呋虫胺及其中间体的合成方法

在调研国内外有关呋虫胺研究文献的基础上,概述了烟碱类杀虫剂呋虫胺的三种合成方法及其主要中间体的制备,并比较了各种路线的利弊,提出以O-甲基-N-硝基-N'-邻苯二甲酰异脲与3-四氢呋喃甲胺反应是比较适合放大的方法。     

新型烟碱类农药呋虫胺的开发沿革

烟碱(1)多年来一直用于害虫防治。上世纪80年代，壳牌公司发现了噻虫醛(nithiazin)(2)，此后拜耳公司在1991年发现了吡虫啉(3)。这些发现加速了此类杀虫剂的研究和开发，随后不断有出色的杀虫剂上市，如烯啶虫胺(4，武田，1995)、啶虫脒(5，日本曹达，1996)、噻虫啉(6，拜耳，2000)、噻虫嗪(7，诺     

三井扩大杀虫剂呋虫胺的生产

联合国环境规划署近日发表声明称，联合国关于禁止生产和使用危害环境的12种持久性有机污染物(POPs)的《关于持久性有机污染物的斯德哥尔摩公约》在法国成为第50个批准该公约的国家后，将于5月17日正式产生法律效力。     

新烟碱类杀虫剂呋虫胺的研究进展

新烟碱类农药自20世纪80年代上市以来便受到广泛应用。呋虫胺作为典型的第三代新烟碱类杀虫剂,因其高效、广谱等优点在全球二十多个国家登记使用。近年来,随着呋虫胺的大量使用,其对非靶标生物的潜在危害,以及在农业生产中大量投入导致的环境风险引起了人们的重点关注。因此,阐明呋虫胺的生物活性和生态毒理,揭示其环境行为归趋,这对于呋虫胺的生态风险评价与科学合理使用具有重要意义。笔者旨在综述呋虫胺对靶标害虫的生物活性、对非靶标生物的生态毒理,及其在生态环境中的耗散动力学规律,并对其应用前景进行展望,以期为呋虫胺的合理使用和科学管理提供有效参考。     

新内吸杀虫剂--呋虫胺

呋虫胺 (dinotefuran)为日本三井化学公司开发的第三代烟碱类杀虫剂。其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构可谓大相径庭 ,它的四氢呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基 ,并不含卤族元素。同时 ,在性能方面也与烟碱有所不同。故而 ,目前人们将其称为“呋喃烟碱”。该药剂杀虫谱广 ,具有卓越的内吸渗透作用 ,并在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。该药剂对哺乳动物、鸟类及水生生物十分安全 ,对作物无药害 ,可用于水稻、果树、蔬菜等众多作物。其于 1993年在日本介绍 ,以后在以韩国为代表的亚洲各国、本国及欧洲各国获得登记。1 理化性…     

2005年呋虫胺进入美国市场

2005年，住友Valent美国分公司计划开发基于三井公司烟碱类杀虫剂呋虫胺的两个产品，一个用于农业作物，商品名为Venom；一个用于观赏植物，商品名为Safari。     

第三代烟碱类杀虫剂呋虫胺的合成

叙述了第三代烟碱类杀虫剂呋虫胺的5种合成方法。采用"(四氢-3-呋喃)-甲基对甲苯磺酸酯"的合成方法进行了试验。(四氢-3-呋喃)甲醇用对甲苯磺酰氯酯化,甲基硝基胍用甲醛、甲胺环化,1,5-二甲基-2-硝基亚胺六氢-1,3,5-三嗪和3-四氢呋喃甲基对甲苯磺酸酯缩合,分解制得呋虫胺。总收率60.5%(以甲基硝基胍计),含量98%。该法最易工业化。     

噻虫胺的合成方法

噻虫胺是第二代新烟碱类杀虫剂，介绍了噻虫胺及其中间体的合成方法。     

新型烟碱类杀虫剂呋虫胺的合成研究

以丙二酸二乙酯、氯乙酸乙酯等为原料,经缩合、硼氢化钠还原及分子内环化和甲基磺酰氯磺化合成了3．甲烷磺酸氧甲基四氢呋喃。再在乙醇、DMF溶剂和甲醇钠的作用下,与1,5-二甲基-2．硝基亚胺六氢-1,3,5．三嗪反应经水解得呋虫胺。经IR,^1H．NMR,元素分析测定,产品结构与呋虫胺一致。总收率18．8％。     

第三代烟碱类杀虫剂呋虫胺的合成

呋虫胺（英文通用名：dinotefuran）是日本三井东压化学株式会社开发、并在2002年上市的新型烟碱类杀虫剂。它是唯一不含氯原子和芳环的新型烟碱，它的特征取代基是（四氢-3-呋喃）-甲基，被称为第三代烟碱类杀虫剂。     

新烟碱类杀虫剂的结构与活性及其药效基团

nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的结构修饰及其选择性,以及新烟碱类的药效基团。