~(125)I-白蛋白融合干扰素α2b大鼠体内分布研究

采用氯胺-T法对白蛋白融合干扰素α2b进行125I标记,PD-10柱纯化,三氯醋酸沉淀法测定放化纯;体外以WISH/VSV系统比较白蛋白融合干扰素α2b和125I-白蛋白融合干扰素α2b的抗病毒活性;SD大鼠皮下注射125I-白蛋白融合干扰素α2b,分别于给药后0.5、2、6、24、48、90、180、300 h放血处死,取血和相关脏器,称重并测定放射性,计算每克脏器放射性占注入量的百分率(%ID·g-1).结果显示,氯胺-T法制备的125I-自蛋白融合干扰素α2b标记率为82.72%,放化纯95.53%,放射性比活度为0.26 MBq/gg;抗病毒活性比较结果表明标记前后的生物学活性几乎无变化;皮下注射大鼠体内分布研究表明,125I-白蛋白融合干扰素α2b在血中于6 h达高峰,消除缓慢,未见特异性组织或器官的浓聚.     

131I-epidepride的制备与SD大鼠体内分布特性研究

采用双氧水标记法和氯胺 -T法进行13 1I -epidepride标记 ,考察标记物的纯度及稳定性 ,并进行SD大鼠体内分布特性研究。实验结果表明 ,双氧水法和氯胺 -T法标记率分别为 97.4 %和 5 2 .9%。标记物的生理盐水溶液室温放置 4h ,放化纯大于 90 %。大鼠静脉注射13 1I -epide pride的生理盐水溶液后 ,纹状体与小脑比值在注射后 32 0min时高达 2 37:1。13 1I -epidepride进入血液后很快被组织摄取 ,其中以肺的早期摄取最高 (2 .11± 1.0 5 ) %ID·g- 1,各脏器的清除均较快 (T1/2 <4h) ,甲状腺的摄取率随时间的延长而增加。     

125I标记紫杉醇的方法

摘要:采用改良的氯胺T法,先用稳定的NaI与紫杉醇作用,再以放射性Na125I标记紫杉醇(paclitaxel),建立了125I标记紫杉醇的方法。采用纸层析及HPLC测定标记产物的标记率、纯化后放射化学纯度,采用纸层析测定标记产物在不同温度、储存溶剂条件下的体外稳定性,红外光谱鉴定产物。改良Ch-T法所得标记产物的标记率与硝酸氧化法和传统氯胺T法相比较。结果显示,采用改良氯胺T法标记率约63.1%±5.7%,放射化学纯度约96.3%±1.3%;标记物储存于4℃生理盐水或乙醇储存体系中24h、120h,放化纯度分别＞95%和约90%;在血浆中稳定性也较好,在4℃ 、37℃放置24h,放化纯度分别为92.3%±0.4%、89.5%±0.6% 。以上结果表明,改良氯胺T法标记紫杉醇方法简便,标记率高,标记产物稳定性较好,能够满足放射性示踪实验的要求。     

放射性碘化中碘离子氧化过程的跟踪监测

本文首次尝试用微型碘离子选择电极来跟踪监测放射性碘化中碘离子的氧化过程。结果表明,只要反应液体积大于30μl,该法能迅速指示出反应的进程;可准确控制氧化剂的用量来调节反应的进程,在用~(125)I标记血管紧张素Ⅱ、胰岛素的实验中,可使氯胺-T用量减少至通常适宜用量的1/40;还研究了反应液pH值、磷酸盐浓度对氯胺-T氧化I~-离子反应的影响。     

125I标记免疫球蛋白重链V1家族框架区反义寡核苷酸

用DNA合成仪将含酪胺的单体连接在18聚体寡核苷酸的5′端，并用氯胺-T法进行^125I标记。该标记方法的标记率为80．7％，标记物放化纯度为98．7％，体外放置24h放化纯度仍高于90％。聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)显示各时间点的条带与未保温的对照组平行，均未见异常条带。     

氯胺-T型氧化树脂的合成

将氧化剂氯胺-T的功能基团引入高分子载体上，合成了氯胺-T型氧化树脂并测定了它的氧化-还原特性。用这种氧化树脂进行碘标记人血清白蛋白，标记率大于90%，免疫反应活性为89%。建立了一种快速、简便的放射性碘标记化合物的制备方法。     

~(125)I-血栓烷B_2放射免疫分析的总结

报告了~(125)I-TXB_2放射免疫分析法。将TXB_2-牛血清白蛋白联结物免疫家兔产生抗TXB_2抗体,用氯胺T法制备TXB_2-组织胺-~(125)I示踪剂。抗体效价为1:20,000;结合常数为3.9×10~9L/mol;放射免疫分析的精密度为6.5%:最小检出值为10pg/mL。健康成人血浆正常值为135.99±81.80pg/mL。本法具有直接、快速、简便、可靠与费用低廉等优点。     

~(125)I-SOD氯胺T法和Iodogen法标记条件的研究

选用正交设计L_(16)(4~5)表对影响~(125)I-SOD氯胺T标记法的5个影响因素(即标记温度、氯胺T加入量、标记反应时间、PB缓冲溶液的浓度和体积),每个因素分4个水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD用Sephadex G25色层柱进行分离,并测定了标记率和相对活性,仅做16组试验就得出了最佳标记条件。在此基础上又用正交设计L_9(3~4)表对~(125)I-SOD Iodogen固相标记法进行了研究。取Iodogen加入量、标记温度和反应时间3个因素,每个因素3个水平,仅做9组试验,就确定了最佳标记条件:对20μg SOD而言,Iodogen为50μg,标记温度为15℃,反应时间为15min时,~(125)I的标记率可达79.0％,~(125)I-SOD的放化纯度达95.7％,相对活性达98.2％,比活度达2.92×10~5Bq/μg,明显优于氯胺T法。     

~(125)I-SOD氯胺T法和Iodogen法标记条件的研究

选用正交设计L_(16)(4~5)表对影响~(125)I-SOD氯胺T标记法的5个影响因素(即标记温度、氯胺T加入量、标记反应时间、PB缓冲溶液的浓度和体积),每个因素分4个水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD用Sephadex G25色层柱进行分离,并测定了标记率和相对活性,仅做16组试验就得出了最佳标记条件。在此基础上又用正交设计L_9(3~4)表对~(125)I-SOD Iodogen因相标记法进行了研究。取Idosen加入量、标记温度和反应时间3个因素,每个因素3个水平,仅做9组试验,就确定了最佳标记条件:对20μg SOD而言,Iodogen为50μg,标记温度为15℃,反应时间为15min时,~(125)I的标记率可达79.0％,~(125)I-SOD的放化纯度达95.7％,相对活性达98.2％,比活度达2.92×10~5Bq/μg,明显优于氯胺T法。     

肝胆显像剂~(131)I(~(125)I)-CGT的制备、动物实验及临床应用

~(131)I(~(125)I)标记的胆酰甘氨酰酪氨酸(CGT)是一种新的肝胆显像剂。~(131)I-CGT药盒的组成为:CGT 1mg、氯胺-T 0.35mg、偏重亚硫酸钠8mg、~(131)I 3.7×10~7-7.4×10~7Bq。在应月时加5％NaHCO_3,注射液溶解,溶液呈澄清液,pH=7.4。~(131)I-CGT得率75—85％(符合药典~(131)I标记化合物的要求),放射化学纯度为95—98％。     

Synthesis and application of PLGA labeled with ^125I

The weight loss in vivo degradation of poly （lactide-co-glycolide） （PLGA） radiolabeled with ^125I was investigated. PLGA with molecular weight （Mw） of 84000（LA/GA= 85/15） were labeled with ^125I in the chloroform media by circularly heating and round films of about 15 mm in diameter were formed. The composition and Mw of the ^125I-PLGA were characterized by ^1H-NMR and viscosimeter. The weight loss of this copolymer in vitro and in vivo degradation was quantified by determining radioactivity of materials. The results indicated that PLGA exhibited significantly faster degradation in vivo than that of in vitro conditions.     

土壤碘环境地球化学迁移的125I示踪

应用125I示踪技术,在模拟条件下,通过淋溶实验和青菜吸收碘的实验,系统地研究了土壤碘的环境地球化学迁移特征及其影响因素,确定了土壤碘转移的定量模式。结果表明,土壤碘（125I）的迁移、挥发和被淋溶的数量与土壤质地有关,淋溶液的酸碱度对土壤碘的流失有显著影响;青菜根系能很快吸收土壤中的125I,并转运至茎叶部分,青菜各部分对125I的富集能力（富集系数）由强到弱的顺序为根、茎、叶柄和叶,土壤保存的碘含量越高,越有利于作物对碘的吸收。这些结果为提高作物吸收碘的效率,进而开辟生产化防治碘缺乏病（IDD）的新途径提供了重要的科学依据。     

小白菜和空心菜体内~(125)I赋存形态探讨及含量分析

利用放射性125I初步分析了外源无机碘被小白菜和空心菜吸收后在植物体内的形态分布及相对含量,探讨通过培育含碘蔬菜,实现人体自然补充碘的可行性。通过对125I的碘化物的检测,结果显示,碘在小白菜和空心菜中以无机碘、有机碘以及残态碘共存。在小白菜植株体内,无机碘含量最高,占总碘量的42.48%,有机碘占7.91%,其余为残态碘;在空心菜植株体内,残态碘、无机碘和有机碘量占总碘量依次为64.97%、28.36%和6.66%。小白菜和空心菜中,无机碘主要以I-、IO3-和I2形式存在,以I-为主;有机结合碘主要以蛋白质结合碘为主,小白菜体内蛋白质结合碘占总碘的22.43%,而空心菜体内蛋白质结合碘占总碘的8.68%;核酸结合碘含量其次,多糖结合碘量最少,分别为0.78%和0.40%。以上结果表明,小白菜和空心菜可以富集环境中的碘,可以作为含碘蔬菜进行培育。     

^125I标记氧化低密度脂蛋白抗体

采用Iodogen法对氧化低密度脂蛋白抗体（OxLDL—Ab）进行了^125I标记,并对标记条件进行了优化;采用PD-10柱对标记抗体进行分离纯化,并对^125I-OxLDL—Ab的体外稳定性和活性进行评价。结果表明,^125I-OxLDL-Ab标记率〉80％,放化纯度〉95％,比活度达73．3TBq／g;^125I-OxLDL-Ab分别在生理盐水、含2％BSA的生理盐水和人血清中4℃放置96h,放化纯度降低均小于5％;^125I-OxLDL—Ab在体外与OxLDL结合的Ka为10．6±1．3GL／mol。以上结果提示^125I-OxLDL-Ab体外稳定性好,与OxLDL结合活性高,^125I标记对其活性影响小,可以用于体外放免诊断试剂盒的研究。     

碳纳米管的放射性材料填充

开口纯化后的碳纳米管(CNTs)用放射性(^125I)NaI和(^110Ag^m)AgNO3溶液进行了浸泡、洗涤和洗脱研究，用高分辨透射电镜(HREM)和X射线散射能谱(EDS)对CNTs的填充情况进行了表征；使用放射性同位素示踪技术确定了CNTs内部样品的填充量。结果显示用本工作所采用的简单水溶液浸泡技术能将水溶性无机盐材料填充到CNTs中空结构内。实验表明，放射性核素示踪技术能有效地应用于CNTs的填充、释放等行为的研究。     

Human sodium/iodide symporter gene induced iodine uptake in human lung adenocarcinoma via baculovirus

To investigate human sodium/iodide symporter (hNIS) induced iodine uptake in human lung adeno- carcinoma via baculovirus, a recombinant baculovirus encoding hNIS gene was constructed under the control of CMV promoter (Bac-CMV-hNIS). In vitro, baculovirus infected A549 cells accumulated about 27 times more 125I than that of noninfected cells. The 125I uptake was maximal after 30-min incubation of the cells, and efflux of the radioactivity was rapid, with 50% lost during the first 2 min after 125I-containing medium had been replaced by nonradioactive medium. Competition experiments in the presence of sodium perchlorate revealed a dose-dependent decrease of 125I uptake. Bac-CMV-hNIS infected tumor cells were selectively killed by exposure to 131I, as revealed by clonogenic assays. In nude mice, Bac-CMV-hNIS infected A549 cells accumulated more 131I than that of the control monitored by 1-h scintigraphy after 131I administration. The transduction of hNIS gene through baculovirus is sufficient to induce iodine transporting in A549 cells in vitro and in vivo, outlining the potential of this novel tumor gene imaging approach. But a rapid efflux of radioactivity from the tumor was shown in vivo and the in vivo therapy test showed no sign of effect.     

125Ⅰ放射性粒子源水中吸收剂量的修正方法探讨

放射性粒子植入技术是利用粒子持续释放的射线摧毁肿瘤的治疗手段.临床治疗时需要种植粒子,确保剂量分布均匀合理,本研究介绍了一种125Ⅰ放射性粒子源在水中的吸收剂量的修正方法.为确保粒子在人体内的植入位置和辐射剂量提供指导.结果显示,在距离125Ⅰ放射性粒子源表面5mm处,经修正的数值约为原值的1.3倍,其影响程度随着距离的增大而逐渐变小.结果表明,125Ⅰ粒子源在水中的吸收剂量测量值有必要进一步修正.     

放射性脑功能显像剂~*I-IMP的合成

合成了碘-125标记、N-异丙基-对-碘安非它命作为脑灌注显像剂。N-异内基-对-碘安非它命的合成路线包括下列步骤:酰化、碘化、水解、烷基化。~(125)I-IMP标记化合物通过加入Na~(125)I可到含有前体化合物、Cu(NO_3)_2和SnCl_2·2H_2O的小瓶中制备,其标记率大于95%。经纯化后,纯度通过二种溶剂系统测定,其放化纯度大于98%。     

Synthesis of serotonin transporter imaging agent [^125I]ADAM

The synthesis of serotonin transporter imaging agent [^125I] -2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine(^125I] ADAM) was reported. The chemical structure of the labeling precursor 5- (tributylstannyl) -2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)phenylamine and all its intermediates were verified by IR, ^1HNMR and MS. The radioiodinated compound was prepared using iododestannylation reaction by hydrogen peroxide. Final radiochemical purity was above 95% determined by TLC.