共查询到20条相似文献,搜索用时 635 毫秒
1.
^99mTc标记“3+1”混合配体心血池显像剂的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了一种新的含有SNN结构的三齿配体N’-(2巯基-2-甲基异丙基)-N,N-二乙基乙二胺(MDEDA),用^99mTc-葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫醇制备了4种^99mTc的“3+1”混配配合物,标记率均在于90%。对标记率的影响因素如pH、温度等作了探讨。并作了小鼠体内的分布实验和家的SPECT显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物5c的血滞留最好,有望 相似文献
2.
一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布 总被引:7,自引:0,他引:7
为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以SnCl2·2H2O为还原剂,SDH为N^3-离子提供体,在室温下制备了[^mTcN]int^2+中间体,然后与NOEt发生配体交换反应得到标记率〉90%的^99mTcN(NOEt)2配合物。小鼠体内生物分布实验表明^99mTcN(NOEt)2具有较高的心肌摄取,在注射后5min时心/血、心/肝、心/肺比值分别为10.48、2.07、0.74, 相似文献
3.
4.
报道了两种制备(^99mTc≡N)中间体的方法,在N的供体及还原剂(TPPS,SnCl2)存在条件下制备(^99mTc≡N)中间体,两种方法法制得中间体的组成不同但均为混合物,而且与配体反应,都可以制得以(^99mTc≡N)^2+中心核的配合物,用HPLC检测标记中间体在不同pH时的组成变化及稳定性情况。 相似文献
5.
为了寻找新的99Tcm N 标记的心肌显像剂,合成了两种含有酯基的NS配体半胱氨酸甲酯(CYM)和半胱氨酸丙酯(CYP)。以SnCl2 为还原剂,H2NNH- (C= S)- SCH3 为N3- 给予体,通过交换反应制备了放化纯大于90% 的99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2。探讨了pH值和反应时间对99Tcm N配合物放化纯的影响,并对其在小鼠体内的生物分布进行了研究。结果表明,99Tcm N(CYM)2 和99Tcm N(CYP)2在心肌中具有较高的初始摄取和快速的血清除,血半清除期小于15m in。但是,心肌滞留不理想,心肌与其它组织的放射性比值较低。本工作对于设计新的99Tcm N心肌显像剂具有参考价值。 相似文献
6.
99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价 总被引:1,自引:0,他引:1
比较了^99mTc直接法标记抗体的3个常用的还原剂:氯化亚锡(SnCl2),2-疏工乙醇(2-ME)和抗坏血酸(AA)的^99mTc标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示,2-ME是一个良好的还原剂,当抗体/2-ME摩尔比为1:2000时,抗体的标记率可达到95%以上,胶体形成量少于5%,^99mTc-BAC5肿瘤放射免疫显像,鼻咽癌转移癌影像清晰。 相似文献
7.
报道自行合成氯化N-甲基吡哆醛(SB),研究了甘氨酸(Gly),丙氨酸(Ala),甘氨酸乙酯(GlyOEt)与SB形成的碱,在SnCl2.2H2O存在下,与锝螯合后体内的代谢,还研究了影响标记率的因素和标记的最佳方法,用^99mTc-Sb-Gly作动物实验的研究结果表明,这种阳离子螯合剂静脉注射后均能快速地经肾脏排出体外,30min尿排泄率为79.68±6.66ID%,略低于^99Tc-DTPA( 相似文献
8.
应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
新半乳糖人血清白蛋白(NGA)是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配基。根据受体与配基结合的原理,报道了以^99mTc标记的人血清白蛋白(HSA)在正常兔中显像行为的对比。结果表明^99mTc-HSA呈现血池显像剂的行为,而^99mTc-NGA则呈现肝脏受体显像剂的行为,并且若兔事先用100倍量未标记的NGA将肝脏受体饱和后,再用^99mTc-NGA显像则呈现与^99mTc-HSA 相似文献
9.
研究了1,2-二羟基-1,2-二膦酸乙烷(DHPE)、2,3-二羟基-2,3-二膦酸丁烷(DHPB)及2,4-二羟基-2,4-二膦酸戊烷(DHPP)三种络合物的合成并用^99mTc标记,研究了影响记率的因素和标记的电佳方法。对这三种络合物进行了小鼠体内生物分布的对比研究,结果表明3种化合物与^99mTc均能很好地络合,并具有亲骨性。 相似文献
10.
用 ̄(67)Ga标记了两种新的BAT类配体(MEDMNH(N,N'-二-(2-巯基-2-甲基)丁基-2-二甲基乙二胺)、M-C)及另一种新型配体N_3S_3,给出了它们在小鼠体内的生物分布结果。测定了 ̄(67)Ga-MEDMNH在水溶液中的性质,研究了反应温度、溶液pH值对其标记率的影响。结果表明, ̄(67)Ga-MEDMNH配合物分子电荷为+1,组成为1:1,其标记率随反应温度的升高、溶液pH值的增大而增加。 相似文献
11.
12.
铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布 总被引:1,自引:0,他引:1
选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1 =组氨酸, L2 =次氮基三乙酸,L3= 2-吡啶甲基胺 N, N-二乙酸,L4 =二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。 相似文献
13.
14.
合成了一系列N-烷基己内酰胺的铀酰配合物,经元素分析确定配合物的组成为UO_2(NO_3)_2·L_2,通过摩尔电导、紫外光谱、红外光谱、热重分析等测试,研究了配合物的有关性质。 相似文献
15.
采用住友CFN-multi-P100多功能模块快速、自动化合成(N-[~(18)F]氟甲基)-胆碱(~(18)F-FCH),并评价其在正常小鼠体内生物分布,以及胰腺癌裸鼠模型的PET/CT显像情况。前体CH2Br2与~(18)F-气相反应生成18FCH2Br,18FCH2Br经4个Si柱纯化后与三氟甲基磺酰银(Ag-Triflate)反应生成活性更高的氟代三氟甲基磺酰基甲烷(~(18)FCH2OTf),新中间体与预先加在C-18柱子上的N,N-二甲基乙醇胺(DMAE)反应再经SEP-PAK CM柱纯化得到18F-FCH。将~(18)F-FCH静脉给予正常小鼠,分别在给药后5、10、30、60、90、120min处死,测定主要脏器的质量及放射性计数。将~(18)F-FCH静脉给予胰腺癌裸鼠,注射10min后观察荷瘤裸鼠的PET/CT显像情况。结果显示,~(18)F-FCH合成时间32min,未校正的合成效率为(25±5)%(n=23),放化纯度大于97%。小鼠体内生物分布实验显示,18F-FCH在血液中清除快,绝大多数脏器在5min时放射性分布达最高值,后逐渐降低或处于相对稳定状态。放射性主要分布在肾脏、肝脏,而脑、肺、肌肉对~(18)F-FCH的摄取均较少。荷瘤(胰腺癌)裸鼠的PET/CT显像表明,~(18)FFCH在裸鼠肾脏、肝脏和脾脏聚集,胰腺癌细胞对~(18)F-FCH未见明显摄取。结果提示,住友CFN多功能模块可自动化、快速合成18F-FCH。18F-FCH在正常小鼠体内分布与文献报道的11 C-胆碱相似,具有一定的应用前景,但其对胰腺癌的诊断仍需进一步研究。 相似文献
16.
锝化学研究ⅩⅢ.~(99)Tc~m-配合物的溶剂化自由能与其脑吸收值的关系 总被引:2,自引:0,他引:2
利用G98W程序,采用Hartree-Fock方法和赝势基组LANL2DZ,首先在真空状态下对Tc-配合物进行构型优化,然后根据极化连续体模型(PCM)计算了Tc-配合物在水溶液和甲醇溶液中的溶剂化自由能。结果发现,其中CPCM模型和IEFPCM模型计算的^99Tc^m-配合物在溶液中的溶剂化自由能不仅可以更灵敏地反映其脂溶性的大小,而且是影响脑吸收值的重要因素。 相似文献
17.
设计合成了一种新的用于生物素偶联的双功能螯合剂N-α-(2-皮考基)-N-ε-D-生物素基-L- 赖氨酸甲酯( PLB ),并完成其Re(CO)3 PLB配合物的合成及化学结构的表征。[99Tc m(CO)3(H2O)3]+ 的标记条件研究表明,PLB配体浓度在10μmol/L以上,pH在正常生理值7.4左右,于95℃加热30min,标记物的放化纯度大于95%,比活度达37~55.5TBq/mmol。 相似文献
18.
Aβ斑块显像剂苯并噻唑衍生物的11C标记 总被引:1,自引:1,他引:0
为寻找合适的碳-11标记的在体A斑块显像剂,根据文献合成了苯并噻唑(BTA)的前体:(对胺基苯)苯并噻唑类(APBT),并用改良法碳-11碘代甲烷标记了APBT;柱色层法测标记率;改良法碳-11标记BTA的效率为58%。本文对碳-11标记方法和放射性标记率的方法作了改过,明显提高了标记效率,改进后的标记率测量方法简单、有效;正常小鼠的脑摄取[11]-BTA-1较高,2min全脑摄取为3.810.34%/ID;非特异区清除快,2min/30min摄取比达到10。[11]-BTA-1是一个有希望用于早老痴呆诊断的A斑块显像剂。 相似文献
19.
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为前体标记了含RGD的环状多肽H-c(RGDyK)(Pc1):75℃下反应30 min即可得到标记率和放化产率大于90%的目标产物188Re(CO)3-Pc1。此标记物在小牛血清及磷酸缓冲液(pH=7.4)中稳定性良好,Pc1对U87 MG细胞有良好的亲和力,半抑制常数(IC50)为84.9 nmol/L。生物分布数据显示,188Re-Pc1在血液内清除较快,且通过肝胆和肾代谢排出体外;在肿瘤内有一定的摄取。 相似文献
20.
研究了水溶液中制备[99Tcm(CO)2(NO)-L](L=DTPA,EDTA,EHIDA)配合物的2种方法:(1) 由前体[99Tcm(CO)3-L]制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];(2)由[99Tcm(CO)2(NO)(H2O)3]2+中间体制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];并确定了最佳标记条件.TLC和HPLC结果表明,2种方法得到的配合物放化产率均在90%以上.初步建立了1套在水溶液中简单、高效制备新的[99Tcm(CO)2(NO)]2+类配合物的方法.+基团取代原三羰基锝配合物得到的[99Tcm (CO)2(NO)-L]配合物具有良好的体外稳定性,取代后的配合物脂溶性和电荷性质都发生了改变,为99Tcm放射性药物的研制开辟了新思路. 相似文献