HPLC-MS/MS测定阿齐沙坦在大鼠血浆中的浓度及其药动学研究

目的灌胃给予大鼠1,3,9 mg/kg阿齐沙坦后,建立其在血浆中浓度的定量方法,研究其体内暴露量与剂量的相关性。方法采用蛋白沉淀法处理大鼠血浆样本,以缬沙坦为内标,采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测大鼠血浆中阿齐沙坦的含量。色谱分离采用Thermo Accucore C_(18)色谱柱,流动相采用乙腈和0.1%甲酸-水,梯度洗脱。MS采集选用ESI正离子及多反应监测(MRM)模式。18只SD大鼠随机分成3组,分别灌胃给予1,3,9 mg/kg阿齐沙坦,均于不同时间点采集全血。采用Phoenix Build 8.1.0.3530非房室模型计算药动学参数。结果阿齐沙坦在20～20 000 ng/ml范围内线性关系良好。方法的回收率在98.2%～106.0%范围内;批内和批间的准确度RE为-13.3%～8.4%,批内和批间精密度RSD为2.9%～16.3%。大鼠灌胃给予1,3,9 mg/kg阿齐沙坦后C_(max)和AUC_(0-t)分别为2686,7298,27 999 ng/ml和22 246,55 460,186 446 h·ng/ml。结论该方法操作简单,分析时间短,能满足阿齐沙坦在大鼠血浆中浓度的检测要求。药动学结果显示大鼠灌胃给予1～9 mg/kg的阿齐沙坦后其C_(max)和AUC_(0-t)随剂量的增加基本成比例增加。     

HPLC测定阿齐沙坦片的含量

目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定阿齐沙坦片含量的方法。方法采用Welch Ultimate XB C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-缓冲液(p H 2.8)(取磷酸二氢钠1.56 g和戊烷磺酸钠0.87g,加入1000 ml水使溶解,用磷酸调pH 2.8)(45:55),检测波长251 nm,流速1.0 ml/min。结果阿齐沙坦浓度在0.021~0.5232 mg/ml范围内线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为100.15%,RSD为0.65%。结论本方法专属强、准确度高,可用于阿齐沙坦片的含量测定。     

奥美沙坦酯药理毒理作用研究进展

奥美沙坦酯是一种选择性的血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂,具有降压作用。本文综述了奥美沙坦酯的药理毒理作用研究进展。     

顶空气相色谱法测定坎地沙坦酯中残留溶剂

目的建立顶空气相色谱法测定坎地沙坦酯中有机溶剂甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲苯含量的方法。方法以DB-624毛细管柱为分离柱,采用程序升温,检测器为FID。结果 5个成分的线性关系良好,方法精密度、重复性均符合要求。结论该方法可用于测定坎地沙坦酯原料中残留溶剂甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲苯的含量。     

一种新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂非马沙坦

非马沙坦是一种新型的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,具有选择性阻滞血管紧张素受体1(AT1)的效果,在多种高血压类型中表现出快速和有效的抗压效果。临床前研究及临床实验表明,非马沙坦耐受性良好,安全性高于其他血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类药物,在降低心脏舒张压方面更有效,很有潜力成为未来二十年内最优异的ARB类药物。该药于2010年9月通过韩国食品药品监督管理局批准用于治疗原发性高血压。本文对其药理作用、药动学、临床试验、安全性等进行归纳总结。     

肌无力综合征新药

总研发投资达1．4亿元的一类新药“银杏内酯B注射液”日前完成硼期临床试验,预计今年上半年可取得新药证书正式上市．银杏是我国特有的树种,自上世纪90年代起,银杏制剂一直是人们治疗脑血管疾病的首选天然药物,但目前国内外市场上的银杏类制剂都是复方药物,其中尚有大量不明确成分。     

谈医说药·新药新知

毒霉烯类口服抗生素上市,抗糖尿病新药Victoza,对抗癌症新药,治疗白血病新药在欧洲获准     

“试药”几分毒？

最近，一些关于国外新药临床试验的事故频频曝光，引起了很多人的关注。在我国，每年都有大量的新药上市，而每个新药的上市都必须经过临床试验。与此同时。新药临床试验志愿者的招募启事也常在各大医院的网站上见到。试药的风险究竟有多大？试药人的权益是否得到了足够的保障？回答这些问题，首先要从了解新药临床试验的内涵开始。[编者按]     

谈医说药·新药新知

毒霉烯类口服抗生素上市，抗糖尿病新药Victoza，对抗癌症新药，治疗白血病新药在欧洲获准     

坎地沙坦联合胺碘酮治疗老年高血压合并持续性房颤的临床疗效

目的:分析坎地沙坦联合胺碘酮治疗老年高血压合并持续性房颤的效果。方法:将84例老年高血压合并持续性房颤患者随机分为两组,对照组单用胺碘酮治疗,观察组用坎地沙坦联合胺碘酮治疗,比较两组治疗效果。结果:观察组转复率明显高于对照组,转复时间明显短于对照组(P0.05)。治疗后观察组收缩压、舒张压水平均明显低于对照组(P0.05),治疗后3个月观察组左房内径明显小于对照组(P0.05)。结论:坎地沙坦联合胺碘酮治疗老年高血压合并持续性房颤不仅能发挥有效降压效果,还可实现转复,促使左房内径缩小,值得推广。     

非马沙坦的合成工艺改进

目的改进非马沙坦的合成工艺。方法以2-正丁基-5-乙氧基羰基甲基-4-羟基-6-甲基嘧啶为起始原料,经过N-烷基化,脱保护,水解,酰胺缩合,硫羰基化5步反应合成了抗高血压药非马沙坦。结果目标产物结构经1H-NMR和ESI-MS确证。结论改进后的合成工艺操作简便,适合工业化生产。     

新品种植物问世可同时结出土豆和西红柿

总部位下英国伊普斯威奇的汤普森摩根公司日前宣布，已经用转基因技术培育出一种新的植物，被命名为“Tomtato”，将在英国市场上市。     

金光纸业收购博汇纸业 迈出关键一步

正众所周知,A股上市门槛较高,特别是实控权是外资家族的企业想要在A股直接上市更是难上加难。马来西亚首富郭鹤年家族实控的益海嘉里为在国内上市已经酝酿十年有余,日前通过创业板注册制审核。与郭鹤年家族欲通过排队进入A股不同,印尼第一大财团金光集团背后的实控人黄志源家族是通过资     

日本上市治痛风新药

随着生活方式的改变，痛风已经成为近年的常见病和多发病，难以根除。日本一制药公司于日前公布了一种用于治疗痛风的新药Febuxosta的报告。这种药物，能有效降低高尿酸血症患者血液中尿酸的含量，到低于6．0mg／dL的推荐含量，     

益海嘉里：欲将食用油模式复制到粮食市场

早在2009年,来自新加坡益海嘉里就已经启动了赴港上市的计划,并在当年7月递交了申请。但两年过去,其在中国上市的目标依然遥遥无期。     

全球第一台TSQ Vantage质谱仪在中国安装

赛默飞世尔科技日前宣布：全球第一台TSQ Vantage三重四极杆液质联用仪已在药明康德新药开发有限公司中国工厂成功安装。 药明康德新药开发有限公司，是全球领先的制药、生物技术以及医疗器械研发外包服务公司，在中美两国均有运营实体。     

单甘酯、甘二酯高纯品的生产、理化性质及特殊用途

单甘酯、甘二酯及其混合物单双甘油酯是食品中应用最为广泛、历史为最悠久的乳化剂,目前它们的使用量超过整个乳化剂使用量的一半.二十世纪20年代单双甘油酯的工业化生产,使甘油酯作为乳化剂开始在食品中受到广泛的应用,随着生产技术的发展,二十世纪60年代分子蒸馏技术开始应用于单甘酯的提纯,高纯度单甘酯的出现进一步扩大了单甘酯的应用领域.在甘油酯生产技术发展的同时,其理论研究也在高速发展,目前,甘油酯的理论研究及应用研究已经日趋完善.本文将从新的角度出发,分别介绍单甘酯、甘二酯高纯品各自的生产、理化性质、特殊用途,其中重点介绍单甘酯的理化性质、甘二酯的生产及其功能特性.另外还将介绍两种产品已经取得的研究成果及最近的研究热点,并对未来单甘酯行业的发展做了展望.     

“猫捉不住老鼠”?

如果把人类与细菌的较量比作一场"猫捉老鼠"的游戏,那么近十年来,"猫"显然已斗志涣散。20世纪八九十年代,人比细菌跑得快,全球平均每年上市3种抗生素新药;此后,新药研发的速度明显跟不上细菌强大的求生变异能力。     

红枣期货在郑商所上市交易

正日前,红枣期货在郑州商品交易所上市交易。首批上市交易红枣期货合约为CJ1912、CJ2001、CJ2003和CJ2005。中国证监会副主席方星海在上市仪式上表示,上市红枣期货是资本市场贯彻落实党中央关于扶贫工作决策部署的重要举措。红枣产业是我国重要的农副食品产业之一,上市红枣期货,形成连续透明的期货价     

郎酒集团计划今年上市

本刊讯:据《广州日报》报道,四川郎酒集团日前对外披露称,郎酒2019年预计实现营收120亿元到130亿元,2020年销售收入过150亿元;同时加快上市进程,争取2020年上市成功。与此同时,其动作频频且不少都是"对标"茅台。上周,证监会四川监管局披露了广发证券关于郎酒股份上市辅导工作的最新进展:目前,郎酒股份业务、资产、人员、财务、机构独立完整,辅导期内辅导计划得到较好的执行,取得了良好效果。