肾显像剂^99Tc—Diol的制备及其基础实验

报道了肾显像剂＾９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸的制备方法及其动物实验研究。结果显示，＾９９Ｔｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取度；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明＾９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高，摄取速度快的新型肾显像剂。     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

^99mTc标记环己二酮二肟及其甲基硼酸加成物和初步动物实验

实验结果表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ的标记率受体系的ｐＨ值影响较小，而＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ只有在ｐＨ＝３．５－４．０时标记率才能大于９０％。小鼠体内分布实验表明，＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ在动物心肌中较高的吸收，但随时间延长而迅速清除。心／肝比值在给药后１、５和１０ｍｉｎ时分别为３、１．５和０．８。＾９９ｍＴｃ－ＣＤＯ在心、脑中的浓聚明显低于９９ｍＴｃ－ＣＤＯ－ＭｅＢ。     

一种改进的99mTcN(NOEt)2的标记方法及其生物分布

为获得具有再分布特性的新型中性心肌灌注显像剂,采用了以ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ为还原剂,ＳＤＨ为Ｎ＾３－离子提供体,在室温下制备了［＾ｍＴｃＮ］ｉｎｔ＾２＋中间体,然后与ＮＯＥｔ发生配体交换反应得到标记率〉９０％的＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２配合物。小鼠体内生物分布实验表明＾９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２具有较高的心肌摄取,在注射后５ｍｉｎ时心／血、心／肝、心／肺比值分别为１０．４８、２．０７、０．７４,     

^99mTcN（DDC）2的制备及生物分布

用＾９９ｍＴｃＮ中间体制得的＾９９ｍＴｃＮ（ＤＤＣ）２经ＴＬＣ检测放化及标记率均大于９０％，标记物在ＰＨ７．４时的分配系数是１４２７。小鼠体内分布研究表明５、３０、６０ｍｉｎ时的心肌摄取分别为２．６４、１．０６、０．５９％ＩＤ，脑摄取分别为１．３０、０．５６、０．３２％ＩＤ。     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

^99mTc—MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了＾９９ｍＴｃ、＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８－０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０。结果表明，用Ⅰ可将＾９９ｍＴｃ－胶体与＾９９ｍＴｃ和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将＾９９ｍＴｃ与＾９９ｍＴｃ－胶体和＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离。条件试验的结果表明，在     

肾脏显像剂~（99m）Tc－L，L－EC的初步临床应用研究

初步总结了７５例９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ肾动态显像；１５名正常志愿者肾脏显像清晰，靶／非靶组织比较高，９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ在肾脏摄取与排泄迅速，平均左、右肾达峰时间分别为３．０７±０．５９、３．２２±０．７５ｍｉｎ．肾内放射性７３％以上被清除；６０例病人显像结果与临床诊断或／和其它检查符合性好。初步结果预示：９９ｍＴＣ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ临床肾功能显像应用前景乐观。     

^99mTc—MIBI评价缺血／再灌注心肌活力的实验研究

应用＾９９ｍＴＣ－ＭＩＢＩ对家兔缺血／再灌注心肌细胞及线粒体代谢和活力进行了评价，将家兔ＬＡＤ阻断２０ｍｉｎ，３ｈ再灌主，于灌注后２－５ｍｉｎ静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ，结果缺血３ｈ组缺血心肌再灌注早期（１０ｍｉｎ）晚期（３ｈ）相对放射性活度，心肌ＡＴＰ含量均明显低于缺前２０ｍｉｎ组，非缺血心肌和缺血２０ｍｉｎ心肌＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ亚细胞分布与ＳＤＨ活性呈显著正相关（ｒ＝０．８８，Ｐ〈０．     

~（99m）Tc－DTPA肾动态显像诊断糖尿病肾病的临床价值

对６４例非胰岛素依赖型糖尿病患者和２０例正常对照组进行９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ肾动态显像，结果正常组肾小球滤过率（ＧＦＲ）为１１３±１１．７ｍｌ／ｍｉｎ；４３倒尿蛋白阴性患者中有１５例ＧＦＲ＞１４０ｍｌ／ｍｉｎ，而２１倒尿蛋白阳性病人ＧＦＲ值为７６±３２．９ｍｌ／ｍｉｎ．结果提示，９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ肾动态显像对糖尿病早期肾小球高滤过状态的预测准确而敏感。     

乏氧显像剂~(99)Tc~m-EtAO的制备和活性研究

为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值     

~(99)Tc~m-NMIBI的电荷性质及其与~(99)Tc~m-MIBI的比较

采用区带电泳法和阳离子树脂交换法测定了新型潜在心肌灌注显像剂＾９９Ｔｃ＾ｍＮ－ＭＩＢＩ的电荷性质,且在相同条件下测定了＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的电荷性质,并将二者的电荷性质进行了比较。电泳实验结果表明,有７５．６３％＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ移向负极;在阳离子树脂交换实验中,＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的ｌｇ Ｄ－ｐＨ直线斜率ｘ＝０．０４,而相应的＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＭＩＢＩ的直线斜率ｘ＝０．９９。两种实验     

裂变~(99)Mo-~(99m)Tc发生器γ核纯质量控制

~(99)Tc是目前在核医学上应用最广泛的放射性示踪核素。它发射的140 keVγ射线不但容易准直,而且足够用作人体内深部器官显像。由于它的半衰期比较短(6.02 h),γ射线能量也较低,所以对病人的剂量比较小。通常,~(99)Tc系用生理盐水淋洗~(99)Mo-~(99)Tc发生器获得,在淋洗下大量~(99m)Tc的同时,一些杂质也不同程度地淋洗下来了。显然,~(99m)Tc淋洗液中的其它放射性杂质应该尽     

一种新的标记配合物~(99m)TcN-tetrofosmin的制备及其动物分布的初步研究

在成功制备 [99mTcN]2 + int 核中间体的基础上 ,通过配体交换反应制得放化纯度大于 95 %的99mTcN -tetrofosmin标记配合物。该配合物在制备后室温放置 6h、放化纯度基本不变 ;小鼠生物分布实验表明其在心肌有一定的摄取和较好的滞留 ,血、肺清除较快 ,有较高的心 /血和心 /肺比 ,心 /肝比值在注射后 2h可大于 1。     

新型心肌灌注显像剂99TcmNDBODC5在兔体内的生物分布

制备了99TcmNNBODC5，并将其经静脉注射到新西兰白兔体内，进行活体显像，检测其活体生物分布及离体器官分布，研究99TcmNDBODC5作为心肌灌注显像剂的可行性。活体生物分布结果显示，99TcmNDBODC5的心肌摄取迅速，心肌摄取量低于99TcmMIBI， 99TcmNDBODC5的肝清除速度显著快于99TcmMIBI，在注射后30 min时心与肝的T/NT为0.98±0.52,已接近1，显著高于99TcmMIBI的心与肝的T/NT(0.56±0.19)，P=0.007。60 min时，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT达到高峰,为1.18±0.57，而99TcmMIBI仅为0.71±0.29。在180 min内，99TcmNDBODC5的心与肝的T/NT维持在较高水平。99TcmNDBODC5的肺摄取低，清除快，心与肺的T/NT在180 min内保持在1.43±0.37以上，与99TcmMIBI无显著差别。99TcmNDBODC5的肝清除迅速，避免了肝内放射性对左室下壁的干扰，有利于实现早期显像。故99TcmNDBODC有望成为一种生物分布特性较好的新的心肌灌注显像剂。     

99Tcm-MIBI和99Tcm-tetrofosmin在肿瘤细胞的摄取和在荷瘤小鼠体内的分布

研究了小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0和小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取情况。结果表明 ,小鼠黑色素瘤细胞B16、骨髓瘤细胞SP2 / 0对99Tcm MIBI的摄取量高于99Tcm tetrofosmin ;小鼠正常成纤维细胞ME对99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin的摄取量都很低。研究了99Tcm MIBI和99Tcm tetrofosmin在接种这两种肿瘤细胞后的小鼠体内的生物分布     

SUP>99/SUP>TcSUP>m/SUP>明

为考察明胶静脉注射后在机体内的吸收及分布情况,用99Tcm对明胶进行整体标记,然后将标记物99Tcm-明胶静脉注射于小鼠和家兔体内,检测不同时间后标记物的生物分布。结果表明,明胶可以被99Tcm所标记,且标记产物99Tcm-明胶放化纯大于95%;小鼠体内分布显示其具有较高肾摄取率,5 min时小鼠肾的摄取率达到29.36%/g,20 min时可以达到66.88%/g;家兔双肾显像清晰。说明99Tcm-明胶具有特异性肾分布的特点。     

气管滴注99mTc-C60(OH)x大鼠的SPECT显像观察

为了解C60(OH)x经呼吸道进入体内后的分布情况,用放射性标记技术和单光子发射计算机断层(Single photon emission computed tomography,SPECT)成像技术,研究了99mTc-C60(OH)x经气管滴注后在SD大鼠体内分布、吸收和代谢的情况,及其与纳米颗粒粒径的依赖关系.用99mTc标记了富勒烯多羟基衍生物C60(OH)x(x=22,24),标记率为93%.标记物在体外和体内都有良好的稳定性.比较了99mTc-C60(OH)x和Na99mTcO4经气管滴注后在SD大鼠体内的SPECT成像.结果表明,与水溶性的小分子Na99mTcO4不同,纳米尺度的99mTc-C60(OH)x标记物大多滞留于肺中,且清除缓慢;少部分99mTc-C60(OH)x能迅速通过肺泡-毛细管屏障进入血液,主要分布于肝、骨和脾中,并通过肾代谢排泄,显示了纳米颗粒生物分布的主要特征.由此可见,纳米颗粒穿越气血屏障的能力与颗粒物的粒径相关.研究结果为纳米颗粒的呼吸毒性研究提供了重要基础资料.     

^99mTc—MIBI显像鉴别甲状腺“冷”结节的性质

用＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像法对５６例经病理证实的甲状腺“冷”结节患者鉴别，结果血流丰富的共２２例，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像Ｔ／ＮＴ比值，恶性病变中乳头状癌、滤泡状癌，髓样癌，未分化癌均与＾９９ｍＴｃＯ＾－５显像有非常显著性差异，而良性病变中仅腺瘤有显著性差异，其余均无显著性差异。     

~(99)Tc~m标记多巴胺D_2受体配体的合成,标记及生物分布研究

首次合成了 3种苯酰胺类D2 受体配体 :N [(2 巯基 )乙基 ] 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEDM BZM) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 5 溴 2 ,3 二甲氧基苯甲酰胺 (MEBDM BZM ) ,N [(2 巯基 )乙基 ] 3 乙氧基苯甲酰胺 (MEE BZM) ,光谱数据与结构相符。用配体交换法与 3 硫杂 1,5 戊二硫醇共同配位合成了中性脂溶性的“3+ 1”型混配99Tcm 螯合物 ,标记率大于 85 %。 3种配合物在小鼠脑中的初始摄取率高于文献报道值