聚丙烯酸树脂Ⅳ及其水分散体对替米考星包衣与体外释放研究

使用三种不同的包衣材料,利用流化床对替米考星颗粒进行了掩味包衣,分别考查了包衣替米考星颗粒在胃液以及唾液中的溶出效果并进行了口尝实验,结合扫描电镜对颗粒包衣后表面的形貌进行了细致分析。结果表明,使用溶液-乳液聚合法制备的聚丙烯酸树脂Ⅳ(E100)、水分散体E30DⅡ作为包衣材料掩味效果最好,且包衣后不影响药物在胃中的溶出效果,可以部分取代聚丙烯酸树脂Ⅳ在药物掩味包衣方面的应用。     

地奥司明片制备工艺的研究

以脆碎度、崩解时间及溶出度为考察指标,对地奥司明片处方及工艺进行研究,按选定处方及工艺制备出的样品与进口地奥司明片进行溶出度的对比试验,结果表明,自制地奥司明片溶出情况与进口片基本一致。     

盐酸米诺环素膜剂的溶出度检测与质量控制

目的 :探讨分析盐酸米诺环素膜剂的溶出度检测与质量控制。方法 :按照《中国药典》中关于溶出度的检测方法,检测盐酸米诺环素膜剂的溶出度,并且通过高效液相色谱法对样品含量进行测定,计算溶出度,检验各项参数的相关性。结果:在不同批号膜剂内,组间溶出度均无显著性差异,P0.05。结论 :盐酸米诺环素膜剂的处方设计满足标准要求,且制备工艺科学合理,质量安全性和可靠性较高。     

星点设计优化染料木素固体分散体制备工艺及体外评价

目的：优选染料木素固体分散体的制备工艺,以提高其体外溶出度,并对其进行体外评价。方法：采用溶剂与熔融法制备染料木素固体分散体,分别以共聚维酮(PVP/VA)、羟丙甲基纤维素(HPMC)和泊洛沙姆188(P188)选择最优载体,以15 min的累计溶出度为指标,通过Box-Behnken中心组合设计考察药载比、熔融温度及搅拌时间对染料木素固体分散体制备工艺的影响,并进行验证试验。并对染料木素固体分散体进行体外评价。结果：染料木素固体分散体的最佳制备工艺为以泊洛沙姆188为载体、载体与原料比例6∶1、制备时间25 min、熔融温度75℃,此条件下,验证实验15 min溶出度为95.66%。结论：该制备方法可靠,且为今后对染料木素的深入开发利用提供实验依据。     

维生素C咀嚼片的制备工艺研究

建立维生素C咀嚼片的最佳制备工艺及质量评价,采用湿法制粒压片,以正交实验筛选优化处方;通过片剂外观、片重差异、硬度、脆碎度等进行质量评价;利用高效液相色谱技术对其溶出度和含量均匀度进行考察,咀嚼片最佳制备工艺处方为:维生素C 28.5 mg、乳糖21.6 g、预胶化淀粉1.8 g、15%的PVP-70%乙醇溶液适量、硬脂酸镁0.3 mg;维生素C溶出度在80%以上,维生素C嚼片制备工艺简单、稳定可靠,符合《中国药典》质量标准要求,适于批量生产。     

盐酸西替利嗪口腔崩解片的制备和质量控制

阐述了盐酸西替利嗪口腔崩解片的处方制备及质量控制的方法。方法:在本次研究中,对盐酸西替利嗪口腔崩解片制备处方进行研究,采用了先制备湿颗粒再干燥、整粒、压片的制备工艺,发挥了崩解剂和泡腾剂的优点,并采用了对该口腔崩解片的崩解时限、脆碎度、溶出度、含量等项目进行质量检测。结果:该研制处方制备的口腔崩解片的崩解时限、脆碎度、溶出度、含量等项目检测结果均符合标准要求,且该处方制备的口腔崩解片还具有口感好、片形完整、硬度适中、不易断裂等优点。结论:实验证明,该研制处方制备的盐酸西替利嗪口腔崩解片,质量稳定可控,制备工艺操作也较简单,方便大批量生产。     

十二烷基硫酸钠对水飞蓟素体外溶出的影响

目的建立紫外分光光度法测定水飞蓟胶囊在四种溶出介质中溶出度的方法,考察表面活性剂十二烷基硫酸钠对水飞蓟素溶出度的影响。方法制备水飞蓟对照品胶囊及含十二烷基硫酸钠的水飞蓟样品胶囊,采用桨法(沉降篮),转速为75 r·min~(-1),用紫外分光光度法分别测定制备的水飞蓟对照品胶囊及样品胶囊在四种溶出介质中的溶出度。结果制备的水飞蓟样品胶囊在四种溶出介质中的溶出度明显大于对照品胶囊。结论十二烷基硫酸钠对水飞蓟有增溶作用。     

头孢呋辛酯胶囊的制备工艺

采用干法制粒工艺,以溶出度为评价指标,同时参考粉末的流动性与可压性,进行头孢呋辛酯胶囊处方筛选及工艺优化。确定了最优处方,以微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、二氧化硅、十二烷基硫酸钠等为辅料,制备的产品在15、45 min的溶出度分别达到80%和90%以上。     

基于质量源于设计(QbD)理念优化七叶神安分散片的制备

对七叶神安分散片的制备进行优化。基于质量源于设计(QbD)理念,分析产品的关键质量属性(CQAs),运用风险分析、鱼刺图确定关键物料,通过单因素筛选辅料;以外观、硬度、分散均匀性和颗粒休止角为评价指标,正交试验优选处方配比,并对其进行验证。优处方后制备的七叶神安分散片成品收率高,分散均匀性、溶出度和人参皂苷Rb_3含量稳定。基于QbD理论优化的制备工艺,提高了七叶神安分散片批次间质量的一致性,可为大宗生产提供参考。     

盐酸西那卡塞片的制备及溶出度评价

通过溶出度对盐酸西那卡塞处方工艺中崩解剂交联聚维酮、填充剂预胶化淀粉用量以及原料粒径进行筛选,确定最终交联聚维酮和预胶化淀粉用量分别为5%、20%,原料粒径需控制在10μm以内。测定制备样品与参比制剂在4种介质的溶出度,采用相似因子f_2法评价溶出曲线的相似性。结果显示在纯化水、0.01 mol/L盐酸和pH4.0醋酸盐缓冲液中,两产品15 min内的溶出量均大于85%;在pH6.8磷酸盐缓冲液介质中,两产品的溶出曲线相似因子f_2大于50,证明两产品的体外溶出基本一致。     

舒尼替尼固体分散体的制备及胶囊剂的研究

为了改善舒尼替尼的溶解度进而提高其生物利用度,采用溶剂蒸发法制备了舒尼替尼固体分散体,通过体外溶出实验对制备工艺进行了优化,通过FTIR、XRD、SEM和DSC对固体分散体进行了表征,并对舒尼替尼固体分散体胶囊剂的处方和制备工艺进行了研究。结果表明,在舒尼替尼与载体γ-环糊精的质量比为1∶5、反应温度为60℃、反应时间为60 min的最佳条件下制备的舒尼替尼固体分散体的溶出效果最佳,体外累积溶出度可达到82.88%;舒尼替尼以无定型态分散于载体γ-环糊精中,加快了药物的溶出速度;以舒尼替尼固体分散体为原料制备的胶囊剂的体外累积溶出度较市售胶囊剂有显著提高。     

超临界抗溶剂法制备吲哚美辛微粒的工艺研究

采用超临界CO_2抗溶剂法制备吲哚美辛微粒,以微粒的体积平均粒径为评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选吲哚美辛微粒的制备工艺,并考察其体外溶出速率及溶出度。结果表明在最优条件下可制备得到粒径明显小于原料的吲哚美辛微粒,SEM显示吲哚美辛微粒呈纤维状;FTIR、DSC及XRD观察结果表明吲哚美辛微粒未发生化学结构的改变;体外溶出测试显示吲哚美辛优选工艺微粒的溶出速率明和溶出度显高于原料药的溶出速率和溶出度。     

十二烷基硫酸钠对槲皮素体外溶出的影响

目的建立槲皮素胶囊在四种溶出介质中溶出度的测定方法,考察表面活性剂十二烷基硫酸钠对槲皮素溶出度的影响。方法制备槲皮素对照品胶囊及含十二烷基硫酸钠的水飞蓟样品胶囊,采用桨板法,转速为100 r·min~(-1),用紫外分光光度法分别测定槲皮素对照品胶囊与槲皮素样品胶囊在四种溶出介质中的溶出度。结果在pH1.2和pH4.0缓冲溶液的溶出介质中,槲皮素样品胶囊的溶出度小于槲皮素对照品胶囊;在蒸馏水和pH6.8缓冲溶液的溶出介质中,槲皮素样品胶囊的溶出度大于槲皮素对照品胶囊。结论在偏碱性的条件下,十二烷基硫酸钠对槲皮素具有增溶作用。     

正交试验法优化中药复方口腔溃疡贴膜的制备工艺

为了优化中药复方口腔溃疡贴膜剂的制备工艺,以黄芩、金银花、青黛、冰片四味药为主组成治疗口腔溃疡复方,以PVA17-88(聚乙烯醇)、甘油作为成膜材料,以黄芩苷溶出度作为评价指标,采用正交试验优化成膜材料比例。结果显示:最佳工艺是PVA17-88用量为1 g,甘油用量占加水量的0.5%,加水量为成膜材料的5倍。运用该法制得中药复方口腔溃疡贴膜平整均匀,粘性好,且脱模性能良好,黄芩苷溶出度较高。正交试验优选出的处方组成具有良好的成膜性,工艺简单,稳定,合理可行。     

法罗培南钠颗粒剂的制备及溶出方法学研究

制备了法罗培南钠颗粒剂,并对其溶出方法学进行了研究。对处方进行了筛选,确定了处方工艺,并对法罗培南钠颗粒剂的溶出方法进行了研究。采用乳糖、蔗糖、谷胱甘肽为辅料,制备的法罗培南钠颗粒剂稳定性良好。溶出方法学表明法罗培南钠在浓度为5~40μg/L范围内吸收度与浓度呈良好线性关系,溶出回收率为97.9%,RSD=0.87%,3批样品30 min溶出度均在85%以上。该品处方设计合理,质量稳定,溶出方法简便、准确,结果可靠。可用于法罗培南钠颗粒剂的溶出度测定。     

内酯型槐糖脂固体分散体的制备及性质表征

内酯型槐糖脂(LSL)是具有良好抗癌效果的生物表面活性剂,但其亚微乳剂型不能发挥良好的抗癌效果。制备了内酯型槐糖酯固体分散体(LSL-SD),并以载药量和溶出度为筛选标准。以醋酸纤维素(CA)为载体、药物载体质量比为1∶2时,采用熔融-溶剂法制备的LSL在模拟胃液中的溶出度由45.0%提高到98.5%,证明LSL在LSL-SD中的溶出度大幅度提高。利用FT-IR、TG、DSC和SEM对样品进行表征,结果表明,LSL-SD的物理结构和表面性能被改变,药物以无定形态存在于载体中。     

超声化学法制备阿奇霉素超细粉体的研究

采用超声化学法制备了阿奇霉素超细粉体.具体研究了超声模式、阿奇霉素酸溶液滴加速度、反应温度及稳定剂浓度对结果的影响,并通过红外光谱对样品结构和成分进行鉴定,用扫描电镜和Zeta电位粒度仪表征样品形貌及粒度分布.结果表明,本方法制备的阿奇霉素微粉,未改变阿奇霉素的结构,最佳条件下制备的颗粒粒径为260nm左右,颗粒均匀,粒度分布窄.     

诺氟沙星胶囊溶出度的分析方法评价

通过不同的影响因素,评价高效液相色谱法和紫外分光光度法对比测量诺氟沙星胶囊溶出曲线。样品使用两种测定方法,在不同温度、不同时间、不同pH值的溶出介质因素下,分别测定溶出度值。当pH在3.5至4.0时,溶出度值均在75%及以上;当温度在35～40℃之间时,溶出度值均在75%以上;时间在30～40 min之间时,溶出度值已达86%,之后出现溶出平衡。通过不同影响因素和测量方法的比较,结果显示高效液相色谱法对诺氟沙星胶囊溶出度实验的测量值更准确,尤其是处于临界情况的不合格样品,因此建议优化现行标准以更好的控制药物质量。     

恩诺沙星复合掩味微囊的制备及体外评价

采取固体分散技术联合微囊技术制备兽用恩诺沙星复合掩味微囊,考察了其掩味效果;以其在模拟口腔液中的释放度、载药量和包封率为指标,利用单因素实验和正交实验优化制备工艺.结果表明,复合微囊最优制备条件为:海藻酸钠溶液浓度15 g/L,滴加针头孔径1.0 mm,CaCl_2浓度100 g/L,固化时间10 min.该条件下所得复合微囊外观形态良好,载药量为20.3%,包封率为89.8%,平均粒径为273.67μm;微囊在模拟口腔液中30 s的释放度小于猪对恩诺沙星的苦味阈值,有较好的掩味效果.     

泮托拉唑钠肠溶片溶出度测定方法学验证

目的对自制泮托拉唑钠肠溶片溶出度测定进行方法学验证,同时与市售产品进行对比研究。方法参考美国药典中泮托拉唑钠肠溶片溶出度测定方法,采用紫外分光光度法测定样品中药物吸光度,并对该方法进行了方法学验证。结果应用紫外分光光度法测定样品吸光度,溶出介质、辅料和滤膜吸附对测定无干扰,药物浓度在1~25μg/m L范围内线性关系良好,回收率在95%~101%内,精密度RSD2%,样品在四小时内稳定性良好。结论该方法能够准确测定自制泮托拉唑钠肠溶片的溶出度,泮托拉唑钠肠溶片的耐酸力和溶出度均符合要求,与已上市参比制剂的释放行为相似。