化妆品用果酸脂质体的制备研究

用反相蒸发法制得平均粒径为 164nm的果酸脂质体。研究了果酸的质量浓度对包封率的影响 ,脂质体溶液的质量浓度和温度对泄漏率的影响 ,稳定剂丙二醇的较佳质量浓度。结果表明 ,当果酸质量浓度是0 3mg/mL时可以得到 2 8%的包封率 ,丙二醇的较佳质量浓度是 5g·L-1～ 15g·L-1,温度升高使脂质体的泄漏率增加。     

复乳法制备聚乙烯醇修饰果酸脂质体

采用复乳法制备聚乙烯醇修饰的包封果酸的脂质体。研究了乳化温度、乳化时间、聚乙烯醇的浓度以及溶剂去除温度对脂质体包封率的影响,探讨了提高包封率的方法。实验结果表明,在25℃下,ρ(PVA)=3 g.L-1,初乳乳化7 min,复乳乳化15 min,并且溶剂在25℃下去除有利于提高脂质体的包封率,经实验条件优化后得脂质体的包封率为58.32%。     

齐墩果酸脂质体的制备工艺研究

目的:为了提高齐墩果酸的生物利用度和靶向性,以卵磷脂和胆固醇为载体,研究齐墩果酸脂质体制备方法和制备工艺,并建立包封率测定方法。方法:采用薄膜超声分散法制备脂质体,高效液相色谱法测定齐墩果酸的含量。以包封率为评价指标,采用正交试验法优选处方和工艺。结果:胆固醇、卵磷脂、齐墩果酸的最佳比例为2∶10∶1,制备温度为45℃,制得的脂质体包封率为87.85%。结论:该工艺方法简便、稳定可行,适用于齐墩果酸脂质体的制备。     

聚乙烯醇包覆的果酸脂质体的制备及性质研究

用聚乙烯醇(PVA)包覆脂质体来提高脂质体的稳定性。先用反相蒸发法制备果酸脂质体，然后将PVA溶液与果酸脂质体混合即可制得PVA包覆的脂质体。电镜照片与粒径证明PVA在脂质体外形成了一层膜。相比较于未包覆的脂质体，PVA包覆的脂质体的包封率和粒径都有所增加，泄漏率降低，其包封率随果酸质量浓度的增加而增加，泄漏率随时间和果酸／脂质体质量比的增加而增加，但低于未包覆的脂质体。通过测定粒径和泄漏率的变化说明包覆PVA的脂质体要比未包覆的稳定。     

乳化法制备聚乙烯醇修饰的果酸脂质体

采用乳化法制备聚乙烯醇修饰的包封果酸的脂质体,考察脂质体的微观形态,测定包封率、粒径和Zeta电位,对其稳定性进行研究,并与大豆卵磷脂脂质体的性质进行了比较。电镜照片显示两种脂质体为圆球状,实验结果表明聚乙烯醇的掺入使脂质体的包封率和粒径增加,Zeta电位的绝对值降低,这说明聚乙烯醇包覆在脂质体的表面。在酸性环境下,相比较于大豆卵磷脂脂质体,聚乙烯醇修饰的脂质体能够更加缓慢释放包封的果酸,其泄漏率随着pH的减小和储存时间的增加而增加,并且具有较好的稳定性。     

盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件的探索

目的:制备盐酸二甲双胍脂质体,采用反透析法测定其包封率,确定盐酸二甲双胍脂质体最佳工艺条件。方法:采用薄膜分散-超声法制备盐酸二甲双胍脂质体,以紫外分光光度法为分析手段,采用反透析法测定盐酸二甲双胍脂质体的包封率。结果:制备的脂质体包封率为53.76±0.76%(n=5)。结论:大豆卵磷脂与胆固醇最佳比例为8︰2,吐温-80最佳浓度为0.4%,最佳超声时间为5 min,水浴温度为40℃,透析时间5 h,脂质体包封率较高。     

盐酸托泊替康脂质体包封率影响因素的考查

利用脂质体为药物载体，制备抗癌药盐酸托泊替康脂质体，并进一步探究影响盐酸托泊替康脂质体包封率的因素，筛选得到较优的制备工艺。以HSPC、DSPE-MPEG和Chol为包封材料，采用主动载药法—硫酸铵梯度法进行脂质体的制备，研究空白脂质体的pH、硫酸铵浓度、药磷比和孵育时间对盐酸托泊替康脂质体包封率的影响。空白脂质体的pH和孵育时间对包封率无显著影响，硫酸铵浓度为0.35 mol·L^-1,API/P=3.5，空白脂质体pH=5.0，包封率>95%。硫酸铵浓度和药磷比为影响盐酸托泊替康脂质体包封率的最主要因素，两者可进一步提高盐酸托泊替康脂质体的包封率。     

微柱离心-HPLC法测定半乳糖化去甲斑蝥素脂质体的包封率

采用SephadexG-50微柱离心法结合HPLC法测定了半乳糖化胆固醇配体修饰去甲斑蝥素脂质体(Gal-NCTD-Lips)的包封率,并进行质量评价。当离心力为1000 r/min,离心时间为1 min,Gal-NCTD-Lips上样量为0. 2 mL时,微柱离心法能有效分离脂质体和游离药物。在所建立的色谱条件下,去甲斑蝥素在0. 03～0. 18 mg/mL范围内线性关系良好(r=0. 9994),高、中、低三种浓度的加样回收率分别为98. 5%、98. 9%、97. 9%,包封率为51. 06%±2. 65%(n=5)。3种浓度的凝胶微柱的加样回收率分别为101. 8%、99. 25%、101. 1%,RSD分别为1. 69%、1. 95%、1. 40%,结果显示该方法准确、快速,能用于Gal-NCTD-Lips包封率的测定。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备

目的建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方。以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验。结果制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1,有机相/水相(体积比)为5∶1,DFUR浓度为2mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0。以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%。3批DFUR混悬液,粒径小于220nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭圆形,粒径范围在0.15μm～1.00μm之间。4℃保存49d,脂质体的稳定性良好。其累积释放率远低于原料药浓度。结论已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物。     

聚乙烯醇脂质体的制备及性能研究

以大豆卵磷脂为包封材料,用反相蒸发法制备脂质体,同时用不同浓度的聚乙烯醇(PVA)进行包覆。实验结果表明,PVA在脂质体外形成了一层膜,而且包覆量随其浓度的增加而增加。相比较于未包覆的脂质体,PVA包覆的脂质体具有较高的包封率和较小的泄露率。当ρ(PVA)=3g/L时,脂质体的包封率最高为58%,当ρ(PVA)=4g/L时,脂质体的泄漏最慢。     

光甘草定脂质体制备及其质量评价

以光甘草定为原料,采用复凝聚法制备光甘草定脂质体,以包封率和粒度为指标,采用正交试验设计优化光甘草定脂质体的制备工艺;并对光甘草定脂质体的粒径分布、体外释药特性和稳定性进行了研究。结果表明:光甘草定脂质体制备的最佳条件为卵磷脂与胆固醇质量比4:1、超声波乳化时间40 min、光甘草定-丙二醇液质量浓度8 g/L,此条件下制得的脂质体粒径分布均匀,粒径为0.1~1.2 μm的比例为84.67%,包封率和粒度综合评分可高达78以上。光甘草定脂质体前120 min的体外释药性优于光甘草定粉末,3个月时光甘草定质量分数仍达38.5%,保留率为96.25%。复凝聚法制备光甘草定脂质体工艺简单,产品稳定性好。     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

冻干茶多酚脂质体的制备及其质量

目的制备冻干茶多酚脂质体,并进行质量评价。方法采用不同种类及浓度的冻干保护剂制备冻干茶多酚脂质体,检测其包封率和有效粒径,筛选最佳冻干保护剂及其最适浓度,并对冻干茶多酚脂质体的形态、结构、粒径分布、Zeta电位和稳定性等性质进行观察。结果最佳冻干保护剂为15%(w/v)的蔗糖。所制备的冻干茶多酚脂质体再分散性良好;呈圆球形或椭球形,结构为大单室脂质体;有效粒径为(170.4±3.7)nm;Zeta电位为-60.5mV;在4℃条件下稳定性良好。结论已成功制备冻干茶多酚脂质体,其各项质量指标良好。     

响应面法优化西兰花种子萝卜硫素前体脂质体的制备工艺

将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度.以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方.通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性.结果表明,最优处方为脂药比为6.5∶1,NaCl与萝卜硫素质量比为105∶1,泊...     

维生素C脂质体的制备与研究

采用改进薄膜法制备维生素C脂质体,以卵磷脂:胆固醇=6:1制成空白脂质体,以空白脂质体:维生素C=9:2,超声处理3min,并经稳定化处理后得到维生素C脂质体,包封率最高可达18.09%;电子显微镜下观察结果显示产品为单室脂质体,粒径集中在20～50nm之间;低温贮存环境有利于脂质体的稳定.     

芦丁脂质体的制备与药物包封率的测定

采用薄膜分散法,制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的芦丁脂质体,并建立芦丁脂质体中芦丁含量和包封率的测定方法。以包封率为主要指标,通过正交设计优化芦丁脂质体的制备工艺,同时采用反相高效液相色谱法进行芦丁含量和包封率测定。结果表明,薄膜分散法制备的脂质体平均包封率为66.50%,外观均匀、稳定性良好。建立的反相高效液相色谱法能将芦丁与辅料分离良好,芦丁浓度在4～40μg/L范围内与峰面积呈现良好的线性关系（r=0.999 2,n=5）,平均回收率为99.0%,可用于测定芦丁脂质体的药物含量与包封率。     

竹红菌素脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

采用薄膜分散-均质法制备了竹红菌素脂质体,采用TEM观察脂质体形貌,用Zeta电位及粒度分析仪检测脂质体粒径,并选择石油醚萃取法、大孔树脂柱层析法和微柱离心法分别测定竹红菌素脂质体包封率.结果表明,该脂质体呈椭球形,其粒径分布范围为118.2～578.0 nm,平均粒径为261.4 nm;大孔树脂柱层析法最适合该体系包封率的测定,脂质体包封率为42.84％,竹红菌素总回收率为91.28％.     

生长激素脂质体的研制

用冰冻熔融法制备脂质体 ,包封率可达 2 9% ,当n(卵磷脂 )∶n(胆固醇 ) =5∶2 ,超声时间 3min ,中性环境 ,冰冻 2 4h或 4℃贮藏 3d ,其稳定性良好 ,包封率 ( 2 9.1± 0 .4 ) % ,变化不显著