公司开发的一类具有新颖化学结构的QoI(quinone outside inhibitor)杀菌剂。为研究该类杀菌化合物,探索了其合成方法并进行了生物活性测定。[方法]以邻氯苄胺和6-甲基-2-吡啶甲醇为起始原料,共经过7步反应合成目标化合物pyribencarb,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物具有广谱的杀菌活性,对灰霉病、稻瘟病具有较好的防治效果,尤其对灰霉病有特效。[结论]Pyribencarb具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

N-(5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑-2-基)-N-4-硝基苯氧乙酰基硫脲的合成及生物活性

为了寻找更好的生物活性化合物,从4-硝基苯氧乙酸出发合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-(口恶)二唑反应合成了10个新的酰基硫脲类化合物;其结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确认.同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果表明:在50 mg/L质量浓度下,大部分化合物对黄瓜灰霉病菌和小麦赤霉病菌抑制效果较好,抑制率达50%以上,且优于对照商品醚菌酯;特别是Ⅱh、ⅡI化合物对黄瓜灰霉病菌抑制率达85%.     

2－（α－甲基－2，4，5－三甲氧基苄基）苯甲酸的合成

合成了２－（α－甲基－２，４，５－三甲氧基苄基）苯甲酸。对合成的两种新化合物的结构做了元素分析、红外光谱和核磁共振谱鉴定。     

ω-丙酰基莰烯的合成与香气研究

以莰烯为原料，通过ω－甲酰基莰烯与格氏试剂反应，然后水解和氧化，合成了ω－丙酰基莰烯，进行了ＭＳ、ＩＲ与１ＨＮＭＲ等分析和香气评定，产率７７．４％，纯度９９．２％，沸点９３～９５℃／１．０×１０５Ｐａ，该化合物是一种具有实用价值的新香料。     

2，4－二氯苯胺的合成

着重研究了合成２，４－二氯苯胺的工艺条件，在确定的工艺条件下，２，４－二氯苯胺的总产率达８７％，纯度达９８％。     

1－苯基－3－羟基－1，2，4－三唑的生产工艺探讨

报道了以氨基脲、甲酸为原料在环化剂作用下生产苯唑醇的经验总结及工艺条件，并指出，在较好的反应条件下，生产收率可达８８－９０％。     

4－（1－哌啶基）哌啶的合成

以苄胺和丙烯酸甲酯为原料，经加成、迪克曼缩合、脱羧制得１－苄基－４－哌啶酮。后者与哌啶通过脱水缩合、氧化还原、还原脱苄得到４－（１－哌啶基）哌啶。     

2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及生物活性

以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料,经环化、氯化、烃化反应,以收率53%～94%合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物(Ⅳa～o),经核磁共振波谱、质谱和元素分析对目标化合物的结构进行确证。采用菌丝生长速率测定法,在质量浓度25mg/L下,目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行离体抑菌活性实验。初步的抑菌活性测试结果表明:化合物Ⅳd对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%,化合物Ⅳk对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。Ⅳd对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%,高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。     

1，4－二氢吡啶－3，5－二羧酸酯的合成

本实验合成了四种１，４－二氢吡啶－３，５－二羧酸酯类化合物，产率稳定，并通过熔点和红外光谱初步确认了这些化合物。     

2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及其生物活性

为发现杀菌活性高、抑菌谱广的新化合物，以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料，经环化、氯化、烃化反应合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类新化合物，目标物的分子结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了确证。采用菌丝生长速率测定法，在25 mg/L的测试浓度下，目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行了离体抑菌活性试验。初步的抑菌活性测试结果表明：化合物4d对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%，化合物4k对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。4d对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%，高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。