载药壳聚糖缓释微球的制备及其释放研究

实验采用乳化交联法,使用复合交联剂(先用甲醛交联,再用戊二醛交联),制得盐酸四环素壳聚糖缓释微球,并考察不同分子量的壳聚糖、原料质量比、交联剂用量、复合交联剂用量、搅拌速度对微球的影响,筛选出最佳条件制备出戢药微球,并研究了该微球在扫描电镜和倒置式研究型显微镜下的形态及其在pH=7.4,温度为37℃时的释放规律.结果表明,采用复合交联剂的乳化交联法所制得的微球球形好,粒径分布为5～50μm之间,载药量为26.9%,包封率为56.3%,并且具有良好的缓释效果.     

壳聚糖微球的制备及其对防污剂Sea-Nine 211缓释性能的研究

采用乳化交联法中的复乳法(o/w/o型)制备负载Sea-Nine 211的壳聚糖(CS)微球,并用扫描电镜和红外光谱对其结构及形貌进行了表征。应用正交试验设计,考察了壳聚糖浓度、投料比、交联剂浓度对微球制备的影响。载有疏水性防污剂Sea-Nine 211的壳聚糖微球的包覆率和缓释性能都比较良好,缓释的防污剂对海洋硅藻三角褐指藻的生长有抑制作用。     

壳聚糖微球的制备及其对防污剂Sea-Nine 211缓释性能的研究

采用乳化交联法中的复乳法(o/w/o型)制备负载Sea-Nine 211的壳聚糖(CS)微球,并用扫描电镜和红外光谱对其结构及形貌进行了表征。应用正交试验设计,考察了壳聚糖浓度、投料比、交联剂浓度对微球制备的影响。载有疏水性防污剂Sea-Nine 211的壳聚糖微球的包覆率和缓释性能都比较良好,缓释的防污剂对海洋硅藻三角褐指藻的生长有抑制作用。     

乳化交联法制备壳聚糖微球粘连原因分析

乳化交联法是制备壳聚糖微球常用的工艺，但在制备过程中，常出现微球产物粘连的现象。分析了搅拌速度、油水体积比、表面活性剂添加量和交联剂用量等影响微球粘连的因素，优化出了分散性好，粒度均匀的壳聚糖微球制备工艺参数。结果表明，搅拌速度〉350r／min，油水体积比〉2．5，表面活性剂span80用量为水相的20％时，可获得分散性好的壳聚糖微球，微球的粒径可以控制在1～5μm之间。     

载银壳聚糖微球的制备及其抗菌性研究

采用乳化交联法制备出载银壳聚糖微球,考察了壳聚糖相对分子质量、乳化剂用量、油水比和硝酸银浓度对微球形貌和载银量、包封率的影响,并通过抑菌圈实验对其抗菌性能进行了评价。结果表明:较低相对分子质量的壳聚糖有利于微球制备,而且所得的粒径较小,其粒径介于1～3μm,载银量可高至256 mg/g,银的包封率可达66.8%。抗菌试验结果表明,无银壳聚糖微球对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑菌性,加载银后的微球则具有极为显著的抗菌效果。     

壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球及其特性研究

采用壳聚糖作为载体,通过分子结构设计,以叶酸靶向受体改性壳聚糖,然后选择5-氟尿嘧啶为模型药物,采用复凝聚法制备新型壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球。通过红外光谱和1 H-NMR核磁共振分析确定了叶酸改性壳聚糖化学结构,并通过扫描电镜、激光粒度分析仪、激光共聚焦显微镜及紫外光谱等现代仪器和分析方法对载药微球的形貌结构、粒径、包埋率、载药量和体外药物释放特性等进行研究。结果表明,模型药物被成功包埋到叶酸改性后的壳聚糖微球中,包埋率E和载药量L最高可达86.5%和32.7%,载药微球的平均粒径为5.251μm,多分散系数(PDI)为0.056,球形度、分散性良好;激光共聚焦显微镜结果显示微球为核壳结构;体外释放实验表明壳聚糖靶向缓释功能高分子载药微球具有持久的缓释作用,24h后载药微球在模拟胃液(pH值=1.2)中释放率为70%,在模拟肠液(pH值=7.4)中释放率为40%,释药速度与释放介质的pH值密切相关。     

磁性壳聚糖微球的制备及其应用研究

磁性壳聚糖微球具有成本低、无毒、无味、耐碱、耐腐蚀、易降解及易回收等特点,广泛应用于多个领域.该文综述了磁性壳聚糖微球的制备方法和工艺特点,阐述了其在固定化酶、蛋白质和外源凝集素的分离与提纯、细胞分离、释药与靶向作用、废水处理等方面的应用进展,对磁性壳聚糖研究发展方向提出了建议.     

N,O-羧甲基壳聚糖磁性复合微球的制备与表征

采用水热法制备出NiFe2O4磁性纳米粒子。以壳聚糖和氯乙酸为原料,在碱性条件下制得N,O-羧甲基壳聚糖。以羧甲基壳聚糖为骨架材料,戊二醛作为交联剂,采用乳化交联法制备出N,O-羧甲基壳聚糖磁性微球。通过红外光谱、X射线衍射、扫描电镜、热重分析以及交变梯度磁强计对材料的组成、结构、形貌、热性能和磁性能进行测试表征。结果表明:合成的NiFe2O4为立方尖晶石结构,粒径为10~80nm,饱和磁化强度为43.3A·m2·kg-1。制备的N,O-羧甲基壳聚糖磁性微球为表面光滑的球形,粒径为6~25μm,微球中NiFe2O4的质量分数为35.6%,饱和磁化强度为14.3A·m2·kg-1。     

核孔膜乳化法制备单分散壳聚糖微球

选择壳聚糖溶液为分散相,液体石蜡为连续相,首次采用核孔膜乳化方法制备壳聚糖微球.乳滴经戊二醛交联固化后所得微球球形度和单分散性良好(分散系数＜20%).主要研究了核孔膜孔径大小、油水相体积比、表面活性剂种类及用量、温度和固化时间对微球制备的影响.结果表明,膜乳化法是制备单分散微球的良好方法.     

药用壳聚糖磁性复合微球的制备及特性

采用化学共沉淀法,以FeCl2·4H2O和FeCl3·6H2O为原料,氨水为沉淀剂制备出磁性Fe3O4纳米粒子;然后采用化学交联法,在分散有纳米Fe,04的壳聚糖乳液中,加入适量的戊二醛交联剂制得包覆有纳米Fe3O4的壳聚糖复合微球载体.该复合磁性微球成球性好,分散均匀,平均粒径达到10βμm左右,具有较好的磁响应性及生物可降解特性.该复合磁性微球可作为载体材料应用于磁性靶向药物的制备.     

叶酸协同EDC改性高脱乙酰度壳聚糖微球的制备及工艺探究

使用高脱乙酰度壳聚糖制备了靶向药物载体-叶酸改性壳聚糖微球。首先通过碱法制备了高脱乙酰度的壳聚糖,采用酸碱滴定法和傅里叶变换红外光谱(FTIR)对其结构进行了表征,结果表明,经脱乙酰化处理后的壳聚糖脱乙酰度高达93.8%。然后以高脱乙酰度壳聚糖制备了叶酸改性壳聚糖,创新性地发现用1∶1的二甲基亚砜和水的混合溶剂可以得到壳聚糖和叶酸反应的均相体系。通过不同的改性方案,得到了不同改性程度的壳聚糖,改性程度分别达到了2.60%、5.10%、8.75%和9.49%。最后用三聚磷酸钠交联制备了叶酸改性壳聚糖微球,并用激光粒度仪系统地分析了三聚磷酸钠和改性壳聚糖的用量比例及浓度对微球的粒径、Zeta电位的影响。研究发现,随着三聚磷酸钠与改性壳聚糖的比值增大,微球的粒径和Zeta电位都增大,当比值增加到一定的程度,微球的粒径会快速增加。对三聚磷酸钠和改性壳聚糖加入浓度的研究,发现浓度的增大将导致粒径的增大和Zeta电位的降低。     

胶原/壳聚糖/羟基磷灰石复合微球的制备及表征

首先探讨了实验参数对胶原/壳聚糖复合微球的影响,确定了胶原/壳聚糖的最佳理论质量配比以及戊二醛和氢氧化钠的最佳加入量。随后,在上述最佳条件的基础上,采用分散乳化法制备了具有不同羟基磷灰石(HA)含量的胶原/壳聚糖/HA三组分复合微球。采用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和扫描电子显微镜(SEM)对微球进行了表征,并探讨了HA的含量对微球组成、形态和分散性的影响。结果表明,复合微球的分散性随着HA含量的增加而逐渐提高。当HA含量为30%时,可以获得球形规则、分散性高且粒径分布均匀的复合微球,所得微球的平均粒径约为5μm。然而,当HA含量超过30%时会导致微球的球形呈现不规则的特征。     

壳聚糖水凝胶的制备及其在药物释放中的应用

水凝胶作为性能良好的载体,在药物的控释、组织工程等领域有着广泛的应用。壳聚糖是一类天然的带正电荷的碱性多糖,由其形成的水凝胶具有较好的生物相容性、生物降解性、抗菌和低细胞毒性,因此,壳聚糖水凝胶有着良好的生物应用前景。本文综述了壳聚糖水凝胶的制备方法(包括物理交联法和化学交联法),在物理交联法部分着重介绍了离子化合物及聚电解质分子与壳聚糖通过离子交联形成水凝胶,以及利用分子链间的疏水作用形成壳聚糖水凝胶的方法;而在化学交联法部分介绍了合成壳聚糖水凝胶的化学手段,包括交联剂、光照辐射和酶的使用。继而概述了壳聚糖水凝胶在药物缓释应用方面的研究进展,包括温度、pH值和电场响应的药物控释体系。最后展望了壳聚糖水凝胶未来的发展前景。     

淀粉微球的合成、结构及性能研究

以可溶性淀粉为原料,Span80为乳化剂,环氧氯丙烷为交联剂,蓖麻油和甲苯为油相,采用反相乳化交联法合成淀粉微球。由单因素固定变量实验得到合成淀粉微球的最佳实验条件为:淀粉质量分数11%,水相油相体积比1∶20,搅拌速度600r/min。用红外光谱仪进行结构表征,证明环氧氯丙烷和淀粉发生了交联反应。用扫描电子显微镜进行观测,发现淀粉微球粒径范围在40～90μm之间,表面有空隙。研究了不同淀粉质量分数对微球降解速率的影响,结果表明淀粉微球有较好的降解性,且淀粉质量分数越小,降解越慢。淀粉微球的溶血率为0.9%,远小于国家标准5%,证明淀粉微球有较好的血液相容性。     

静电喷雾法制备壳聚糖/康普瑞丁载药微球

本研究采用静电喷雾法,以壳聚糖为基质材料,康普瑞丁为模型药物制备微球。实验中采用AcOH/H2O和AcOH/H2O/EtOH两种溶剂,分析了微球形貌和粒径分布的影响因素,并且对CS-CA4微球的缓释性能进行了测定。结果表明,壳聚糖浓度、溶剂配比及乙醇和康普瑞丁的加入会使壳聚糖微球呈球状、中间塌陷的类球状、棒状等不同形貌,微球粒径存在较大差异;通过AcOH/H2O/EtOH复合溶剂将疏水性药物康普瑞丁载入壳聚糖微球,制备出的壳聚糖/康普瑞丁载药微球分散性好,粒径分布均匀,平均粒径仅为0.27μm;使用戊二醛蒸汽交联48h的微球缓释效果明显。     

磁性壳聚糖复合微球的制备和性能研究

本文采用乳化交联法制备了可附载放射性核素的磁靶向药物载体-磁性壳聚糖复合微球.考察了壳聚糖浓度、Fe3O4/壳聚糖质量比及搅拌速度等因素对磁性壳聚糖微球粒径、粒径分布以及形貌等对复合过程的影响,确定了制备高磁响应性的磁性壳聚糖的最佳条件,并借助不同手段对磁性壳聚糖的粒径、粒径分布、形貌及磁性能进行了初步表征.     

壳聚糖微球的制备与应用

壳聚糖微球是一种典型的生物医用材料,主要应用于药物、杀菌、基因治疗等领域.目前,壳聚糖微球的常用制备方法有化学交联法、离子交换法、复凝聚法、喷雾干燥法和乳化分散法等.分析了壳聚糖微球的主要制备方法,评述了其在药物负载、伤口杀菌、基因治疗等领域的应用.     

磁性壳聚糖微球和纳米球合成的比较研究

实验合成了磁性壳聚糖微球和磁性纳米球,比较了二者合成工艺的异同,通过透射电子显微镜（TEM）观察纳米球的尺寸和形状、用DTG-60型热失重分析仪测定Fe3O4粒子的纯度和含量,结果发现,二者的球结构类型、颗粒尺寸和磁性不同,四氧化三铁的质量分数和交联状态也不同。     

The Effect of Chitosan Molecular Weight on the Characteristics of Spray-Dried Methotrexate-Loaded Chitosan Microspheres for Nasal Administration

In this article, the effect of the chitosan molecular weight (MW) on the characteristics of methotrexate (MTX)-encapsulated non-cross-linked chitosan microspheres was studied. Microspheres composed of low-molecular-weight (LMW, 40,000 Da), medium-molecular-weight (MMW, 480,000 Da) and high-molecular-weight (HMW, 850,000 Da) chitosan with the same degree of deacetylation (96%) were obtained by a simple spray-drying method. The MW of chitosan had a noticeable influence on the size distribution, encapsulation efficiency, micromeritic properties (angle of repose and bulk density), controlled release behavior, and mucoadhesive properties. The entrapment efficiencies were in the range of 90–99%. Spray-dried microspheres had a D₅₀ value of 3.3–4.9 μm, which was suitable for nasal insufflations. The microspheres with LMW chitosan have the best flowability and highest bulk density but were found to be poor in terms of adhesion and in controlling the release behavior of MTX. The MMW chitosan microspheres exhibited the strongest adhesion to the mucosal surface, and the angle of repose values were between 34 and 47 degrees. They could control the release rate by modifying the drug/polymer ratios. Microspheres with HMW chitosan exhibited a lower adhesion than MMW chitosan and a lower release rate of MTX. The physical state of MTX in the chitosan matrix was studied by differential scanning calorimetry, which indicated the presence of a solid dispersion of the amorphous drug in the chitosan matrix. Nasal ciliotoxity showed only minor cilia irritation due to the microspheres, and consequently, they are suitable for nasal drug delivery.