具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅧα－（苯并噻唑－2－硫乙酸氧基）烃基膦酸酯的合成、性质与生物活性

报道了６个α－（苯并噻唑－２－硫乙酸氧基）·烃基膦酸酯的合成和性质，它们的结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ和３１ＰＮＭＲ所证实，并对其部分化合物的除草活性和植物生长调节活性进行了初步的研究。     

卤代芳氧基酰氧基烃基膦酸及其酯的合成与生物活性

报道了以２,４－二氯苯酚、氯代乙酸或α－氯代丙酸乙酯为起始原料合成１２种卤代芳氧基酰氧基烃基膦酸或其酯的方法及目标化合物的除草活性,讨论了目标化合物的除草活性与其结构的对关关系。     

吡唑席夫碱化合物的合成及其生物活性研究

以乙酰丙酮、水合肼、取代苯甲醛为起始原料,经过肟化、缩合反应得到一系列新型吡唑席夫碱化合物,通过元素分析、。HNMR、FTIR、MS等对目标化合物结构进行表征,并采用平皿法测试了目标化合物对单子叶植物玉米的生长调节活性。结果表明,目标化合物在低浓度下对玉米的生长表现出促进作用,尤以10mg·L-1浓度下对玉米生长的促进作用最显著,高浓度下对玉米的生长表现出显著抑制作用。     

含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物的合成及生物活性

合成了9个含氮杂环多亚甲基双酰基硫脲化合物,对其进行了1 HNMR、IR、MS和元素分析表征,并测试了其植物生长调节活性。结果表明,部分化合物具有一定的植物生长调节活性。     

三乙烯二胺催化合成α-羟基膦酸二乙酯

本文报道了以亚磷酸二乙酯为原料,分别和6种芳香醛在三乙烯二胺(DABCO)的作用下发生Pudovik反应,合成6种芳基取代的α-羟基膦酸二乙酯的工艺。产物结构经¹H NMR和MS表征。并以2-溴-5-氟苯甲醛(2a)与亚磷酸二乙酯合成(2-溴-5-氟苯基)(羟甲基)膦酸二乙酯(1a)的反应为模型,考察影响产物收率的主要因素,确定最佳反应条件为：物料比为n₍(亚磷酸二乙酯))∶n₍(2-溴-5-氟苯甲醛))=1.2∶1;反应溶剂为四氢呋喃;室温反应2h。     

α—（邻甲苯硫基乙酰氧基）烃基膦酸酯的合成

磷试剂α－羟基烃基膦酸酯１与氯乙酰氯反应制得α－（氯代乙酰氧基）烃基膦酸酯２，进而又和邻甲基苯硫酚进行缩合反应，合成８种新型的α－（邻甲苯硫基乙酰氧基）烃基膦酸酯，收率为８０％～９０％。通过元素分析，ＩＲ及ＨＮＭＲ确证了化合物的结构。     

甲基膦酸二甲酯的合成

提出了亚磷酸三甲酯在催化剂作用下经Ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－Ａｒｂｕｚｏｖ重排反应合成甲基膦酸二甲酯的新方法,通过加入一种溶剂,使反应在常压下进行,产率达８４．６％。经红外光谱和质谱鉴定,合成产物结构正确。     

Pyrabactin的合成及植物生长调节活性

以1-溴代萘为起始原料,经过多步反应制得目标产物pyrabactin.目标化合物的结构通过1H NMR和MS确证后进行了植物生长调节活性测试.结果表明:pyrabactin对小麦和绿豆种子萌发具有双重性效应,低剂量的pyrabactin可促进2种种子萌发,而高剂量的pyrabactin则抑制2种种子的萌发,小麦和绿豆对一定剂量pyrabactin处理的反应效果存在差异.     

α－（邻甲苯硫基乙酰氧基）烃基膦酸酯的合成

磷试剂α－羟基烃基膦酸酯１与氯乙酰氯反应制得α－（氯代乙酰氧基）烃基膦酸酯２，进而又和邻甲基苯硫酚进行缩合反应，合成了８种新型的α－（邻甲苯硫基乙酰氧基）烃基膦酸酯，收率为８０％～９０％。通过元素分析、ＩＲ及１ＨＮＭＲ确证了化合物的结构。     

双噻二唑基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性研究

以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR,1HNMR,UV,31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。     

具有生物活性有机磷化合物研究ⅩⅦ．α－（苯酰胺基甲酸氧基）烃基膦酸酯的合成与生物活性

通过α－羟基膦酸酯与苯甲酰基异氰酸酯的亲核加成反应合成了１６个目标化合物，用元素分析、ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ对目标化合物的结构进行了表征。并进行了植物生长调节活性试验。试验结果表明，大部分目标化合物在１０ｐｐｍ的浓度下，对黄瓜子叶生根有显著的促进作用。     

甲基膦酸二甲酯的合成

甲基膦酸二甲酯是一种添加型有机磷系阻燃剂,具有含磷量高、阻燃性能优异、价格低廉和添加量少等优点。以亚磷酸三甲酯为原料,对甲基苯磺酸甲酯为催化剂,通过重排反应合成甲基膦酸二甲酯。结果表明,在催化剂用量为亚磷酸三甲酯质量的8%、反应温度180℃和反应时间6 h条件下,产品收率约96%,催化剂可重复使用20次。气相色谱分析表明,亚磷酸三甲酯转化率为100%,甲基膦酸二甲酯粗品纯度大于99%,提纯后甲基膦酸二甲酯产品纯度大于99.7%。     

双噻二唑基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性

以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR、1HNMR、UV、31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。     

含硅氨基烃基膦酸的合成

采用芳醛、胺及亚磷酸反应的新方法,制备了五种含硅氨基烃基膦酸。用元素分析、IR、^31PNMR对合成的化合物进行了表征。     

含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性

采用分子杂交策略，设计合成15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物进行抗菌活性评价。首先，苯磺酰氯与氨基酸反应制得苯磺酰氨基酸（中间体Ⅰ），然后，以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料，一锅法制得α-氨基膦酸酯（中间体Ⅱ），最后，中间体Ⅰ与Ⅱ缩合，制得目标物，经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。结果表明，该类化合物对大肠杆菌（E. coli）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）活性最为显著。其中，化合物Ⅲb〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲc〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕、Ⅲh〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰基氨)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕和Ⅲm〔{(苯基) [2-(苯基磺酰基氨)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC（Minimum Inhibitory Concentration）均为16 μg/mL，化合物Ⅲn〔{(2-氟苯基) [2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯〕对E. coli的MIC为8 μg/mL，抗菌活性不低于对照药苯唑西林；化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16 μg/mL，优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。     

5-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-次甲基)巴比妥酸及硫代巴比妥酸的合成

巴比妥酸和硫代巴比妥酸及其衍生物是一类具有重要生理活性的含氮杂环化合物,其中5-次甲基(硫代)巴比妥酸是合成药物和杂环化合物的重要中间体.三唑类化合物具有抗菌消炎、抗癌、抗病毒、植物生长调节等活性,被广泛应用于医药、农药方面.     

羰化合成α—萘乙酸甲酯的工业化前景

介绍了α萘乙酸及甲酯的常规合成方法,通过技术经济分析,肯定了羰化法工艺路线的应用前景。     

2,4-二氯苯氧乙酸烃基二甲硅基甲酯的合成及其生物活性

以三甲基氯硅烷、烃基溴化镁和２，４ 二氯苯氧乙酸为原料，经氯化、格氏反应、亲核取代和脱氯化钾等步骤，合成了一类新型植物生长调节剂———２，４ 二氯苯氧乙酸烃基二甲硅基甲酯和２，４ 二氯苯氧乙酸二乙基甲硅基甲酯，其结构经元素分析、ＩＲ和１ＨＮＭＲ表征。生物活化试验表明，与母体化合物２，４ 二氯苯氧乙酸相比，使柑桔产量提高７％。     

O-三苯基锡不饱和烃基膦酸的合成与性质

通过三苯基锡不饱和烃基膦酸反应,合成了8种新的O－三苯基锡不饱和烃基膦酸Ph3SnOP(O)(OH)R.。利用元素分析、IR、^1HNMR和MS确定了这些化合物的结构。     

新型α-萘乙酸酯类化合物的合成以及生物活性

为了开发新型的植物生长调节剂,采用活性拼接法,并通过取代反应和酯化反应合成了一种新型的α-萘乙酸酯类化合物,其化学结构通过1 H NMR、13 C NMR及元素分析进行表征.室内生根发芽实验表明该化合物在相同浓度条件下均优于DA-6、6-BA,和萘乙酸甲酯.其中,在浓度为20μg/mL发芽促进率最高,为36.9％,在浓...