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以4-苄氧基苯肼盐酸盐及6-氧代庚酸乙酯为原料,经Fischer吲哚环合、还原、酰胺化及水解等步骤得到7个目标化合物。目标化合物的结构均经高分辨质谱、核磁共振氢谱及碳谱确证。采用人肝癌Hep G2细胞来评价所合成目标化合物的体外降糖活性。结果表明,目标化合物均具有一定的降糖活性。其中,4-(5-苄氧基-1-(4-甲磺酰基苯甲酰基)-2-甲基-2,3-二氢-吲哚-3-基)丁酸的降糖活性强于阳性对照二甲双胍,但略微弱于先导化合物GY3。为后续衍生物的设计与合成提供了新思路。 相似文献
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以4-苯甲氧基苯肼盐酸盐为原料,经过3步反应,以较高产率合成了9个新型吲哚-3-羧酸类化合物,其结构均经IR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征确认。初步葡萄糖消耗活性试验表明,所合成化合物均对Hep G2细胞有一定的促葡萄糖消耗活性,其中化合物2-甲基-1-(4-甲氧基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸、2-甲基-1-(4-甲基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丙酸及2-甲基-1-(4-硝基苯磺酰基)-5-苄氧基-吲哚-3-丁酸的促葡萄糖消耗活性强于先导化合物GY3与阳性对照二甲双胍,值得进一步深入研究。 相似文献
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为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮。通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D4.2受体的亲和性。实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L。 相似文献
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吲哚-3-甲醇的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以吲哚、氧氯化磷和N,N-二甲基甲酰胺为原料,通过vilsmeier-Haack反应合成吲哚-3-甲醛,产率为87.1%;再选择甲苯-水反应体系.用硼氢化钾作还原剂,在50~60℃下还原得吲哚-3-甲醇,反应条件温和,将反应、萃取、重结晶一次性完成,产率为69.0%. 相似文献
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综述了国内外吲哚-3-甲醛的传统合成方法,包括Reimer-Tiemann反应、吲哚盐与酰氯的反应、Duff反应、Rieche反应、Friedel-Craftsacylations反应和Vilsmeier-Haack反应,并分析了其中存在的问题。同时介绍了近几年来在合成吲哚-3-甲醛方法中的进展。 相似文献
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1,3-二氧环辛烷-2-羧酸类三环化合物的合成及其除草活性 总被引:1,自引:0,他引:1
李斌 满瀛 张宗俭 Colin M Tice Lori A.Spangler James Gallagher Lois M. Bryman Howard C. Smith Manuel V. Nunez 《浙江化工》2000,(Z1)
二苯并1,3-二氧环辛烷-2-羧酸类三环化合物(见通式Ⅰ)(dibenzodioxocincarboxylic acid简称DBZ)的应用研究早期主要在医药方面(1977).Dow化学公司首先报道了此类化合物作为除草剂在农业上的应用(US 4976770 A,1990).1994年罗门哈斯公司的Lori Spangler博士注意到这类化合物结构新颖、公开专利较少(不超过10篇),开始了先导优化工作.沈阳院首先合成出专利中化合物(Ⅱ),经生测表明,化合物(Ⅱ)作用方式较慢、苗后活性高于苗前、杀草谱广、活性高(150g/ha),符合当前除草剂的发展方向.因此,双方成立了DBZ项目小组,其中包括合成人员、生测人… 相似文献
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通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效团,设计并合成了结构新颖的含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定,结果显示,化合物IIIe和IIIf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50值分别为19.494和24.804 μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物IIIe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,Western blot结果还显示,化合物IIIe能够上调P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物IIIe能够结合到PI3K-δ的ATP口袋中。结果表明,化合物IIIe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。 相似文献
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通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法(Western blot)结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K-δ)的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。 相似文献
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以吲哚、三氯氧磷和DMF为原料合成吲哚-3-甲醛,分析了影响反应的诸因素.方法2合成的反应收率为96.4%,而方法1合成的收率仅29.0%. 得到的产品经1HNMR、13CNMR、MS和IR检测,证实结构.在不同条件下进行反应,采用方法2比方法1的反应收率高,形成晶体且色泽好.滴加三氯氧磷后,提高反应温度、缩短反应时间对提高反应的收率有利;极性溶剂对反应有利,非极性溶剂对反应不利;反应停止后,迅速降低反应体系内温度,对抑制副反应有利,提高了处理效果,得到更多的产品. 相似文献
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以吲哚和1-溴-2-(2-甲氧基)苯基乙炔为原料,在Pd Cl2(PPh3)2的催化下,一步制得标题化合物。该合成方法操作简单、条件温和、产率高,产物结构经1HNMR、13CNMR、IR和MS确认。 相似文献