无载体186Re的制备

用１６ ＭｅＶ质子轰击１８６Ｗ 同位素靶,经１８６Ｗ（ｐ,ｎ）１８６Ｒｅ 反应生成１８６Ｒｅ。采用酸性Ａｌ２Ｏ３ 柱分离１８６Ｒｅ,并继而通过阴离子交换树脂柱浓缩等处理,得到可供标记用的无载体１８６Ｒｅ的生理盐水溶液。１８６Ｒｅ的总收率约为８５％ ,１８６Ｒｅ 的纯度大于９９．２％ ,１８６Ｒｅ的厚靶产额为１．５９ＴＢｑ／（Ａ·ｈ）,１８６Ｗ 的回收率大于９２％ 。     

~（nat）W（p，xn）~（181─186）Re反应的激发函数

使用叠靶技术测量了２２．５ＭｅＶ的质子照射天然钨时生成~（１８１）Ｒｅ、~（１８２）Ｒｅ~ｍ、~（１８２）Ｒｅ~ｇ、~（１８３）Ｒｅ、~（１８４）Ｒｅ~ｍ、~（１８４）Ｒｅ~ｇ和~（１８６）Ｒｅ的激发函数。估算了~（１８６）Ｗ（ｐ，ｎ）~（１８６）Ｒｅ反应生产用于治疗的放射性核素~（１８６）Ｒｅ的厚靶产额，并与~（１８６）Ｗ（ｄ，２ｎ）~（１８６）Ｒｅ反应的有关数据进行了比较。     

γ射线法在医用186Re样品分析中的应用

描述了以γ射线测量为基础分析医用＾１８６Ｒｅ样品的步骤和方法。用ＨＰＧｅγ射线探测器对ＮＨ４ＲｅＯ４进行了γ（Ｘ）射线谱测量。根据谱中γ（Ｘ）射线的能量和强度鉴别了＾１８６Ｒｅ,鉴定了＾１８６Ｒｅ的核纯度,通过与标准源进行比较,给出了样品的放射性活度。     

~（153）Sm、~（90）Y、~（166）Ho和~（186）Re放射性核素溶

用４πβ和４πβ－γ符合方法，对￣（１５３）Ｓｍ、￣（９０）Ｙ、￣（１６６）Ｈｏ和￣（１８６）Ｒｅ放射性核素溶液活度进行绝对测量，分别对这４种核素完成了标准化。前３种测量结果不确定度为０．７３％（１σ），对￣（１８６）Ｒｅ核素测量结果不确定度为０．６３％（１σ）。     

^186Re标记HEDP的动物实验研究

研究了＾１８６Ｒｅ标记ＨＥＤＰ的反应动力学，标记的影响因素，最佳标记方法，实验结果显示：＾１８６Ｒｅ－ＨＥＤＰ注后绝大部分放射性聚积骨胳中，并且于２ｈ时达到高峰（３２．４８±１．０４ＩＤ％／ｇ），而＾９９ｍＴｃ－ＨＥＤＰ为１７．８１±２．７８ＩＤ＾％ｇ，＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ为２２．２０±４．２ＩＤ％／ｇ，前均比后高，静注家兔ＥＣＴ显像，骨胳显影清晰，２４ｈ内尿排泄率为６９±１５ＩＤ％，血液     

^natW（p,xn）^181—186Re反应的激发函数

使用叠靶技术测量了２２．５ＭｅＶ的质子照射天然钨时生成＾１８１Ｒｅ、＾１８２Ｒｅ＾ｍ，＾１８２Ｒｅ＾ｇ，＾１８３Ｒｅ，＾１８４Ｒｅ＾ｍ，＾１８４Ｒｅ＾ｇ和＾１８６Ｒｅ的激发函数。     

^186Re（Sn）—HEDP药盒中冻干品的研究

研究＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）＝ＨＥＤＰ药盒中冻干品的制备，以及冻干品各成份的有效含量的测定，以实现质量控制。同时，研究了反应温度和反应时间对药盒标记的影响以及＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）－ＨＥＤＰ在动物体内的分布情况。初步的动物实验结果表明：＾１８６Ｒｅ（Ｓｎ）－ＨＥＤＰ骨组织吸收高，在血液中的清除速度快。     

^186Re标记博莱霉素的研究

采用Ｓｎ（Ⅱ）还原法，系统研究了反应条件对＾１８６Ｒｅ－ＢＬＭ形成的影响，结果表明：ｐＨ值对络合物额影响最大，以葡萄糖酸钠为保护剂，可避免反应过程中铼的重新氧化，并建立了ｐＨ３－４．５时产额达９８％的制备条件。     

从氘束照射后的^186W靶中分离无栽体^186Re

以＾１８８Ｒｅ为示踪剂测定了Ｎ－２３５对铼酸根的萃取曲线，及硝酸溶液和氨水溶液的反萃曲线，获得了萃取分离的最佳条件。采用酸性Ａｌ２Ｏ３柱和萃取方法联用的放化分离流程，成功地将无载体＾１８６Ｒｅ从氘速照射过的＾１８６Ｗ同位素靶中分离出来，并经蒸干、灼烧等处理，最终制成了可供标记用的无载体＾１８６Ｒｅ生理盐水溶液。＾１８６Ｒｅ的总放化回收率约８５％。     

用质子加速器生产医用放射性同位素^186Re的计算

计算并预估了用中国原子能科学研究院最近建成的质子强流回旋加速器生产医用放射性同位素＾１８６Ｒｅ的产额和放射性活度，对质子能量和辐照时间的选取提出了建议。     

从氘束照射后的186W靶中分离无载体186Re

以188Re为示踪剂测定了N-235对铼酸根的萃取曲线,及硝酸溶液和氨水溶液的反萃曲线,获得了萃取分离的最佳条件.采用酸性Al2O3柱和萃取方法联用的放化分离流程,成功地将无载体186Re从氘束照射过的186W同位素靶中分离出来,并经蒸干、灼烧等处理,最终制成了可供标记用的无载体186Re生理盐水溶液.186Re的总放化回收率约85 %.     

BADTPA偶联~(153)Sm,~(186)Re标记平阳霉素

通过一步法合成了二乙三胺五乙酸环二酸酐（BADTPA）并与平阳霉素（PLM）偶联，于室温制得DTPAPLM。在pH为4－6的沸水中进行^153Sm标记，反应3min后制得产额高于95％的^153Sm-DTPA-PLM。采用亚锡还原法进行^186Re标记，在pH为3－5的沸水中反应30min制得产额高于95％的^186Re-DTPA－PLM。两种标记物的稳定性很好，于室温下放置48h后，其放化纯度仍高于95％。脂水分配系数表明，^153Sm-DTPA-PLM是亲水性的。动物体内分布实验结果表明：^153Sm-DTPA-PLM的血液清除较快，主要通过肾脏代谢。正常鼠体内行为初试结果表明：^186Re-DTPA-PLM是一种可望用于肿瘤治疗的新型药物。     

~(188)Re─—一个有希望的治疗用放射性核素

综述了~（１８８）Ｒｅ－高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为；~（１８８）Ｗ－~（１８８）Ｒｅ发生器的制备；~（１８８）Ｒｅ标记化学及目前~（１８８）Ｒｅ及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。     

MAG3在放射性金属标记应用中的最新研究进展

综述了利用巯乙酰基三甘氨酸(MAG3)标记的多肽的生物学特性。经MAG3形成的^99Tc^m标记物的标记率和比放射性高,体内稳定性好,与血清蛋白的非特异性结合低;经MAG3形成的^186/188Re标记物也具有良好的体内外稳定性。     

三羰基铼[188Re]的放射化学合成

合成了化合物[N(Et)4]2ERe(CO)3Br3],并用IR,ICP—MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br^-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]^ 。同时合成了放射性前体化合物fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ ,放化产率约为80％,Sep-Pak分离后,放化纯度大于95％。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ 的结构。     

邻菲罗啉的99mTc和188Re标记化学的研究

以ＳｎＣｌ２作还原剂,酒石酸钠钾作中间络合剂,以纸层析法通过三种展开体系,研究了邻菲罗啉（Ｐｈｅｎ）的＾９９ｍＴｃ、１８８Ｒｅ和稳定铼标记化学,并用离子交换法对＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ的表观电荷进行了测定。结果显示,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ标记率可达９５％以上;在ｐＨ１．０、沸水浴标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｅｎ为两种或两种以上不同结构标记物的混合物;在ｐＨ５．０、室温标记条件下,＾９９ｍＴｃ－Ｐｈ     

Formation of a potential tumor therapeutic pharmaceutical ^186Re—bleomycin

The influence of experimental conditions on the formation of 186Re-bleomycin (BLM) was studied.The results show that the labeling yield is mainly dependent on the pH value in reaction medium and gluconate can effectively protect the re-oxidation of Re reduced by sn(II),A better method for preparing ^186Re-BLM is described with labeling yield up to 95% in the pH range from 3.0 to 4.5.     

188Re(Sn)-HEDP药盒的质量和稳定性研究

建立了^188Re(Sn)-HEDP药盒主要成分HEDP(1-hydroxy ethylidene diphosphonic acid)和氯化亚锡含量的分析方法。以标记率、HEDP和氯化亚锡的含量、无菌和内毒素检查为测试项目,按照中国药典对^188Re(Sn)-HEDP药盒进行了影响因素试验(强光、高温和高湿度)和低温保存有效期试验等稳定性研究。     

磁性纳米微粒的188Re标记

将组氨酸固载到氨基化磁性纳米微粒表面.以188Re的面式结构三羰基配合物fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+为放射性标记前体,对磁性纳米微粒进行了标记.固载有组氨酸的磁性纳米微粒在70 ℃、pH 6.6下反应40 min ,标记率为(91.4±0.3)%,并且标记物在37 ℃的小牛血清中有良好的体外稳定性,72 h后放射性仍保留80%以上.