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^188Re—一个有希望的治疗用放射性核素 总被引:4,自引:1,他引:3
综述了^188Re-高铼酸钠的物理化学性质、核性质和体内生物学行为;^188W-^188Re发生器的制备;^188Re标记化学及目前^188Re及其标记化合物在肿瘤治疗、关节滑膜切除和防止动脉血管术后再狭窄等方面的临床研究最新进展。 相似文献
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^188Re—HEDP的制备和初步动物实验 总被引:1,自引:1,他引:0
用^188W/^188Re发生器淋洗液制备了骨肿瘤治疗^188Re-HEDP,^188Re-HEDP的最佳标记条件为:5mgHEDP,2.0mgSnCl2和1mgVc,在pH2.0的条件下,标记率大于95%,其体外12h内稳定性良好,在制备^188Re-HEDP时加入辅剂,注射后4h,小鼠股骨摄取为(7.86±1.62)%ID/g,而对照组仅为(1.92±0.61)%ID/g(P〈0.01),兔全 相似文献
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用^188W/^188Re发生器淋洗得到的^188Re示踪剂分别制备了无载体和有载体的^188Re-AEDP(1-氨基-亚乙基-1,1-二膦酸),研究了这两种标记化合物在小鼠体内的分布,并讨论了载体对^188Re-AEDP生物分布的可能影响。实验结果指出:有载体的^188Re-AEDP有更高的骨摄取率和T/NT比,并且血液清除快,因而是一个有潜在价值的骨疼痛治疗剂。 相似文献
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盛荣 《核化学与放射化学》1998,20(2):109-113
以酸性氧化铝为吸附剂,制备了一个118MBq的188W-188Re发生器,并对发生器性能进行了为期4个月的检测。结果表明,188Re的淋洗产额在80%—90%之间,188W的穿透率约为1.0×10-4%。由于采用了较大高径比的交换柱,使188Re的放射性比活度较高,能满足用于放射免疫治疗研究的抗肿瘤单克隆抗体标记的要求。 相似文献
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^188W—^188Re发生器的研制 总被引:3,自引:0,他引:3
采用国产层析用氧化铝为吸附剂研制了^188W-^188Re发生器,以生理盐水为淋洗剂,在10mL的收集体积内,^188Re的收率至少在三个月内可稳定在70%-80%(在衰变校正后)淋洗曲线的重现性很好,峰位置基本不变,得到的^188Re组分有极高的核纯度和放化纯度(〉95%)且其中铝的含量,钨的漏穿都很低。 相似文献
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188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体片段HAb18的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
本工作采用两步法进行^188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体HAb18片段的研究。用SnCl2作为^188ReO^-4的还原剂,NaHSO3作为单抗片段双硫键的还原剂,观察了^188ReO^-4、抗体中双硫键的还原条件及抗体标记对还原率、标记率的影响。标记率为85% ̄93%,还原抗体片段巯基数为2.4个/分子,免疫活性分数为0.91。实验结果表明:标记物体外稳定性良好;标记物在小白鼠和荷瘤裸鼠体内血 相似文献
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~(188)Re-DTPA的制备及生物分布研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经生理盐水稀释后,其稳定性下降。188Re DTPA在小鼠体内血液清除快,在甲状腺、胃及其它组织中的摄取率明显低于Na188ReO4,主要经肾脏通过尿液排出体外。 相似文献
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羰基铼[188Re]标记含RGD多肽 总被引:1,自引:0,他引:1
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。 相似文献
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不同颗粒度188Re-硫化铼混悬液的制备及其稳定性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以两种分散方法制备不同粒径分布的188Re-硫化铼混悬液,采用涡旋法制得的大颗粒混悬液,粒径大于5 μm的颗粒占55%,大于10 μm的占19%;超声法所得混悬液粒径小于5 μm颗粒占93%,大于10 μm的只占0.3%.两种方法所得混悬液粒径分布有显著差异(P<0.01).稳定性测试结果表明,涡旋法所得混悬液在6 min内稳定可靠,超声法所得混悬液在15 min内能均匀分散,此后取药需重新分散,且药物仍然均匀可用,颗粒度和放化纯度无明显变化.采用涡旋分散装置制备大颗粒混悬液时,操作简便,结果重现性良好,并同时避免了涡旋分散过程中因手动操作对人体造成的辐射损伤,减少了人为因素对颗粒度的影响. 相似文献
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三羰基铼[188Re]的放射化学合成 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了化合物[N(Et)4]2ERe(CO)3Br3],并用IR,ICP—MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br^-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]^ 。同时合成了放射性前体化合物fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ ,放化产率约为80%,Sep-Pak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ 的结构。 相似文献
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分别用^131I和^188Re标记亲和素,测定其与生物素结合的能力,并与未标记的亲和素、罗丹明标记的新和素进行比较,测定标记亲和素与生物素结合曲线和半解吸量;探讨用生物素-亲和素系统测定放射性核素标记生物物质活性的可能性。结果表明,未标记的亲和素、罗丹明标记亲和素、^188Re-亲和素和^131I-亲和素,它们与生物素的结合能力依次下降,与生物素半解吸量分别为21.9,19.5,25.7和47.9μg;放射性标记的亲和素与生物素结合的能力低于未放射性标记的亲和素和罗丹明-亲和素。由此推测,有可能用亲和素-生物素系统来评价标记方法对生物活性的影响。 相似文献
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铼羰基化合物的制备及其在小鼠体内的生物分布 总被引:1,自引:0,他引:1
选择三齿配基L1,L2,L3及L4(L1 =组氨酸, L2 =次氮基三乙酸,L3= 2-吡啶甲基胺 N, N-二乙酸,L4 =二(2-吡啶甲基)-胺)作为双功能螯合剂可以连接受体、多肽、蛋白等靶向分子,用于设计合成新的以[188Re(CO)3]+为核心的放射性药物。标记实验表明,4个配基的浓度在1×10-5~1×10-4mol/L,反应时间为30min时,放射化学产率大于90%,用HPLC分离后,放射化学纯度大于95%。电泳实验表明,配合物显示不同的价态。稳定性实验表明,4种配合物在体外稳定,24h几乎不发生分解。组氨酸与半胱氨酸竞争实验说明,24h内4个配合物很难发生配基与半胱氨酸的交换反应,而在组氨酸溶液中,除L2形成的配合物相对来说不稳定外,其它3个较稳定。是否在体内有很高的稳定性,还需实验进一步证实。小鼠动物试验表明,4个配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除,主要在肝和肾中浓集,是较理想的双功能螯合剂。 相似文献
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188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布 总被引:2,自引:1,他引:2
合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP(1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四甲基膦酸),研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件,并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明,pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg,配体量为50mg时,可以制得标记率大于95%的配合物^188Re-TCTMP;配合物具有很高的体外稳定性,室温下放置8d,标记率仍不低于95%。小鼠体内分布表明,配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间;与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸)相比,^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此,^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP,成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。 相似文献