广谱高活性除草剂——阔草清

磺酰胺是合成磺酰脲类除草剂的重要中间体,在磺酰脲的合成中,通过结构改造,发现了磺酰胺类化合物的除草活性。陶氏益农(Dow Elanco)公司改变此类化合物结构中杂环的桥头,用NH取代氧,从而成功地开发出含有酸功能团的高活性除草剂三唑嘧啶磺酰胺,而阔草清(flumetsulam)则是此类除草剂中的第1个品种。     

新的乙酰乳酸合成酶抑制剂——磺酰胺类除草剂

以乙酰乳酸合成酶为靶标开发的超高效除草剂品种中,发现了一类高活性化合物——磺酰胺类,其活性和杀草谱均可与磺酰脲类除草剂比拟,并成为除草剂新品种开发的重要领域之一,陶氏益农公司是此类除草剂的开创者。     

吡嘧黄隆及其相关化合物的选择除草活性

磺酰脲类除草剂例如氯黄隆和嘧黄隆为兼具芽前和芽后除草活性的新型化合物(图1),用量极低.笔者对此类化合物的结构及除草活性极感兴趣,正在努力开发兼具高活性和极佳作物安全性的新型化合物.磺酰脲类化合物由三个部分组成:芳基、磺酰脲桥以及杂环(图1).已经了解到芳基能维持除草活性,即使以杂环如噻吩和吡啶替代芳基也是如此.但是,其他部位结构改性一般都降低活性.     

我国未开发磺酰脲类除草剂及中间体介绍

目前在世界农药市场份额中,除草剂占47％,而磺酰脲类除草剂又占到除草剂市场的12％,用量非常大。从1979年氯磺隆问世至目前为止,已开发了30多个磺酰脲类除草剂品种,成为开发除草剂进入超高效时代的标志。当前我国未开发的磺酰脲类除草剂主要有四唑嘧磺隆、氟啶嘧磺隆等,国内企业和研究机构应给于足够的重视和研究。     

咪唑啉酮类除草剂的结构—活性关系及合成进展

咪唑啉酮类除草剂是七十年代中期由美国氰胺公司研究开发,八十年代初投放市场的一类新型高效除草剂。其除草活性与磺酰脲类接近,作用机制与磺酰脲类相似。目前有四个品种已经商品化(图1),还有一些品种正在开发中。大量的化合物被合成出来并进行了深入的研究。国内也有人作了介绍(化工部农药科技情报中心站的《国外品种手册》第四册和第五     

新磺酰脲类化合物的设计、合成及生物活性

[目的]进一步寻找高效的磺酰脲类除草剂。[方法]参考经典磺酰脲类结构,将含硫脲和三氟甲基分别引入,对2类化合物进行探索性研究。[结果]共合成10个未见文献报道的新型磺酰脲化合物,通过1H NMR、高分辨质谱确定其结构。[结论]目标化合物经盆栽试验,结果表明化合物Ia~Id、IIa、IIf有较好的除草活性。为以后的实验和开发提供了一定的基础。     

含四氢酞酰亚胺结构的磺酰脲类新化合物的合成及生物活性

[目的]探索新型磺酰脲类除草剂。[方法]将原卟啉原氧化酶抑制剂(PPO)中的四氢酞酰亚胺结构引入到氯磺隆母体骨架苯环的5位,通过对磺酰脲桥的杂环部分进行修饰,设计合成3个磺酰脲新结构,并进行结构数据的表征以及生物活性的测定。[结果]生物活性测定结果显示,目标化合物的除草活性弱于对照药剂氯磺隆。[结论]与前期工作对照,四氢酞酰亚胺结构引入后,磺酰脲杂环部分的结构修饰对其除草活性影响较大。     

新除草剂吡嘧黄隆的开发与工业化

研制对人畜与环境绝对安全,并具有卓绝的除草效果的化合物,乃是当前除草剂开发的目标。近年来,新颖的除草剂不断涌现,特别是以绿黄隆(2)为代表的磺酰脲类除草剂(图2),较之以前传统的除草剂,效果高达几十～几百倍,故将其作为母体化合物甚有研究价值。 日本日产公司的山本进等根据磺酰脲类的有关专利资料,对所介绍的化合物的合成及活性进行评价,再进行有希望的母体化合物的探索。通过各种结构变化,在1982年发现了     

新的ALS抑制剂——嘧啶水杨酸类除草剂

杜邦公司创制的磺酰脲类化合物开辟了除草剂品种发展的新纪元,使以植物体内支链氨基酸生物合成中关键酸ALS(乙酰乳酸合成酶)作为靶标成为开发超高效除草剂品种最活跃的领域。到目前为止,已经证明,至少有16类以上结构不同的化合物对ALS产生抑制作用,其中嘧啶水杨酸是近年来开发成功并引人注目的一类除草剂。 开发过程     

AC322140''''一种选择性防除稻田和谷物田杂草的新的广谱除草剂

AC322140系由美国氰胺公司开发的新颖除草剂,可用以防除谷物和水稻田中的许多双子叶杂草和蓑衣草。此药剂属磺酰脲类,但与通常的磺酰脲类除草剂在桥的化学及在苯环邻位取代基有很大不同。AC322140以其独特的化学结构成为具有很高选择性和对环境安全的除草剂。     

1-甲基-5-氨基-4-氰基吡唑的合成

当今世界农药的发展趋势,除草剂是研究最活跃、发展最迅速的一类农用化学品。自20世纪80年代以来,AIS(乙酰乳酸合成酶)抑制剂磺酰脲类系列用途各异的品种专利有100多件,至今已有30多个品种商品化。磺酰脲类除草剂是美国杜邦公司20世纪70年代后期发现的一类高效、高选择性除草剂     

一种优化的砜嘧磺隆合成方法

砜嘧磺隆,又名玉嘧磺隆,是美国杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂品种,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。砜嘧磺隆具有高选择性、高效、低毒等优点,是一种重要的玉米田除草剂。     

磺酰脲类除草剂新品种——玉嘧磺隆

玉嘧磺隆(rimsulfuron)系杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂新品种,1992年在欧洲注册用于玉米,1995年在美国注册用于马铃薯与玉米,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。它是近年来开发的众多磺酰脲类除草剂新品种中比较突出的品种之一,其主要特点是:(1)生物活性高、杀草谱广,每公顷用量     

玉嘧磺隆的合成

玉嘧磺隆，试验代号DPX-E9636，又称砜嘧磺隆，商品名为宝成，杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂新品种，它是近年来开发的众多磺酰脲类除草剂新品种中较突出的品种之一，其主要特点是：生物活性高、杀草谱广，用量5-20g／hm^2可有效的防除大多数阔叶与禾本科杂草；     

磺酰脲类除草剂的发展现状、市场与未来趋势

磺酰脲类除草剂是世界上品种最多、应用范围最广的一类除草剂,具有高活性、广谱、低剂量、低毒、高选择性等优点.介绍了磺酰脲类除草剂在同内外应用现状及主要品种的市场和国内生产情况,比较了国内外市场磺酰脲类除草剂零售价格,总结了目前的新进展并提出了今后的发展趋势.     

磺酰脲除草剂的研究进展

综述了磺酰脲除草剂的主要品种、结构特征与构效关系以及由磺酰脲衍生的一些新型除草剂。     

磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性

磺酰脲类除草剂已代表现代农用化学品的主要发展方向,这类化合物具有杀草谱广,用药量低,对作物选择性强,对动物的慢性,急性毒性低等特点。一般每公顷用药量仅为2～75克有效成份,对大鼠经口急性毒性LD_(50)大于4000毫克/千克,对非靶标有机体无生理富集倾向,在土壤中易通过化学方法和微生物降解,不会在环境中长期积留,具有良好的环境特性。杜邦公司的G.Levitt博士作为磺酰脲类除草剂的首创者详细地介绍了杜邦公司发现这类化合物的历程。Blair和Martin(1987)主要以氯磺隆和甲磺隆为例介绍了磺酰脲类除草剂的活性、归趋和作用方式。Beyer等(1987)介绍了磺酰脲与土壤的关系。等(1989)综述了磺酰脲在农业上的应用及其在环境中的归趋。孙丙耀等(1996)综述了磺酰脲在土壤中的行为。本文对磺酰脲类除草剂的有关文献作一综述,主要内容包括磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性。     

用于防除稻田稗草新型苯磺酰脲类除草剂--对ALS构效关系的研究

自20世纪70年代发现了苯磺酰脲类化合物的活性以来,此类除草剂保持常胜不衰,并推出了一系列优良的品种。它们的活性是前所未有的,比常规除草剂高出100倍,因此,在田间的施用剂量非常低。这种低用量和低毒的特性使得该类除草剂对环境比较安全。所以合成和开发该类化合物仍然是大有前途的。     

嘧啶羧酸类除草剂的开发与使用

嘧啶羧酸类除草剂于1990年末期由组合化学公司开发成功,其生物活性与磺酰脲近似。讨论了此类除草剂的开发过程、结构修饰途径,化学结构与生物活性的相关性以及若干品种的使用。     

1,4-苯并噁嗪-3-酮磺酰脲类化合物的合成和除草活性

本世纪七十年代所开发的磺酰脲类除草剂是各种除草剂中活性最高的。除了众所周知的低用量,结构多样的磺酰脲类还对众多作物具有良好的选择性。业已证实,磺酰脲类除草剂在作物中的分解速度远大于在杂草中的分解速度,从而促使其具有很高的选择性。 众所周知,几乎所有的磺酰脲产品的磺酰基均连结在一个具有邻位取代的芳环上,并当在磺酰脲芳环的2,3-位进行双环的取代时(1a),则活性更高。事实上,申请专利的双环磺