布洛芬、右旋布洛芬及其衍生物的合成进展

综述了消旋布洛芬及其衍生物和右旋布洛芬及其衍生物的合成进展。     

右旋布洛芬/盐酸改性蒙脱土的制备及体外释放研究

目的：以酸改性蒙脱土为药物载体,制备右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物,提高右旋布洛芬的载药量,并探索载药复合物在不同释放介质中的释放规律。方法：首先用浓度为5%~20%的盐酸对蒙脱土进行预处理,利用X-射线衍射（XRD）、比表面积测定（BET）、扫面电子显微镜（SEM）等表征方法对蒙脱土进行结构表征,筛选最佳酸处理浓度;然后用溶液插层法将右旋布洛芬负载于酸化后的蒙脱土上,制得右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物;采用透析法对右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合体系进行体外释放实验。结果：经酸改性后蒙脱土的结构发生改变,当酸浓度为15%时,蒙脱土的比表面积达到最大值246 m2/g。上载右旋布洛芬后,载药量最大可达352.4 mg/g。体外释放实验表明,右旋布洛芬/酸改性蒙脱土的累积释药百分量受pH的影响,当pH为1.2时,其累积释药百分量为18.6%,当pH为6.8时,则为89.3%。结论：盐酸改性蒙脱土有助于提高药物的负载量,右旋布洛芬/酸改性蒙脱土复合物具有良好的缓释作用并有一定的pH响应性,有望制成肠道缓释口服药物制剂。     

S-(+)-布洛芬衍生物的合成

一些非甾体抗炎药可减少阿尔茨海默症脑内老年斑的形成和炎症,但其长期服用会产生严重的胃肠道副作用。将S-(+)-布洛芬与L-氨基酸连接,设计了一系列布洛芬衍生物。以S-(+)-布洛芬为原料,与草酰氯反应生成酰氯,再与L-氨基酸反应,共合成了5个标题化合物,其结构均经1HNMR、IR和HR-MS确证。     

噻布洛芬的合成方法评述

介绍了噻布洛芬的几种合成方法 ,并对其进行了评述     

苯氧布洛芬的合成方法评述

介绍了苯氧布洛芬的几种合成方法,并对其进行了评述.     

噻布洛芬的合成方法评述

介绍了噻布洛芬的几种合成方法，并对其进行了评述。     

右旋布洛芬/蒙脱土复合物的制备及体外释放性能研究

目的:以天然蒙脱土作为药物载体,制备右旋布洛芬/蒙脱土复合物,并对其进行结构表征和体外释药考察.方法:采用溶液插层法制备右旋布洛芬/蒙脱土复合物(S(+)-ibuprofen/montmorillonite,S(+)-IBU/MMT).通过X-射线衍射(XRD)和傅里叶红外变换光谱(FT-IR)对复合物的结构进行表征;采用透析法研究介质的pH值对S(+)-IBU/MMT体外释放的影响.结果蒙脱土层间距由1.25 nm增大到1.31 nm,右旋布洛芬以插层方式进入蒙脱土的层间域;S(+)-IBU/MMT复合物体外释药受释放介质pH值的影响,在pH 1.0、pH4.5和pH 6.8的释放介质中,右旋布洛芬12 h的累积释放百分量分别18％、36％和88％.结论采用溶液插层法所制备S(+)-IBU/MMT复合物具有较好的缓释作用.     

布洛芬甲酯的绿色合成工艺

以布洛芬和甲醇为原料,以对甲苯磺酸为催化剂,以甘油作为吸水剂和催化剂分离的溶剂,利用甘油与布洛芬甲酯可自动分层的特性,辅以柱色谱分离,建立了一种布洛芬甲酯的绿色合成工艺。整个工艺路线无三废产生。合成条件经正交实验优化,确定了最佳反应条件:反应体系的最佳组成为n(布洛芬):n(甲醇):n(甘油)=1:10.2:1.4,催化剂对甲苯磺酸的最佳添加量为布洛芬质量的1%,最佳转速为300 r/min,最佳反应时间为4h,在该条件下转化率可达97.1%,得率大于95.0%。经液相-质谱联用(LC/MS)检测,色谱纯度为99.9%。     

一种应用催化不对称硼氢化反应合成S-布洛芬的新方法

以4-异丁基苯乙酮为原料,发展了一条简洁的S-布洛芬不对称合成方法。经4步反应得到具有光学活性的S-布洛芬,光学纯度e.e.达到66%,总收率为61%,其关键步骤为一步催化不对称硼氢化1,1-二取代末端烯烃。     

布洛芬乙酯的分子筛催化合成

消旋布洛芬乙酯作为微生物拆分消旋药物布洛芬获取ｓ（＋ ）－布洛芬的前体。今采用ＨＺＳＭ－５ 分子筛作为催化剂，消旋布洛芬与乙醇摩尔比为１∶１．２，苯为溶剂及带水剂，成功地合成了消旋布洛芬乙酯。结果表明，反应条件温和，产物容易提纯，产率达９２％ 。产物结构经ＩＲ、ＧＣ－ＭＳ、ＮＭＲ鉴定。