盐酸伊立替康-二氢杨梅素复方脂质体对肝癌细胞的抑制作用

目的考察盐酸伊立替康(CPT-11)和二氢杨梅素(DMY)联合应用,制备共载化疗药CPT-11及中药成分DMY的复方脂质体,进行体外抗肿瘤实验,以证明盐酸伊立替康-二氢杨梅素复方脂质体联合应用对肝癌HepG2的抑制作用。方法采用MTT法分别探究CPT-11、DMY、CPT-11-DMY及CPT-11-DMY复方脂质体对Hep G2细胞的体外抗肿瘤作用。结果确定CPT-11和DMY的质量浓度联用比为1∶4时,二者联用具有协同作用;体外细胞学实验结果表明:复方脂质体能抑制肿瘤HepG2细胞的正常生长,一系列浓度的药物作用于HepG2细胞48h后,复方脂质体的细胞生长的抑制率强于相同浓度下的游离药物。结论在体外抗肿瘤研究中,CPT-11-DMY复方脂质体对肝癌细胞Hep G2有明显的抗肿瘤细胞的效果。     

洛伐他汀长循环脂质体的制备及性质研究

目的:研制洛伐他汀长循环脂质体,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其理化性质和释放行为进行表征。方法:以PEG2000作为表面修饰剂,采用薄膜分散法制备了洛伐他汀长循环脂质体。采用微柱离心法测定包封率并结合粒径,在单因素考察的基础上,通过正交设计对处方和工艺进行优化,确定了洛伐他汀长循环脂质体的最佳处方及制备工艺。结果:制得的洛伐他汀长循环脂质体外观圆整,大小均一,可清晰看到指纹状结构,较普通脂质体更为不规则,平均粒径为(115.6±0.3 nm),Zeta电位为(-14.41±0.57 m V),载药量为(100±2.9 g/m L),包封率80%以上。用透析法考察了洛伐他汀长循环脂质体的体外释药行为,结果表明洛伐他汀长循环脂质体释放稍快于普通脂质体。     

靶向性紫杉醇纳米胶束的制备及体外评价

为了增加紫杉醇溶解度和稳定性,采用薄膜分散法制备紫杉醇纳米胶束;采用粒径测定仪测定粒径和PDI;采用UV法测定药物的含量,计算载药量和包封率;采用膜透析法对载药聚合物胶束的体外释药进行考察。本研究制备的纳米胶束粒径分布均匀,平均粒径为(64.34±1.83)nm,包封率大于85%;紫杉醇纳米胶束体外释放显示了良好的缓释特性。本研究制备的紫杉醇纳米胶束制备工艺操作简单,制备得到载药胶束的粒径较小且分布均匀,包封率、载药量较高。     

甘草次酸脂质体制备及其药剂学性质分析

研究应用正交设计筛选处方制备甘草次酸脂质体,注入乙醇后,应用葡聚糖凝胶G-50柱对脂质体及游离药物予以分离,采用HPLC法对包封率予以测定,通过对脂质体外观形态、粒径及zeta电位等的观察,总结脂质体脂肪规律.结果显示脂质体包封率为(91.53±2.34)％,形态以球形、类球形为主,体外释放与Higuchi方程相符,稳...     

槲皮素纳米脂质体的制备及理化性质研究

目的制备槲皮素纳米脂质体(Quercetin nano-liposomes,Que-LPs),并对其理化性质进行考察。方法采用乳化溶剂挥发法制备Que-LPs,Box-Behnken效应面法筛选最优处方。并对Que-LPs形态、Zeta电位、粒径及粒度分布、包封率、载药量进行研究。透析法测定制剂体外释药行为。结果制备的Que-LPs多呈类球形、大小比较均匀、表面圆整,粒径均在109.4 nm左右,粒度分布呈单峰,Zeta电位(-40.6±0.11)m V,其包封率为(87.93±1.03)%,载药量为(6.40±0.08)%,体外释放48 h时药物累积释放56.93%,且呈缓释现象,符合双相动力学方程。结论乳化溶剂挥发法适用于制备Que-LPs,纳米粒在溶液中分散均匀且稳定性良好。制备工艺安全可靠、稳定可行。体外释放呈现前期快速释药,后期缓慢释药的特征,与原料药相比有明显缓释作用。     

马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备及工艺优化

乙醇注入结合硫酸铵主动载药技术制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(LLCN).在筛选并确定脂质体制备方法的基础上,选择磷脂-胆固醇比、脂-药比、硫酸铵浓度、乙醇的体积为影响因素,以LLCN包封率为考察指标,单因素分析确定响应值,正交设计L9(34)优化处方参数,电镜检测LLCD的粒径、表面电荷,分析其稳定性.实验得出的最佳工...     

微通道内PCL-PEG-PCL载姜黄素纳米粒的制备及体外释药评价

目的:制备姜黄素载药纳米粒。方法:开环聚合法制备PCL-PEG-PCL三嵌段聚合物,微通道界面沉淀法制备姜黄素载药纳米粒,透射电镜观察纳米粒子形貌特征,动态光散射(DLS)测定粒径及其分布,HPLC测定纳米粒子的包封率和载药量,同时考察其体外释药性能。结论:姜黄素纳米粒平均粒径200 nm左右,粒径分布较窄,平均包封率(92.76±0.58)%,载药量(10.76±1.17)%,TEM观察纳米粒呈规则球形,10 d体外累积释药量76%。     

载阿奇霉素-鼠李糖脂胶束制备工艺优化及性能表征

采用薄膜水化法制备载阿奇霉素-鼠李糖脂(AZI-RHL)胶束,以包封率、载药量为评价指标,通过单因素试验和正交试验优化制备工艺,并考察其理化性质。制备载药胶束前先测定RHL水溶液的临界胶束浓度(CMC)。结果表明,RHL水溶液的CMC值约为0.25 mg/mL。优化后的最佳制备工艺条件为：RHL投料量100 mg,甲醇用量12 mL,搅拌时长20 min。在此条件下制备的AZI-RHL胶束呈球形,水动力学直径为136.3±68.5 nm,Zeta电位为-23.1±6.8 mV,包封率为80.34%±0.60%,载药量为19.42%±0.48%。红外光谱证明AZI包埋在胶束中。体外释放试验表明AZI-RHL胶束具有一定的缓释作用,其体外累计释放曲线符合Ritger-Peppas方程,释放药物以Fick扩散为主。综上所述,AZI-RHL胶束的制备工艺稳定可靠,胶束粒径小,且包封率、载药量高,是一种有潜力的新型制剂。     

乙醇注入法制备司帕沙星脂质体

制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.     

蛇床子素长循环脂质体的制备与表征

采用乙醇注入法制备蛇床子素脂质体(Ost-Lips),加入DSPE-PEG 2000,50℃孵育1 h,制得蛇床子长循环素脂质体(Ost-LCL),并对比评价两种脂质体的理化性质。结果表明,Ost-Lips和Ost-LCL的包封率分别为(83.09±0.56)%、(86.27±0.51)%;平均粒径(99.6±3.1),(124.3±3.8)nm;平均电位(-7.58±0.57),(-24.21±0.40)m V;Ost-Lips在24 h基本完全释放,累计释放84.23%,Ost-LCL在48 h基本释放完全,累计释放80.21%。Ost-LCL表现出更好的稳定性,在体外释放中有更好的缓释效果。     

超临界CO2快速膨胀制备鱼腥草挥发油脂质体

采用改进的超临界CO2快速膨胀方法制备了鱼腥草挥发油脂质体,并对其进行了表征. 考察了压力、温度、共溶剂乙醇用量等因素对脂质体制备的影响,在压力30 MPa、温度338 K及乙醇用量15%条件下,脂质体包封率为83.2%,载药量为5.2%,平均粒径为332.5 nm. 脂质体包封率、溶出度、稳定性等理化性质均符合中国药典的规定,载药量满足注射剂给药量的要求.     

红光响应眼镜蛇神经毒素PEG-PLGA纳米囊的制备与表征

以聚乙二醇-聚乳酸-聚乙醇酸嵌段共聚物(PEG-PLGA)为囊材,添加脱镁叶绿酸作为光敏剂,采用复乳法制备了光响应的眼镜蛇神经毒素纳米囊。以纳米囊的包封率、载药量和粒径为指标,采用单因素法对纳米囊的制备条件进行优化;以差示量热扫描分析其热流变性能,并以累积释药量研究其光控释行为。优化的PEGPLGA、眼镜蛇神经毒素及光敏剂脱镁叶绿酸质量配比为40∶12.5∶1,获得的纳米囊包封率为72.3%±3.6%,载药量为15.1%±1.3%,平均粒径为(862±23)nm,电位为(-46.5±3.8)m V,呈紧密球形,光敏剂分布在囊壳;在650 nm半导体激光照射30 min,体外释放明显加快。该纳米囊在不光照时具有增强药物稳定和缓释作用,而红光可促进药物释放,因而可实现光控靶向。     

复方石杉碱甲-虾青素脂质体的制备及评价

采用薄膜分散-探头超声法制备复方石杉碱甲-虾青素脂质体,高效液相色谱法分别测定石杉碱甲、虾青素的含量,葡聚糖凝胶柱色谱法分离脂质体与未包封的游离药,以包封率为指标,采用单因素考察和正交试验法优化脂质体制备工艺,并对其粒径、多分散系数(PDI)和形态进行综合评价。结果显示工艺验证复方脂质体中石杉碱甲平均包封率为65.35%±1.30%,虾青素平均包封率为50.42%±2.77%。粒径(156.22±3.71)nm, PDI为0.24±0.02,脂质体的粒径均一﹑包封率高﹑稳定性良好。     

共载葛根素/黄连素包合物脂质体的制备与质量评价

研究制备共载葛根素/黄连素包合物脂质体(Puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin-in-liposome, Pu/BBR-DCL),并对该制剂进行质量评价。以包封率、载药率、得率为评价指标考察葛根素/黄连素包合物(puerarin/berberine drug-in-cyclodextrin, Pu/BBR-CD)的最佳工艺;采用傅里叶红外光谱仪评价Pu/BBR-CD包合效果。考察不同制备方法对Pu/BBR-DCL的影响,筛选最佳制备工艺,并对包合物脂质体的外观形态、粒径、电位、包封率、分散系数(PDI)和稳定性等药剂学性质研究。采用饱和水溶液-超声-冷冻干燥法联用技术制备Pu/BBR-CD,当m(β-CD)∶m(药物)=3∶1、包合温度30℃、包合时间90 min、超声功率240W条件下,Pu/BBR-CD的包封率为90.13%,载药量为17.99%,得率为92.00%;乙醇注入法制备Pu/BBR-DCL工艺参数：卵磷脂与胆固醇的质量比为6∶1、药脂比1∶4、缓冲液体积为15 mL、制备温度为60℃,所得脂质体包封率79.31%、平均粒径194....     

基于白及多糖多孔载药微球的制备与质量评价

目的 以白及多糖(BSP)为骨架材料制备糖尿病溃疡用多孔生物载药微球(Ms)，并对其进行质量评价。方法 采用乳化-交联法制备载黄连素(BBR)的白及多糖微球(BBR-BSP-Ms)，观察其外观形态、结构特点，评价粒径、载药量与体外释药行为等药剂学性质。结果 BBR-BSP-Ms处方和工艺：当BSP浓度为0.05%、BBR浓度为12%时，乳化时间为130min、交联温度为40℃、交联剂体积分数为11%、交联时间为70min、搅拌速度为960r·min^-1时，BBR-BSP-Ms粉末流动性好、互不粘连、分散性好，呈圆形、大小均匀，粒径分布为20～30μm，包封率为(86.92±0.03)%，载药量为(19.78±0.08)%；体外释药实验表明，BBR在48h内的累积释放率达82.12%，缓释效果良好。结论 以BSP为骨架材料载药微球工艺稳定可行，缓释效果明显，在糖尿病溃疡方面具有较好应用开发前景。     

正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺

优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。     

白屈菜红碱脂质体-温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。     

盐酸托泊替康脂质体包封率影响因素的考查

利用脂质体为药物载体，制备抗癌药盐酸托泊替康脂质体，并进一步探究影响盐酸托泊替康脂质体包封率的因素，筛选得到较优的制备工艺。以HSPC、DSPE-MPEG和Chol为包封材料，采用主动载药法—硫酸铵梯度法进行脂质体的制备，研究空白脂质体的pH、硫酸铵浓度、药磷比和孵育时间对盐酸托泊替康脂质体包封率的影响。空白脂质体的pH和孵育时间对包封率无显著影响，硫酸铵浓度为0.35 mol·L^-1,API/P=3.5，空白脂质体pH=5.0，包封率>95%。硫酸铵浓度和药磷比为影响盐酸托泊替康脂质体包封率的最主要因素，两者可进一步提高盐酸托泊替康脂质体的包封率。     

重组α-2b干扰素缓释微囊制备工艺及体外释药过程研究

以聚乳酸乙醇酸(PLGA)为囊材,对制备a-2b干扰素缓释微囊的工艺条件进行优化,研究了不同PLGA浓度、搅拌速度和搅拌时间对缓释微囊粒径分布、载药量、包封率和体外释药过程的影响。结果显示,在PLGA浓度为0.7gmL-1,搅拌速度2100rmin-1,搅拌时间4min条件下,制备的微囊平均粒径为2.8721m ,表面平滑、形态规整且不聚集,载药量为3.91%,包封率为85.8%,体外可连续释药10天,没有明显突释效应,释药量达93.3%,符合临床药用标准。     

β-桉油醇脂质体的超临界CO_2沉析法制备与理化性质测定

为提高β-桉油醇的生物利用度与肝靶向性,将其包封为脂质体。利用超临界CO2沉析技术,将脂质体膜材与β-桉油醇制成脂质体混悬液,再经真空干燥,制备了冻干β-桉油醇脂质体,并对脂质体形态、粒径、包封率、载药量、稳定性等各项理化参数进行测定与表征。考察了超临界CO2压力、温度、共溶剂乙醇在CO2中摩尔分数[x(CH3CH2OH)]等因素对脂质体制备的影响,在压力为30MPa,温度为338K、x(CH3CH2OH)=15%条件下,脂质体包封率为87.2%,载药量为5.9%,平均粒径为448.5nm。所制备的冻干β-桉油醇脂质体具有良好的复水性能,包封率、溶出度、稳定性等理化性质均符合中国药典的规定,为β-桉油醇的肝靶向药物开发提供了固体制剂中间体。