^99Tc^m—MIBI肿瘤阳性显像的临床应用

探讨了^99Tc^m-MIBI肿瘤阳性显像在多种恶性肿瘤临床诊断中的应用价值。静脉注射^99Tc^m-MIBI 15～30min后,用美国GE公司SPX-6型SPECT行病变局部平面和断层显像,计算肿瘤与本底比值（T/B）,当T/B≥1.5时判定显像结果为阳性;肝脏肿瘤诊断则比较胶体显像和阳性显像时肿瘤部位是否有填充,若有填充则为阳性。21例受检者中病理诊断为恶性肿瘤17例,良性肿瘤4例。17例恶性肿瘤^99Tc^m-MIBI阳性显像15例阳性,2例阴性;4例良性肿瘤患者显像结果均为阴性。本组病例^99Tc^m-MIBI阳性显像的敏感性为88%,特异性为100%,阳性预测值为100%,阴性预测值为66.7%,准确率为90%。结果表明^99Tc^m-MIBI阳性显像诊断和鉴别诊断良恶性肿瘤具有良好的临床应用前景。     

^99Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展

综述了99Tc^m标记中的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。     

99Tcm标记HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的研究

为探讨⁹⁹Tc^m标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性，分别以N-［三（羟甲基）甲基］甘氨酸（Tricine）, 乙二胺-N,N'-二乙酸（EDDA）和EDDA/Tricine为协同配体，对经6-肼基烟酰基（HYNIC）修饰的膜联蛋白V（Annexin V）片段（HYNIC-Anx13）的⁹⁹Tc^m 标记条件和主要影响因素进行了研究，并完成了HYNIC-Anx13的⁹⁹Tc^m标记物在正常小鼠体内的生物分布和大鼠细胞凋亡模型的显像实验。实验结果表明，标记物在反应溶液和小牛血清中较稳定，但在与半胱氨酸的竞争反应中及在生物体内的稳定性较差。生物分布实验及体内显像结果表明，⁹⁹Tc^m标记HYNIC-Anx13的血液清除较快，在体内主要经肾脏排泄；在模型组的靶器官中的放射性摄取明显高于对照组（p<0.05），但靶与非靶组织的放射性比值较低，细胞凋亡组织的显像图像不够理想。     

^99Tc^m标记DPZM类右旋糖苷衍生物的淋巴结摄取

为探讨^99Tc^m标记的甘露糖基右旋糖苷类衍生物DPZM（Dextran-Amine-Pyrazole-Manose）用于前哨淋巴结显像的可行性,采用羰基锝标记了DPZM-4和DPZM-8,制得^99Tc^m-（CO）3-DPZM类配合物,考察标记物的体内分布及其在前哨淋巴结（Sentinel LymphNode,SLN）与次级淋巴结的放射性摄取,研究不同注射剂量对正常鼠的SLN摄取及体内分布的影响,并进行显像。结果表明,^99Tc^m-DPZM-4和^99Tc^m-DPZM-8的标记率均〉90％,配合物稳定性较好;在正常鼠体内,^99Tc^m-（CO）3-DPZM类衍生物的前哨淋巴结摄取率较高,给药后1h最高可达6．31％ID,且持续浓集,给药后4h放射性摄取率为3．60％ID,而在其他主要器官的摄取较少;另外,适当减少标记物的注射剂量（包括注射化学量和注射体积）可以提高SLN的摄取率和显像效果。^99Tc^m-（C0）3-DPZM的SLN摄取率和体内分布实验结果表明,该类化合物具有应用于SLN显像的潜在价值,值得进行进一步研究。     

^99Tc^m标记5—HT1A脑受体显像剂的研制及其生物分布

为了寻找99Tcm标记中枢神经系统5-HT1A协同受体显像药物,合成了单齿受体配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(简称MPMEP)、三齿配体N,N-二(2-巯基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(简称BMPDEEDA)和N,N-二(2-巯基乙基)卞胺(简称BMPBA),其结构经IR、NMR及元素分析表征;以“3+1”混合配体进行了99Tcm标记,并确定了标记反应的最佳条件pH=6.0～7.0,60～70℃下,反应20～30min,经CH2Cl2萃取脂溶性部分后,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的标记率分别达到95%和90%以上.采用HPLC对标记产物进行了分离和纯化,纯化后的标记物放化纯度均>98%.小鼠体内的生物分布结果表明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配合物可以通过血脑屏障,在脑中有一定的摄取和滞留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除较快,静脉注射后2、30、60min时,脑与血摄取比分别为0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然较高.     

新型心血池显像剂^99Tc^mN—DCHDTC的制备及其生物分布研究

以SnCl2·     

放射性核素标记耐久霉素细胞凋亡显像的研究进展

细胞凋亡是细胞死亡的一种重要形式,广泛存在于多种生理和病理过程中。细胞凋亡早期,胞膜内的磷脂酰乙醇胺(Phosphatidylethanolamine,PE)会翻转到细胞膜外表面,这一特征可以作为凋亡显像的靶点。耐久霉素(Duramycin)可与PE特异性结合,以放射性核素对耐久霉素进行标记后,可以利用核医学分子影像的手段,实现对细胞凋亡的活体无创检测。活体凋亡显像能在细胞水平上对肿瘤组织的改变进行早期、无创、动态的监测,从而准确判断肿瘤细胞对治疗药物的反应,有助于为临床个体化治疗方案的制定提供指导性意见。本文对放射性标记耐久霉素用于细胞凋亡显像的原理进行了总结和阐述,就近年来在凋亡显像示踪剂种类、制备及纯化方法、生物分布特征及其在肿瘤治疗早期疗效评估等方面的研究进展进行了综述,并对放射性核素标记耐久霉素的临床应用前景进行了展望。     

HYNIC-Anx13的~(99)Tc~m标记及其用于细胞凋亡显像的研究

细胞凋亡是正常人生长、免疫控制、自我动态平衡不可缺少的组成部分,是机体对细胞增殖与成长的1种基本对抗反应。细胞经历凋亡时,将有磷脂酰丝氨酸(PS)暴露于细胞膜的外表面,AnnexinV是对PS具有高亲和力的人体内源性蛋白。因此,AnnexinV成为研究早期细胞凋亡的重要标识物。放射     

^99Tc^m（CO）3—有机膦配合物的制备及其生物分布

以[^99Tc^m（OH2）3（CO）3]^ 为前体,对两种有机磷配体（PPh3和Tetrofosmin）进行了^99Tc^m（CO）3核配合物的制备,得到了放化纯度大于95%的^99Tc^m（CO）3-有机膦配合物;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。^99Tc^m（I）（CO）3-tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明,配合物主要通过肝脏系统进行代谢,血摄取量较低,血池清除较快。     

^99Tc^m直接标记单克隆抗体的研究：I.用^99Tc^m标记Fab（3H1…

总结了一种简便，可靠的直接标记法，并成功地运用此法对含巯基较少的Ｆａｂ片段进行了标记，得到了很好的标记率和体外稳定性以及较好的对荷瘤裸鼠的体内分布和显像结果。     

脂质体介导的^99Tc^m标记c—mycmRNA反认寡核苷酸的初步研究

在     

^99mTc标记“3＋1”混合配体心血池显像剂的研究

合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ’－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ,Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ）,用＾９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫醇制备了４种＾９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物,标记率均在于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨。并作了小鼠体内的分布实验和家的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物５ｃ的血滞留最好,有望     

γ—硫脲基丙基锗锐半硫化物的合成，^99Tc^m标记及生物分布研究

合成了γ－硫脲基丙基锗倍半硫化物，进行了^99Tc^m的标记，在配体量为0.5mg,SnCl2量为0.1mg,pH=8.0，反应温度为20℃，反应时间为20min时，标记率可达84.2%。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明，配合物主要浓集在肺中，其次是肝脏。在标记物质量浓度为50μg/mL时，测得它对KB（人鼻咽癌），HCT（人结肠癌）和Bel(人肝癌）细胞的抑制率分别为69．0％，76．9％，44．7％。     

细胞凋亡显像剂99Tcm-HYNIC-AnnexinV的制备及其生物评价

合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(Annexin V。并将HYNIC成功地应用于Annexin V的偶连和标记中：每个Annexin V的蛋白分子能偶连2个HYNIC，标记率为98.8%，标记物的放化纯度在6 h后仍然保持95.1%；99Tcm-HYNIC-Annexin V在动物模型中能有效检测细胞凋亡并有望成为效检测肿瘤治疗效果的显像剂