用高效液相色谱分析5′-脱氧—5—氟尿苷在小白鼠体内的分布与浓度变化

5′—脱氧—5—氟尿苷(5′—DFUR)是一种新的氟尿嘧啶衍生物。抗肿瘤实验指出,5′—DFUR比其他的氟尿嘧啶具有较好的疗效、较低的毒性,是一颇有希望的抗肿瘤新药。本文用高效液相色谱法分离和检测了血液和组织中5′—DFUR的含量,研究了5′—DFUR在小白鼠体液内的动态过程,有助于分析该化合物在体内的吸收、分布、代谢等重要性质,并找出血药浓度与药效的确切关系。     

5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯的合成工艺研究

以5-氟尿嘧啶为原料,经取代和酰基化反应合成目标化合物5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯,探讨反应原料配比、温度和时间对各步产率的影响。这种抗癌药物关键中间体5-氟尿嘧啶-1-乙酰氯的合成新方法最佳工艺为：第一步反应中原料配比为1∶1.6,反应温度和时间分别为60℃和2 h;第二步反应中原料配比为1∶10,反应温度和时间分别为80℃和2 h。产物总收率达65.1%,并经¹H-NMR分析表征。该合成工艺路线具有原料廉价易得、条件温和、操作简便等优点。     

复合诱变选育高产γ-氨基丁酸菌株

以红曲霉为出发菌株,采用紫外线和5-氟尿嘧啶对其原生质体复合诱变处理,得到一株高产γ-氨基丁酸的菌株ZL307.试验结果表明,经紫外线照射处理150s,以0.3mg/mL的5-氟尿嘧啶处理15min后,γ-氨基丁酸的产量可高达491.1mg/L.与出发菌株相比,产量提高了60%,且高产遗传特性经10次传代仍稳定.     

可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物的合成及性能研究

以共缩聚法制备两种主链含5-氟尿嘧啶的可生物降解聚氨酯-酰胺共聚物,采用红外光谱、核磁共振、渗透压法和紫外分光光度法等方法对共聚物结构进行分析表征。聚合物的体外降解实验表明,不同pH值的缓冲液对药物的体外释药性能存在影响,所制备的聚氨酯-酰胺共聚物可在不同pH值溶液中释放出5-氟尿嘧啶或其单元,在酸性和中性介质中20h的体外释药率达到70%以上,是一种适合的药物缓释载体材料。     

人胃癌细胞系BGC-823中SP细胞的耐药性研究

鉴定人胃癌细胞系BGC-823中的SP(side population)细胞,并进一步研究SP细胞对化疗药物5-氟尿嘧啶的耐受性.利用Hoechst33342对细胞染色,通过流式细胞仪检测及分选Hoechst低染的SP细胞;同样的方法检测5-氟尿嘧啶处理后的细胞中SP细胞比例的变化;MTT法检测分选后的SP与非SP细胞的抗药性差异.结果表明,人胃癌细胞系BGC-823中存在4%左右的SP细胞;细胞经过5-氟尿嘧啶处理后,SP细胞的比例显著升高;体外正常培养条件下SP细胞并不具备增殖优势,但分选后的SP细胞较非SP细胞显示出了更强的耐药存活能力.     

人胃癌细胞系BGO-823中SP细胞的耐药性研究

鉴定人胃癌细胞系BGC-823中的SP（sidepopulation）细胞，并进一步研究SP细胞对化疗药物5-氟尿嘧啶的耐受性。利用Hoechst33342对细胞染色，通过流式细胞仪检测及分选Hoechst低染的SP细胞；同样的方法检测5-氟尿嘧啶处理后的细胞中SP细胞比例的变化；MTT法检测分选后的SP与非SP细胞的抗药性差异。结果表明，人胃癌细胞系BGC-823中存在4％左右的SP细胞；细胞经过5-氟尿嘧啶处理后，SP细胞的比例显著升高；体外正常培养条件下SP细胞并不具备增殖优势，但分选后的SP细胞较非SP细胞显示出了更强的耐药存活能力。     

主链含5-氟尿嘧啶聚酯酰胺的合成及体外释药性能研究

采用N-[2-（氯乙酰氧基）乙基]氯乙酰胺、N-[3-（氯乙酰氧基）丙基]氯乙酰胺和N-[5-（氯乙酰氧基）戊基]氯乙酰胺分别与抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶缩聚反应得到3种主链含5-氟尿嘧啶的聚酯酰胺高分子药物,用红外光谱、核磁共振谱、紫外光谱等手段对高分子药物的结构进行了表征,探索了最佳合成工艺条件：反应温度为120℃,反应时间12h,产物的最大产率为86．5％。并研究了其体外释药性能,在水溶液中20h最大释药率为72．6％。对聚合物在人工胃液中的释药性能进行了测试,结果表明酶溶液对聚酯酰胺的释药性能有明显的促进作用．     

5-氟尿嘧啶磁性固体脂质纳米粒制备工艺优化研究

为提高5-氟尿嘧啶(5-FU)制剂的疗效,降低毒副作用,以单硬脂酸甘油酯为载体,氢化大豆卵磷脂、泊洛沙姆为乳化剂,磁性纳米四氧化三铁为磁体,采用复乳-溶剂挥发法制备5-氟尿嘧啶磁性固体脂质纳米粒(5-FU-MSLN).以包封率为考察指标,通过单因素实验和正交设计对制备工艺进行优化,所制备的5-FU-MSLN包封率为58.35%.用透射电镜观察,磁性固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒径分布均匀;在倒置的显微镜下观察,磁性固体脂质纳米粒体外磁响应性良好,实验结果表明,5-FU-MSLN是有希望的静脉给药靶向制剂.     

5-(2-羟基6-甲氧基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物的合成与结构表征

首次合成了3个5-(2-羟基6-甲氧基苯基)-3-甲基吡唑酰胺衍生物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.     

一种PPV衍生物的合成表征及光致发光特性

介绍了一种新型聚对苯乙炔(PPV)衍生物材料-聚2,5-二丁氧基-1,4-对苯乙炔(PDBOPPV)的合成和表征,并在室温下研究了其光致发光特性,与另一种可溶性PPV衍生物聚2-(2-乙基已氧基)-5-甲氧基苯乙炔(MEHPPV)进行了比较.结果表明,随着样本溶液浓度的增加波长红移,前者比后者具有更长的发光波长.     

聚碳酸酯纳米药物的制备与性能

采用可生物降解高分子材料链接或包埋抗癌药物制备高分子纳米或微米药物,不仅可以提高药物的抗癌功效而且能减小药物对正常组织的毒副作用.以9 苯基 2,4,8,10 四氧螺\[5,5\]十一烷 3 酮与2,2 二甲基二亚甲基合成的羟基化的碳酸酯共聚物P(PTC co DTC)为载体,将肿瘤靶向基团叶酸通过化学反应键连在聚碳酸酯的侧链,从而制备肿瘤靶向性高分子载体,并进行了傅立叶红外光谱、核磁共振氢谱、紫外 可见光谱等结构表征.再将靶向高分子载体与5 氟尿嘧啶复合,采用高压电场喷雾法与透析法分别制得两种肿瘤靶向聚碳酸酯纳米抗癌药物,并初步研究了纳米抗癌药物的体外药物控制释放性能.研究结果表明碳酸酯纳米药物具有较好的药物释放性能,且高压电场喷雾法制备的纳米药物比透析法制备的纳米药物释放药物速率快.     

Study on the removal of toxic substance from river water using O3-GAC process

This paper studied on the removal of toxic substance from river water using O3-GAC process. The result of GC/MS analysis indicated that the number of organic compound species was decreased by 55.1%. The species of toxic substance of raw water also decreased from 16 to 5. The total removal rate of CODMn, andUV254 were 45% - 72% and 60% - 80% following O3-GAC treatment. It reflected that this process had a good effective on removing unsaturation organic which absorb UV and toxic organic containing nitrogen. The results of Ames test indicated that raw water had a relatively strong mutagicity on TA 98, The O3-GAC process had a good ability in removing mutagen in water, The effluent water‘ s mutagicity is minus. The results of the study indicated that the effluent of the O3-GAC process was meet the demand of drinking water.     

亚麻木脂素的简捷检测分析方法

亚麻木脂素是一种具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化功效的生物活性物质。亚麻木脂素的定量分析常采用高效液相色谱法。本文采用薄层层析法和高效液相色谱法分析亚麻木脂素,确定了亚麻木脂素薄层层析的展开条件和高效液相色谱条件,建立了亚麻木脂素简便、快速的定性、定量分析方法。     

亚麻木脂素的简捷检测分析方法

亚麻木脂素是一种具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化功效的生物活性物质。亚麻木脂素的定量分析常采用高效液相色谱法。本文采用薄层层析法和高效液相色谱法分析亚麻术脂素，确定了亚麻木脂素薄层层析的展开条件和高效液相色谱条件．建立了亚麻木脂素简便、快速的定性、定量分析方法。     

PSO优化的SVM回归在SF6废气定量分析中的应用

气体绝缘组合电器(GIS)内的绝缘介质SF6及其衍生物的种类与体积严重地影响GIS的绝缘能力,定量分析故障GIS内SF6衍生物有助于评估设备发生故障的原因.为了从GIS设备内SF6气体的红外光谱中获取衍生物的种类及体积,使用支持向量机(SVM)回归法建立了SF6及其部分衍生物的定量分析模型,采用粒子群优化(PSO)算法...     

卟啉及其卟啉基聚合物光动力学的比较研究

光动力疗法（Photodynamic Therapy，PDT）是不同于手术、放疗、化疗和免疫治疗的一种崭新疗法，对血管增生性病变组织的选择性治疗具有很好的疗效。本文比较了三种卟啉及卟啉基聚合物的生物相容性和光动力学疗效。MTT测试结果显示，在非光照下Por、Por-PNIPAM、Por-PNIPAM-b-POEGMA对小鼠成纤维细胞L929和人宫颈癌细胞HeLa的毒性均较低；而在红光照射下，Por、Por-PNIPAM、Por-PNIPAM-b-POEGMA对L929细胞毒性较低，但对HeLa细胞毒性较高。     

植物性缓蚀剂的初步研究

目前国内酸洗用缓蚀剂的品种较多,其缓蚀效率也较高,但它们有的溶解性较差,配制使用不方便;有的有毒和有刺激性气味,不利于排放和废液处理。为寻找无毒、易溶、高效的酸洗用缓蚀剂,本文就几种植物原料及其复方对碳钢在5％HCl溶液中的缓蚀效果进行了初步试验,并对其缓蚀机理进行了初步探讨。     

二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展

二苯基嘧啶类化合物（DPPYs）因其特有的骨架结构能与癌细胞中的多种靶点结合，其中很多化合物还具有活性高、选择性好和抗突变株能力强等优点，多个化合物处于临床研究中，代表性药物奥希替尼已于2015年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市且很快成为“重磅炸弹药物”。根据不同的靶点将该类化合物分为六类，综述了国内外DPPYs的抗癌活性研究进展。对于具有多靶点活性的部分化合物，将其归类到靶点研究最为深入的抑制剂中。DPPYs在抗癌药物研究中前景广阔，值得关注。     

抗癌铂络合物的临床研究进展

从疗效和毒副作用等方面对新一代抗癌铂络合物的临床研究结果进行了简要的综述． 新一代抗癌铂络合物主要是：奥沙利铂（ｏｘａｌｉｐｌａｔｉｎ）,诺贝铂（ｌｏｂａｐｌａｔｉｎ）,欧玛铂（ｏｒｍａｐｌａｔｉｎ）, ２５４－Ｓ, ＴＲＫ７１０和ＤＷＡ２１１４Ｒ．综合各项研究成果,作者认为奥沙利铂（Ｏｘａｌｉｐｌａｔｉｎ）与顺铂和 碳铂相比具有不同的抗癌谱和非交叉抗性等特殊抗癌效果,很有可能成为新一代抗癌药．     

微孔滤膜碱洗脱法检测DNA损伤

碱洗脱法作为检测哺乳动物多种类型ＤＮＡ损伤的简便而又经济的方法在致突、致癌及抗癌的研究领域得到了广泛的应用．对该法的原理、操作技术及进展进行了综述．