用Klein-Elsler法测量~3H、~(125)I双标记样品的条件选择

~3H和~(125)I是目前在生物学和医学中使用相当广泛的核素。用液体闪烁测量法测~(125)I近来也有很大发展。由于~(125)I标记化合物在一般实验室中都可制备,并且碘标记化合物可以达到较高的比放射性。故使用~3H、~(125)I双标记样品具有操作简便、费用低廉的优点。 我们采用Klein-Elsler法,利用计算Klein-Elsler值,以该值最大的一组测量道为分离效率最佳的双标记测量道。然后根据双标记样品在每一道的计数和每一种核素在两道的计数比值来求出两种核素各自的放射性大小。     

放射性测量中的效率示踪方法——~(137)Cs衰变率的绝对测量

本文以~(137)Cs衰变率的绝对测量为例,叙述了效率示踪法运用于纯β放射性和延迟γ射线发射的β-γ核衰变率绝对测量的原理、方法和步骤,并对结果进行了误差分析。     

~(103)Ru β衰变率的绝对测量

一、引言用放化法测定重核裂变时~(103)Ru的绝对裂变产额,需要准确测出~(103)Ru的绝对衰变率。由于~(103)Ru的子体~(103m)Rh是一个半衰期为56.12分钟的亚稳态,放射出内转换电子而到达~(103)Rh基态。一般β计数装置无法将~(103)Ru的β粒子和~(130m)Rh的内转换电子区分开。所以测量到~(103)Ru-~(103m)Rh的混合计数后,必须设法扣除~(103m)Rh的贡献,才能计算出~(103)Ru的绝对衰变率。我们在4πβ-γ符合装置上,利用效率外推法对~(103)Ru的衰变率进行了绝对测量。本工作是用蒸馏法快速提取纯的~(103)Ru放射性溶液制备出薄膜源,进行4πβ-γ符合测     

用于~(177)Lu标记的新型双功能螯合剂的合成

正近年来,~(177)Lu标记药物受到放射性药物研究领域的广泛关注,常用的双功能螯合剂主要是DOTA或DTPA。但~(177)Lu-DOTA标记抗体存在动力学较慢和标记率低的缺点,标记过程中需要加热,时间较长,因此不利于~(177)Lu-DOTA标记靶向分子的批量制备。虽然DTPA可缩短标记时     

放射性气相色谱法在~3H、~(14)C标记化合物分析上的应用

气相色谱法为分析技术提供一个高效、灵敏、快速的分析方法。自1955年起气相色谱法已用于分离、分析放射性标记化合物的混合物,称为放射性气相色谱法(简称RGC)。 RGC既能定性定量地分析样品中各组分,同时还可直接测定其放射性纯度和放射性比度。因此它对低沸点、易挥发的~3H、~(14)C标记化合物来说,是一种有效的分析手段。我们应用RGC分析检定了我所研制的近二十种~3H、~(14)C标记化合物,如~(14)C标记的农药、醇类、醛类和~3H标记的低脂肪酸类、动物生长激素等多种样品。     

~(68)Ga标记药物研究进展

正电子发射型计算机断层显像(positron emission tomography, PET)是核医学领域重要的诊断及显像工具,在基础医学诊断、新药研发和疗效评价等各方面发挥越来越重要作用。~(18)F是PET显像最常用的核素,但~(18)F需要加速器生产。~(68)Ga为PET显像核素,可以从长寿命的~(68)Ge/~(68)Ga发生器装置获得,不必依赖加速器。随着配位化学的发展,各种双功能螯合剂用于~(68)Ga的标记,可将~(68)Ga与多种化学结构及生物分子连接并且可以药盒化~(68)Ga标记药物。本文主要介绍近期~(68)Ga标记放射性药物的研究进展。     

钚中~(241)Am的测定方法

本文报道了用NaI(T1)γ谱仪和α谱仪测定钚中~(241)Am的两种方法。 (1)方法一 用~(241)Am和纯钚标准溶液标定γ谱仪60keV峰区的探测效率ε_(Am)和ε_(Pu),再用γ和α谱仪分别测量单位重量钚样品溶液的γ计数率γ(Am+Pu)和α衰变率α(Pu),则钚样品溶液中~(241)Am和钚的α放射性比为     

用液体闪烁计数器测定~(14)C、~(35)S 的衰变率

本文介绍了一种简易的、用单管液体闪烁计数器测定~(14)C、~(35)S 的衰变率的方法。改变透光率,测得一组不同斜率和外推值的积分偏压曲线,再将这些积分偏压曲线的载距对其斜率作图,并外推到斜率为零,相应的计数率即为所求的衰变率。     

~(95)Zr/~(95)Nb衰变率的绝对测量

本文叙述了用4πβ-γ符合方法对~(95)Zr/~(95)Nb衰变率绝对测量原理、步骤和计算公式的推导,以及各种误差的讨论。     

~3H和~(14)C双标记样品液体闪烁测量法

医学和生物学的放射性同位素示踪研究中,有时需要引入两种不同的放射性同位素的标记物。常在一起使用的是~3H 和~(14)C 两种放射性同位素。由于研究药物在动物体内代谢的需要,我们试验了~3H 和~(14)C 双标记样品的测量。本实验所用测定放射性的仪器是英国 NE8312液体闪烁谱仪。它有三道分析器,并附有外标准源~(137)Cs,可作外标准道比校正。闪烁液分两种:二氧六环体系(每升二氧六环含2,5—二苯基恶唑(即 PPO)7克,1,4—双—[2＇-(5＇-苯基恶唑)]-苯(即 POPOP)0.3克,萘100克)     

~(112)At、~(131)I标记酪氨酸的制备

在高氯酸介质和160℃温度下,~(211)At和~(131)I能直接通过亲电取代反应成功地标记在酪氨酸分子上,采用阴离子交换色层分离酪氨酸,纸层析显色分析和作γ放射性扫描测定出标记产额。~(211)At标记酪氨酸的产额高达95％以上,~(131)I的标记率为50％。标记结果的差异正是At和I两个元素性质差异的表现,At的氧化条件要比I温和。~(211)At可以在高氯酸和醋酸的混合酸中标记,而~(131)I只能在纯的高氯酸体系中标记。用H_2O_2和氯胺T作氧化剂,以适合~(211)At和~(131)I标记蛋白质的条件标记酪氨酸,结果都只得到极低的产额。说明蛋白质和酪氨酸的标记有很大的差别。     

~(125)I-DNA的制备

~(125)I-DNA是个重要的标记化合物,在生物学、免疫学、病理学和某些疾病的临床诊断、愈后观察等方面都具有十分重要的意义。因此,寻找简便的方法制备~(125)I-DNA是急需解决的问题。最初,人们用一氯化碘法制备~(125)I-DNA,需把DNA转化成溶于有机溶剂的盐,从而导至DNA降解,影响了产品质量;继后采用N-典丁二酰亚胺法制备~(125)I-DNA,但~(125)I-DNA的比放射性很低。近期,人们采用生物标记法即~(125)I-脱氧尿嘧啶核苷(~(125)I-UdR)由大肠杆菌转化生成~(125)I-DNA。用这种方法制得的~(125)I-DNA具有较好的生物活性和纯度,其缺点是操作十分繁杂,~(125)I的利用率低,~(125)I-DNA的比放射性也很低。另外,还用三氯化铊法制备~(125)IDNA,虽然方法简便,~(125)I-DNA的比放射性也较高,但是三氯化铊不稳定,必须新鲜配制,使用十分不便。本文采用三氧化二铊制备~(125)I-DNA,克服了上述缺陷。~(125)I利用率达30～60％,~(125)I-DNA的比放射性达10μCi/μg,放射性杂质小于1％。方法十分简便,利于推广使用。     

熔融法标记~(131)I-邻碘马尿酸

放射性碘同位素(~(131)I、~(125)I和~(123)I)标记邻碘马尿酸在临床上用于肾功能测定和肾扫描。一般的标记方法是用氧化剂(碘酸盐)在加热加压条件下进行同位素交换来制得。Thakur提出用熔融法标记~(131)I-雌二醇。Westera将此法用于邻碘马尿酸的标记。本文介绍用这种方法标记~(131)I-邻碘马尿酸,反应时间仅需6分钟,标记产率高,不需分离提纯,放化纯度可达99％以上。     

~(11)C羧基标记丙酸和苯甲酸的快速合成

近几年来,短寿命同位素在核医学上的应用日益广泛,其中~(11)C标记的放射性药物在临床应用的可能性已为国外许多学者所重视。~(11)C是放出正电子的核素,半衰期为20.4min,用γ闪烁照相机或正电子断层扫描仪能得到清晰的图像。目前在临床已有应用。据文献报道,~(11)C标记羧酸可测量心血池和心肌部位放射性分布,以及测量腹部     

肝胆显像剂~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT药盒标记、放化纯分析、动物实验及临床应用

本文介绍了~(99m)Tc(Sn)PMT、~(99m)Tc(Sn)PHT液态药盒(-30℃保存)和冻干药盒(4℃保存)的标记条件。两种药盒标记率均大于96％,标记后24小时内稳定。放化纯分析采用试管薄层层析法,该方法具有准确、重复性好、快速等优点。大鼠体内分布实验表明,~(99m)Tc(Sn)PHT、~(99m)Tc(Sn)EHIDA、~(99m)Tc(Sn)PMT具有血清除快,肝胆转运迅速,肾脏放射性低等优点。静注后30分钟,89％的放射性已进入肠道。家兔显像、静注后3分钟肠道出现放射性,5分钟胆囊显影。安全试验表明PMT是一种毒性极低的非常安全的药物。     

[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成

丙双吗啉(AT-2153,MST-02),化学名为1,2-双(4-吗啉甲撑)-3,5-二氧哌嗪基丙烷,对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程,本文合成了哌嗪环~(14)C标记的西双吗啉(I_α)和甲撑~(14)C标记的乙双吗啉(I_b)。[1-~14C]乙酸经溴化成[1-~(14)C]溴乙酸(Ⅱ),Ⅱ与1,2-丙二胺作用生成1,2-丙二胺四乙酸[羰-~(14)C](Ⅲ)。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰~(14)C]1,2双(3、5-二氧哌唪)丙烷(Ⅳ),Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得I_α,收率43.4％,比放射性26.3MBq/mmol。将Ⅳ与[~(14)C]甲醛和吗啉反应则得I_b,收率75％,比放射性34.4MBq/mmol,冷试验分析H-NMR谱I_a、I_b与标准相同,元素分析与计算值相符。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

应用~3H、~(14)C双标记法测定人血淋巴细胞脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)合成的研究

~3H-TdR(胸腺嘧啶核苷)掺入DNA和~(14)C-UR(尿嘧啶核苷)掺入RNA的实验已被广泛地用来研究细胞的增生和繁殖。我们在细胞培养过程中同时进行~(3)H-TdR和~(14)C-UR两种化合物的掺入,收获细胞采用滤膜法制样,用国产FJ-353型双道液体闪烁计数器测定双标记样品,根据~3H、~(14)C各在两道的测量效率计算~3H和~(14)C的放射性计数以反映DNA和RNA合成能力,以探讨比较简便的观察细胞中两种核酸代谢的客观指标。     

高效液体色谱法分析~(32)P-dATP

一、前言~(32)P-dATP(三磷酸脱氧腺苷)在生物化学中的应用日益增多,在遗传工程和酶学研究中起着重要作用。~(32)P-dATP的标记分两部分进行,首先是由H_3~(32)PO_4和dA(脱氧腺苷)缩合反应生成~(32)P-dAMP(一磷酸脱氧腺苷),然后由~(32)P-dAMP在酶的作用下生成~(32)P-dATP。对于核苷和核酸的分析有较多的报道,但对于放射性磷标记脱氧腺苷这一系列的分     

~(64)Cu标记DKFZ-PSMA-617探针的制备、质控及体内分布的研究

目的:利用医用回旋加速器固体靶系统制备PET核素~(64)Cu,进行前列腺特异性膜抗原(PSMA)分子探针DKFZ-PSMA-617(PSMA-617)研究。建立~(64)Cu-PSMA-617标记化合物生产及初步快速质量控制方法,为PSMA高表达肿瘤的PET显像及放射性免疫导向手术提供新型探针。方法:通过优化反应条件,实现固体靶制备的~(64)Cu对PSMA-617的快速标记与纯化。利用放射性薄层层析分析(Radio-thin layer chromatography, Radio-TLC)和放射性高效液相色谱(Radio-high performance liquid chromatography, Radio-HPLC),进行~(64)Cu-PSMA-617放化纯和稳定性检测。参考2015年《中国药典》进行~(64)Cu-PSMA-617的初步质量控制。通过静脉注射1.85 MBq的~(64)Cu-PSMA-617至Balb/c小鼠体内,进行该探针的体内分布研究。结果:~( 64)Cu-PSMA-617的标记率96%,放化纯度98%,标记化合物在多种缓冲液中放置24 h依然保持原有放化纯度。经过尾部静脉注射到小鼠体内后,放射性主要积累在肝脏/肾脏部位,符合该探针在生物体内的代谢行为。结论:本研究实现了~(64)Cu-PSMA-617探针的快速标记并建立了其质量控制方法,~(64)Cu-PSMA-617具有较好的理化性质,体内分布研究确认了其具有较好的生物学性质,该研究结果可为其进一步用于前列腺癌诊疗的临床转化奠定基础。