水法合成取代脲类除草剂

本文提出在低温水介质中,芳基异氰酸酯和二甲胺能极迅速地加成,生成收率和纯度都很高的三取代脲。作者应用水法合成了绿麦隆和异丙隆,产品的收率和纯度均达到95％以上。     

咪唑啉酮类除草剂的合成和生物学

大约在十七年前,氰胺公司开始对咪唑啉酮类进行研究,结果发现了其具有除草活性。1984年来,已有两个咪唑啉酮类除草剂Arsenal和Scepter投放市场,同时还有些尚在开发中。其中四种除草剂的结构如下:     

磺酰脲类除草剂中间体—取代三嗪的合成

以双氰胺为起始原料,先制取脒基-O-甲基异脲,然后与乙酰氯缩合环化制取2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪。缩合收率85％,超过文献报道;总收率73.7％,高于其它合成路线。     

咪唑啉酮类除草剂的工业化合成方法

叙述了咪唑啉酮类除草剂——灭草烟、咪草烟、甲基咪草烟的工业化合成方法,以及甲氧咪草烟的实验室合成方法。     

取代脲类麦田除草剂的正确使用

取代脲类及其复配的麦田除草剂是我国目前稻一麦轮作小麦种植区主要使用品种,常见品种有绿麦隆、异丙隆、及苄嘧·异丙隆、苯磺·异丙隆等异丙隆系列复配剂。这些品种以对稻一麦轮作小麦种植区小麦田常年发生的硬草、茼草、早熟禾、看麦娘、野燕麦等禾本科杂草具有较好的防除效果,而被麦农广泛使用。这类药剂由于受土壤墒情及气候突然变化等因素影响,使用效果不稳定、冻害时有发生。为了避免使用不当、冻害及效果不稳定情况的发生,特对此类药剂正确使用撰文如下：     

2-取代咪唑合成方法的研究

以咪唑为起始原料,经二甲胺基磺酰氯保护,在正丁基锂条件下,分别与各种亲电试剂反应得到1-(二甲胺基磺酰基)-2-取代-咪唑,最后在稀盐酸条件下脱保护合成了一系列2-取代咪唑衍生物,其结构经1H NMR、MS和元素分析表征。     

取代脲类麦田除草剂的正确使用

取代脲类及其复配的麦田除草剂是我国目前稻-麦轮作小麦种植区主要使用品种,常见品种有绿麦隆、异丙隆、及苄嘧·异丙隆、苯磺·异丙隆等异丙隆系列复配剂。这些品种以对稻-麦轮作小麦种植区小麦田常年发生的硬草、茼草、早熟禾、看麦娘、野燕麦等禾本科杂草具有较好的防除效果,而被麦农广泛使用。这类药剂由于受土壤墒情及气候突然变化等因素影响,使用效果不稳定、     

磺酰胺类除草剂的合成

磺酰胺类除草剂是近年来新开发的一类高效除草剂,用量少、除草效果好。我们选用磺酰基异氰酸酯和氨基取代的三嗪反应制得了磺酰胺。     

二苯醚类除草剂中间体的合成

二苯醚类化合物作为除草剂早已引起人们的注意。六十年代初期,Robm&Haas公司在二苯醚类除草剂除草醚和甲草醚的商品化开发方面取得了成功,世界上各大化学公司由此而对这类化合物产生了兴趣。这一领域的研究开发工作已得以继续,并已开发出许多除草剂品种。它们都具有相同的二苯醚骨架,但作用机理和杀草谱却不相同。此类化合物仍值得进一步研究。     

磺酰脲类除草剂的特性和合成

本文介绍了磺酰脲类除草剂的特性及最新利用情况,并评述了其主要品种及中间体的合成方法,指出了此类产品在国内开发的方向及其前景。     

新脲类除草剂的合成和除草活性

一、前言取代脲类除草剂具有高效广谱等优点,已被广泛的应用和发展,自从六十年代敌草隆、非草隆、伏草隆等化合物作为除草剂应用以来,取代脲类化合物的研制和应用获得了迅速的发展,其品种不断增加、应用范围不断扩大,而且还可以作杀虫剂、杀菌剂、杀鼠剂等应用。杂环取代脲类化合物,其中氮原子可以与杂环相联结,也可以本身是杂环的一个杂原子,国外筛选的品种有环秀隆(cycluron),苯噻隆(benzthiazuron),噻氟隆(thiazfluron),特丁赛草隆(tebuthiuron)等。为了合成和筛选出具有强除草活性的此类化合物,我们合成了21个化合物,其中五种虽有报道但未见物理常数,另有七种尚未见报道。     

尿嘧啶合成工艺述评

对尿嘧啶的合成研究进展进行综述,并分析各条路线的特点,重点阐述以乙酸乙酯和甲酸乙酯为原料一锅法的先进性。     

咪唑啉酮类除草剂—咪草烟的合成

咪草烟的合成可以用3－甲基－2－丁酮、正丁醛、粘氯酸或草酸二乙酯等原料,经八步反应制得。     

常压法合成取代脲除草剂K—223

取代脲类除草剂K-223,商品名为Shou-ron,SK-223,Cyperon香草隆等。结构式为:化学名称为:N-(对甲苯基)-N-(2,2-二甲基苄基)脲。纯品为无色针状结晶,熔点203℃,水溶解度1.7ppm(25℃),急性口服毒性LD_(50)=6.500毫克/公斤(小白鼠),亚急性毒性分别以0.2,1.5％浓度给大白鼠连续喂养三个月无异常。TLM_(50)(鲤鱼)>40ppm。K-223系非激素型内吸性除草剂。能选择性地防治多年生杂草,特别对难治杂草香附子有选择性杀除作用,而对其它植物无害。     

用咪唑并[1,2-a]吡啶合成新型磺酰脲类除草剂

即将上市的新型除草剂,比市售产品能更好地防除靶标杂草,对作物药害较小。 人们设想按通式Ⅰ(图1)把二元杂环引入磺酰脲的R部位有利于探索新的除草剂,因为:(1)尽管已报道的磺酰脲类除草剂有多种,尚无先例记录关于含有二元杂环于R上的这类磺酰脲类化合物(Ⅰ);(2)由于二元杂环化合物与一系列单元杂环在物化性质方面均不     

苯磺酰脲类除草剂合成

以N—正丁基—2—甲酯基—5—甲基苯磺酰胺和N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)苯基氨基甲酸酯为主要原料合成了N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)—N—(5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰基)脲。N—正丁基—2—甲酯基—5—甲基苯磺铣胺与N—溴琥珀酰亚胺反应，得到N—正丁基—5—溴甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率60％；N—正丁基—5—溴甲基—2—甲酯基苯磺酰胺和叠氮化钠反应得N—正丁基—5—叠氮甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率73％；N—正丁基—5—叠氮甲基—2—甲酯基苯磺酰胺经催化加氢得N—正丁基—5—氨甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率75％；N—正丁基—5—氨甲基—2—甲酯基苯磺酰胺用乙酰氯酰化得N—正丁基—5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率90％；N—正丁基—5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺经取代得5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺，产率77％：5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰胺和N—(4，6—二甲氧基吡啶—2—基)苯基氨基甲酸酯缩合，得到N—(4，6—二甲氧基嘧啶—2—基)—N—(5—乙酰胺甲基—2—甲酯基苯磺酰基)脲，产率63％。