^131I—间碘苄胍的快速同位素标记法

研究了应用＾１３１Ｉ快速标记间碘苄胍（ｍＩＢＧ）的条件。结果表明：在过量还原剂存在的条件下，采用新生态Ｃｕ（Ｉ）作为催化剂来进行亲核同位素交换反应可以获得高标记率的＾１３１Ｉ－ｍＩＢＧ，放化纯度可达９５％以上。该方法操作简便，在１００℃时反应３０ｍｉｎ即可。     

无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展

放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)[*I]MIBG)的缺点,有利于临床使用。近20年来,无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视,并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结,对n.c.a.[*I]MIBG和c.a.[*I]MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比,同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。     

间位碘代苄胍硫酸盐的合成和快速标记

本文介绍了用碘代芳烷基溴与游离胍缩合,合成了肾上腺髓质显像剂——间位碘代苄胍硫酸盐(MIBG sulfate);同时介绍了放射性碘标记MIBG的快速标记方法——热液熔融法;探讨了标记的最佳条件,确定标记反应温度为170—180℃、反应时间为1h、溶液体积为20—25μl,标记率可达95％。     

两种去甲基斑蝥素衍生物的合成,^125I标记及其动物体内分布

合成了两个新的去甲基斑蝥素衍生物Ｎ－甘氨基－５，６－二溴－７－氧双环［２．２．１］庚烷－２，３－二甲酰亚胺（ａ）和Ｎ－３，５－二溴酪氨基－５，６－二溴－７－氧双环［２．２．１］庚烷－２，３－二甲酰亚胺（ｂ），并对其进行了＾１２５Ｉ标记。最佳标记条件为：反应温度８０℃，ｐＨ＝６，标记反应时间３０ｍｉｎ。最高标记率分别达９５．４％和９１．６％。这两个新衍生物对癌细胞均有一定抑制作用，但衍生物ａ对癌细胞     

碘标白藜芦醇及其小鼠体内分布

通过碘¹³¹标记白藜芦醇探讨白藜芦醇在小鼠体内的分布代谢。采用过氧化物酶法对白藜芦醇进行¹³¹I标记;经乙酸乙酯萃取纯化,以聚酰胺薄膜为支持介质,V(三氯甲烷)∶V(丙酮)∶V(乙醇)∶V(水)=4∶4∶0.5∶0.4为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射¹³¹I白藜芦醇（每只0.185MBq,n=5）。¹³¹I白藜芦醇标记率达69.3%,萃取分离后其放化纯为959%,3、7和15d后分别为92.0%、90.4%、90.1%;动物实验显示,¹³¹I白藜芦醇在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时每克组织百分注射剂量率(%ID•g^-1)分别为16.35、13.05,在肠中也有较高分布,10min时%ID•g^-1为11.70;甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。碘标白藜芦醇标记物较稳定,可用于进一步的微量示踪研究。     

红景天苷的碘标记及其在小鼠体内的分布

通过131碘标记红景天苷以探索红景天苷在神经母细胞(SH-SY5Y)中的摄取及在小鼠体内的代谢分布.采用氯胺-T法对红景天苷进行131碘标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、V三氯甲烷:V甲醇:V丙酮:V水=6:3:1:1的下层液为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;分析神经母细胞SH-SY5Y及肿瘤细胞MCF-7对131I-红景天苷的摄取;KM小鼠尾静脉注射131I-红景天苷(1.85 MBq/只,n=5),于5、10、30、60、120、240 min分别取心、肝、肺、肾、脾、肌、骨、脑、肠、血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g).结果表明,131I-红景天苷标记率达98%,其放化纯在1、4、20 d分别为98.5%、97.3%、97.1%;SH-SY5Y对131I-红景天苷基本无摄取,在0.5-4 h内摄取维持在0.035%左右,而MCF-7则为0.1%;131I-红景天苷在体内主要通过肝代谢、肾排泄,其中肝和肾5 min%ID/g组织分别为7.71%和11.32%,4 h则分别下降为0.36%和0.3%;血液中清除也较快,5 min时为6.41%,4 h为0.35%;在脑中虽分布较少,但清除较慢,5 min时为0.27%,4 h为0.11%;在心、肺、脾、肌、骨及肠中分布不多.结论是,碘标红景天苷标记率高,标记物稳定;神经母细胞对131I-红景天苷基本无摄取.     

碘标记毒死蜱及其在小鼠体内的生物分布

为探讨¹³¹I标记毒死蜱（Chlorpyrifos, CPF）在小鼠体内的分布特点,采用Iodogen法对CPF进行¹³¹I标记,KM小鼠尾静脉注射¹³¹I-CPF（185 kBq/只,n=5）,分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440 min取各脏器,计算每克组织摄取注射剂量的百分率（%ID/g）。结果显示,¹³¹I-CPF标记率达93.5%,放化纯度为96.9%,¹³¹I-CPF在小鼠体内广泛分布,主要经肺、胃、小肠、大肠、肌肉和颌下腺吸收,其放射性摄取率在注药后 10 min 时达高峰,分别为37.12%ID/g、6.18%ID/g、8.12%ID/g、8.15%ID/g、7.04%ID/g和7.02%ID/g;经肝和肾进行代谢,其放射性摄取率在5 min时分别为4.34%ID/g和8.50%ID/g, 4 h为0.22%ID/g和 0.69%ID/g。血液中放射性清除较快,放射性摄取率在注入后5 min时为37.27%ID/g,4 h为1.35%ID/g。碘标记CPF体外稳定,体内主要经肺和消化道吸收,肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。     

放射性药物化学前体间碘苄胍质量标准的建立

间碘苄胍(MIBG)是放射性标记间碘(¹²³I或¹³¹I)苄胍的化学前体,为控制MIBG的质量,本研究对自制MIBG进行红外鉴别,测定溶解度、酸碱度、熔点和干燥失重等理化指标,采用ICP-MS法测定元素杂质含量,建立顶空气相色谱法测定残留溶剂无水乙醇,以及HPLC测定MIBG含量和有关物质的方法。多批次分析结果表明,自制MIBG符合人用药前体的要求,与对照品的红外图谱一致,pH在4.0～6.0范围内,熔点为167～170℃,干燥失重<3%,乙醇残留<0.5%,元素杂质含量低于控制阈值,MIGB有关物质未检出,MIBG含量在98.0%～102.0%范围内。本研究建立了MIBG的质量标准,可为MIBG的质量控制提供依据。     

碘标锰卟啉及其小鼠体内分布

通过131I标记锰卟啉(MnTBAP)探讨锰卟啉在小鼠体内的分布代谢。采用Iodogen法对锰卟啉进行131I标记;以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度;KM小鼠尾静脉注射131I-MnTBAP(每只185kBq,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1 440min取各脏器,称重、测定计数率,计算每克组织摄取注射剂量的百分率(%ID/g)。结果表明,131I-MnTBAP标记率达96.3%,其放化纯在标记后2、24、48h分别为96%、95%、94.5%;动物实验显示131I-MnTBAP在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾脏进行代谢,肝、肾的放射性摄取在注入后5min时分别为8.34%ID/g、12.23%ID/g,4h时则分别下降为0.34%ID/g、0.73%ID/g,血液中放射性清除较快,注入后5min时血液中放射性摄取为5.55%ID/g,4h为0.86%ID/g。因此,碘标记锰卟啉的标记物体外稳定,体内主要经肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究。     

碘标延胡索乙素及其小鼠体内分布

本文通过131I标记延胡索乙素(THP)以探讨其在小鼠体内的分布代谢.采用氯胺-T法对THP进行131I标记;以三氯甲烷萃取,聚酰胺薄膜为介质、正己烷:三氯甲烷:甲醇:醋酸=2:3:0.5:0.055(V/V)为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯;KM小鼠尾静脉注射131I-延胡索乙素(185 kBq/只,n=6),分别于注射后5、10、30、60、120、240、1440 mim取各脏器、及脑部额叶、顶叶、枕叶、海马、纹状体、丘脑和血,称重、计数,计算每克组织百分注射剂量率(%ID·g-1),结果表明,131I-延胡索乙素标记率达76%,纯化后其放化纯为97.3%,7和20天后分别为95.4%、96.8%;动物实验显示131I-延胡索乙素在小鼠体内广泛分布,主要经肝和肾进行代谢,5min时%ID·g-1分别为14.35、6.55,脂肪和肠也有较高分布,5min时ID·g-1分别为3.05、3.91;脑组织中5-10min即达峰值,各脑区均有分布,其中以顶叶、额叶和小脑略高,2h后脑中基本代谢完毕.由此可见,碘标延胡索乙素标记物稳定,体内主要经肝肾代谢,脂肪及脑内各区域也有较高分布,可用于进一步的微量示踪研究.     

L-脯-L-亮-甘氨酰胺(PLG)的离子束氚标记及其在鼠脑内的分布

本文用离子束氚标记技术制得氚标记PLG。经磋胶纸层析法纯化,氚化三肽的比活度为6.81GBq/mmol,放化纯度>95％,具有完全的生物活性。由腹腔注射~3H-PLG,直接测定大鼠脑内部分组织的放射性分布,提示用药4.5h后,垂体、纹状体有较高的放射性,而下丘脑和中脑的放射性较低。     

茯苓聚糖的氚离子束标记及其在小鼠体内的药物动力学研究

本文采用氚离子束标记法,对茯苓聚糖进行了标记,放射性比活性达1.81—2.07TBq/mmol。药物动力学研究证明~3H-茯苓聚糖尿素液口服灌喂小白鼠,按一定时间在尾部静脉取血样作放射性分析。得到的药-时曲线适合于双定模型。     

TNT及其衍生物ANT的放射性碘标记

采用氯胺Ｔ氧化法研制了ＴＮＴ及其衍生ＡＮＴ的放射性碘标记物，并利用＾１２５Ｉ－ＴＮＴ－ＢＳＡ和＾１２５Ｉ－ＡＮＴ－ＢＳＡ对抗原ＴＮＴ和ＡＮＴ进行了放射免疫测定。     

氚离子束标记新技术

本文介绍一种先进的氚离子束标记技术,用于蛋白质、肽和非挥发性有机化合物的氚标记。在该技术中,加速受激发的氚离子束,去轰击固体样品,发生氢-氚交换反应。氚化大豆胰蛋白酶抑制剂、核糖核酸酶A、弹性蛋白和茯苓聚糖等十一种化合物已用此法输备。氚化粗产物经透析、离子交换色层和凝胶过滤等方法纯化后,蛋白质和聚糖的比活性一般可达37GBq/mmol以上,没有放射性副产物和具有与天然物质相同的生物活性。氚化蛋白质的氨基酸分析表明,在蛋白质中,His、Tyr和Phe残基具有较高的比活性而Val、Ile和Ser残基的比活性较低。     

N-氨基-5,6-二溴去甲基斑蝥素的合成、标记及其在动物体内的分布

合成了N－氨基－5，6－二溴去甲基斑蝥素，并用放射性125I进行了标记，在T＝60℃、pH＝5、t＝40min条件下的标记率可达95．3％。动物体内分布实验结果表明N－氨基－5，6－二溴去甲基斑蝥素在肺、肾和脾浓集较高。     

鸟亲和素的结构改造和核素标记

采用ＮａＩＯ４氧经鸟亲和素的寡糖链产生醛基后，与章胺偶联，紫我证明每个Ａｖ联了５－６个章胺基团。用丁二酸酐同Ａｖ上的赖氨酸残基酰基化反应，得到ｓｕｃ－Ａｖ等电点显著低于Ａｖ的等电点。＾１２５Ｉ标记的各种Ａｖ衍生物和生物素的结合能力明显不同。     

侧链脂肪酸BMIPP的^125I标记和动物体内分布

在乙醇和水的混合溶液中，通过新生存Ｃｕ催化碘同位素交换反应制得＾１２５Ｉ－ＢＭＩＰＰ，经乙醚提取纯化后，其放射化学纯度〉９５％，制备过程中总放射性得率〉４０％，小白鼠体内分布显示２％左右的注射剂量存在于心肌组织，且长时间保持稳定。     

Synthesis,labelling and animal experiments of the derivative of phenylpentadecanoic acid（CACPPA）

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ｌａｂｅｌｉｎｇａｎｄａｎｉｍａｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｓｏｆｔｈｅｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｏｆｐｈｅｎｙｌｐｅｎｔａｄｅｃａｎｏｉｃａｃｉｄ（ＣＡＣＰＰＡ）ＷｕＣｈｕｎＹｉｎｇ，ＪｉＳｈｕＲｅｎ，ＦａｎｇＰｉｎｇ，ＺｈｏｕＸｉａ...     

超氧化物歧化酶的氯甘脲和氯胺T放射性碘标记法的比较

本文介绍超氧化物歧化酶(SOD)的氯甘脲和氯胺T标记方法的比较,结果表明:SOD用氯甘脲标记法~(131)I标记率(55.34％)较同样条件下氯胺T标记法~(131)I标记率(42.37％)为高;而且用氯甘脲标记方法的SOD酶的活性(0.5 U/μg)较氯胺T标记方法的SOD酶活性(0.2U/μg)要高。且前者具有操作简单、经济、高效、快速的优点。     

~(99m)锝-特丁基异腈的标记及其在动物体内分布

本文报道使用均相配体交换法标记~(99m)锝-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)的方法和步骤。该法标记方便,产额和放射化学纯度均大于90％,便于临床推广和使用。~(99m)Tc-TBI在大鼠血中清除较快,T_(1/2)α为3.7min,T_(1/2)β为63min,给药后1和2h的心/血比分别为62.2和48.7,心/肺比为3.7和4.0,心/肝比为0.85和0.81,给药后1、2和4h时每克小鼠心肌的百分吸收值分别为11.1±2.6％13.1±2.1％和12.8±1.5％。可见,~(99m)Tc-TBI是一种新型的、有希望的心肌显象剂。