2012年全球将推出至少8个除草剂新产品

2012年,包括先正达、杜邦、爱利思达等在内的7家农化公司将推出8个除草剂新品种,其中,单剂2个,混剂6个。另外,还有一个精噁唑禾草灵(pinoxaden)与唑啉草酯(fenoxaprop)的新混剂截止目前尚未获得登记。     

禾草灵的合成路线及除草活性

禾草灵(diclofop-methyl)是1974年西德赫司特公司开发的一种选择性内吸芽后除草剂,在甜菜、小麦、大豆等作物上防除野燕麦等禾本科杂草效果显著,是重要的除草剂品种。为此对禾草灵、中间体和异构体的合成及生物活性概述如下:     

稳杀得和盖草能合成方法综述

稳杀得(Fluazifop-butyl)和盖草能(Haloxyfop-methyl)是一类芳氧苯氧丙酸类除草剂。芳氧苯氧丙酸类除草剂最早是由日本石原公司在20世纪60年代开发的禾草灵(Didoflop-methyl)。此后,此类除草剂有了蓬勃的发展,在近40年的时间内共合成5000～6000个结构类似的化合物,申请专利近140个。 稳杀得和盖草能是一类内吸传导型选择性除草剂,主要用于阔叶作物防除一年生和多年生禾本科草,它们的结构通式为:     

环己烯酮类除草剂

环已烯酮类除草剂亦称环已烷-1,3-二酮类除草剂,它们实际上是以三种互变异构体形式平衡存在:环己烯酮类除草剂的开发,日本曹达公司处于领先地位。最早投入生产的品种是禾草灭(国际通用名alloxydim sodium或alloxydimedon sodiun),为     

一种新的选择性除草剂—Nabu

Nabu是日本曹达公司发现并开发的一种防除禾草本科杂草的选择性芽后除草剂,通用名为sethoxydim,代号NP-55,在美国的商品名为“Poast”,在其他欧美国家也将商品化。该化合物对禾本科杂草芽后使用的效果,较其同类产品禾草灭(alloxydim-sodium)更强,是一     

2-（2-（4-（6-氯喹喔啉-2-基氧）苯氧基）丙酰氧基）丁烯酸酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类除草剂是ACC酶抑制剂,主要用于阔叶作物田中防除禾本科杂草;该类除草剂如精喹禾灵（quizalofop-P-ethyl）等因除草效果好、对后茬作物安全,故得到了广泛的应用。近几年开发的该类除草剂如氰氟草酯、噫唑酰草胺则是用于单子叶作物如水稻田防除禾本科杂草的除草剂,其中哮唑酰草胺是在除草剂精嗯唑禾草灵的基础上经优化得到。     

三唑嘧啶类除草剂的开发

三唑嘧啶类除草剂是结构中含有三唑嘧啶环的第三类ALS抑制剂,这是一类高活性化合物,从1980年末开始大量研究,到1994年开发出唑嘧磺草胺。本文报导了此类除草剂的开发过程,并介绍了三唑嘧啶类除草剂的品种。     

咪唑啉酮类除草剂耐受性作物的过去、现状和未来（上）

现在开发一个新的除草剂越来越难，如果开发一个作用方式新颖的除草剂就更难了。在20世纪40年代每500个化合物就能筛选出一个有可能上市的品种，而今天大约需500000个化合物才能发现一个。由于新除草剂开发较困难，人们就利用现有杀草谱广、对环境友好的除草剂，通过遗传提高作物的抗性是开发发展选择性除草剂的一个有效策略。     

新的抑制ALS的除草剂——Flumetsulam

磺酰脲类化合物的发现与应用表明,以ALS作为靶标是开发超高效除草剂的重要领域,它代表了除草剂品种发展的新潮流。磺酰脲类除草剂的典型结构是联结两个环的磺酰脲桥,近年来,通过脲桥的分子重排及结构改造,发现了多种新类型的超高活性化合物,其中特别值得重视的是三唑嘧啶磺酰胺,在此类化合物中已开发成功的第一个品种是广谱性除草剂Flumetsulam。     

吡唑并嘧啶酮氧苯氧丙酸甲酯类化合物的合成与除草活性

芳氧苯氧丙酸酯类衍生物是一类高效防除禾本科杂草的除草剂。近年来在苯氧羧酸的苯环对位引入杂环基开发了一系列高活性的品种，如Hoechst公司开发的噻唑禾草灵和曙唑禾草灵、Dow公司开发的吡氟氯禾灵甲酯。文献报道合成这类化合物的方法是首先合成卤索取代的杂环，然后与苯氧羧酸酯发生亲核取代反应。吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮具有广泛的生物活性，我们通过新方法已合成了一系列含吡唑[3，4-d]并嘧啶-4-酮的芳氧苯氧乙酸酯类衍生物，初步生物活性测定表明具有良好的除草活性。     

抑制营养代谢型除草剂

现在,新的除草剂的研究正在积极地进行着。这里,笔者想提及在最近开发的除草剂中具有新的作用机理、实用价值也非常高的抑制脂肪酸合成及氨基酸合成型除草剂抑制脂肪酸合成型除草剂这一类除草剂(图1,略),从化学结构来分,可分为芳氧基苯氧基丙酸类(禾草灵、吡氟丁禾灵、吡氟氯禾灵、禾草克、(口恶)唑禾草灵)和环己二酮类[禾草灭、稀禾定、clopropoxydim、烯草酮(clethodim)]。这些除草剂对禾本科植物有优异的效果而对其他植物事实上无害,     

宁夏化工研究所试制防治野燕麦新除草剂禾草灵(Hoelon)

近几年,西德赫希斯特公司(Hoechst AG)在研制苯氧基苯氧基丙酸酯类衍生物时,发现这类化合物具有杀草的活性,1975年首次介绍了名为Hoelon(我所暂定名为“禾草灵”)的除草剂。它是麦田防治野燕麦的新除草剂品种。优点是对小麦安全、芽前芽后均可使用,杀草谱较广,并可使小麦增产至320～440斤/亩。 1977年该公司获得临时注册,目前西德和美国的赫希斯特公司已小批试生产,并有小批     

新的乙酰乳酸合成酶抑制剂——磺酰胺类除草剂

以乙酰乳酸合成酶为靶标开发的超高效除草剂品种中,发现了一类高活性化合物——磺酰胺类,其活性和杀草谱均可与磺酰脲类除草剂比拟,并成为除草剂新品种开发的重要领域之一,陶氏益农公司是此类除草剂的开创者。     

噁唑禾草灵的制备方法——美国专利4935522号

本发明涉及到噁唑禾草灵合成的一种方法。该化合物可作为除草剂。制备杂环取代的2-芳氧基苯氧基链烷酸类除草剂的技术是众所周知的。在这种情况下,芳基包括苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并吡唑基等衍生物。这样的化合物可以如下通式来描述:     

新选择性除草剂NABU(NP-55)

Nabu是日本曹达公司研究开发的新型选择性除草剂,用于阔叶作物田防除禾本科杂草。Nabu是与禾草灭相同类型的内吸性除草剂,喷药后很快被叶吸收转移到生长点的分生组织,使一年生和多年生杂草枯死,对大豆、棉花、甜菜、向日葵、油菜、蔬菜,以及一些单子叶作物如园葱,大葱都没有药害。     

磺酰脲类除草剂综述

磺酰脲类除草剂是目前世界上最大的一类除草剂。自杜邦公司的G.Levitt首先报告此类化合物具有除草活性,并于1982年首次开发出麦田除草剂氯磺隆(chlorsulfuron),从而使杂草的防除进入超高效时代以来,现已发展成为除草剂中的一大类品种。目前参与此类品种登记的有巴斯夫、拜耳作物科学、     

新的ALS抑制剂——嘧啶水杨酸类除草剂

杜邦公司创制的磺酰脲类化合物开辟了除草剂品种发展的新纪元,使以植物体内支链氨基酸生物合成中关键酸ALS(乙酰乳酸合成酶)作为靶标成为开发超高效除草剂品种最活跃的领域。到目前为止,已经证明,至少有16类以上结构不同的化合物对ALS产生抑制作用,其中嘧啶水杨酸是近年来开发成功并引人注目的一类除草剂。 开发过程     

三酮类除草剂的研究新进展

介绍了三酮类除草剂的研究和开发状况：包括它的研究开发历程、已商品化的品种。着重研究了关于此类化合物的专利申请情况,特别是2000年以后的研究开发趋势,探讨了三酮类结构特点、概述了构效关系的研究。     

HOE70542——用于与(口恶)唑禾草灵混配使用的新型麦田选择性除草剂

(口恶)唑禾草灵作为选择性除草剂使用,适宜于防除阔叶作物中的禾本科杂草,但若单独使用,则除水稻之外的小粒作物对其缺乏足够的耐药性。由Hoechst公司发现与开发的HOE 70542为一种新型的叶面施用除草剂,与(口恶)唑禾草灵混配使用能够在小麦,硬粒小麦和黑麦上选择性防除禾本科杂草。(口恶)唑禾草灵与HOE 70542混配的制剂,自1986年起,在     

磺酰脲类除草剂新品种——玉嘧磺隆

玉嘧磺隆(rimsulfuron)系杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂新品种,1992年在欧洲注册用于玉米,1995年在美国注册用于马铃薯与玉米,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。它是近年来开发的众多磺酰脲类除草剂新品种中比较突出的品种之一,其主要特点是:(1)生物活性高、杀草谱广,每公顷用量