创新工艺

半富马酸喹硫平合成的研究 半富马酸喹硫平（quetiapine hemifumarate，化学名为11-[4-[2-（2-羟基乙氧基）乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮杂卓半富马酸盐，是新一代非典型抗精神病药，英国Zeneca公司于1997年11月首次在英国上市，临床作为精神分裂症的一线治疗药物。     

20(S)-12-硝基喜树碱的回收再利用研究

喜树碱 ( Camptothecin简写 CPT)化学名称 :1H- pyrano[3′,4′,6,7]- indolizino[1 ,2 - b]quinoline-3,1 4( 4 H,1 2 H) - dione,4- ethyl- 4- hydroxy( s) ,为一种吡咯 [3,4- b]喹啉生物碱 ,1 966年由 Wall等人 [1]首次从我国引种的喜树杆中分离得到 ,并通过其碘乙酰衍生物 X射线衍射方法确定了它的结构 ,唯一的手性 C- 2 0为 S型 ,因临床试验证明在治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌等有一定疗效 ,即倍受关注 [2 ,3] ,但由于伴随有尿血、尿频等毒副作用使得人们不得不从喜树碱的结构改造方面来研究。Wani等人 [4 ]曾报道 9-…     

2002年全球首次上市的药类新活性物质创20年来新低

据IMS统计资料显示 ,2 0 0 2年全球首次上市的药类新活性物质 (简称NAS)只有 36个 ,创近 2 0年来新低 ,1997年最高达 5 0多个。美国仍是上市NAS数最多的国家 ,占全球总数的 5 8% ;日本名列第二 ,占 2 2 % ;欧洲仅有 14 %。就各个公司统计 ,Merck&Co居首位 ,有 3个NAS上市 ;Pfizer和Pharmacia公司各有 1个及 2个 ;Navartis、Ortho(Johnson&Johnson)、EliLilly、小野药品工业株式会社 (Ono)及明治 (MeijiSeika)等公司则各有 2个NAS产品上市。目前只有 10个NAS在多个市场上市 ,Pharmacia的产品CoxibDy nastat(Parecoxib)在全球 1…     

创新工艺

盐酸奈必洛尔的合成 盐酸奈必洛尔（nebivolol hydrochloride）．化学名为α，α-[亚胺双（亚甲基）双（6-氟-3．4-二氢-2H-1-苯并吡喃一2-甲醇）]盐酸盐，由美国Johnson＆Johnson公司研发，1997年首次在德国和荷兰上市．用于治疗原发性高血压，片剂商品名Nebilet。该品是兼有血管扩张作用的心脏选择性β-受体阻滞剂，疗效显著．服用方便，不良反应小。     

新型药物克赛平的化学合成

一、前言克赛平(国外商品名Loxapine)是抗精神病药,化学名称为2—氯—11—(4—甲基—1—哌嗪)二苯基[b,f][1,4]氧(艹卓)。它具有比氯丙嗪药效强、锥体外系副作用小的优点,属于弱的镇静药。国外七十年代已上市,我国尚未开发。作者经过对     

咪唑并吩嗪基苯硼酸衍生物的合成与荧光特性研究

合成了2种含有1 H-咪唑[4,5-b]并吩嗪荧光团的苯硼酸探针分子。它们均有大的斯托克斯位移(分别为136nm和141nm)和荧光发射波长(>540nm)。其中化合物3b:(2-(1H-咪唑[4,5-b]并吩嗪-2-基)苯硼酸)的荧光强度小于3a:(4-(1H-咪唑[4,5-b]并吩嗪-2-基)苯硼酸),这是由于分子内的B-N间的相互作用影响了分子内电荷发生转移。研究表明设计合成的咪唑并吩嗪基苯硼酸类荧光糖探针可选择性识别不同结构的糖。     

耐侯PC共聚物取代油漆

[美国《塑料技术》2004年第3期消息]Torlon品牌聚酰胺-亚胺(PAI)首次被用于微注塑成型。Torlon 4203是由美国乔治亚州的Solvay先进聚合物公司推出的1种     

4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛合成方法的改进

4[2(甲基2吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛(1)是合成治疗糖尿病新药罗格列酮(Ｒｏｓｉｇｌｉｔａｚｏｎｅ)的关键中间体,罗格列酮已由ＳｍｉｔｈＫｌｉｎｅＢｅｅｃｈａｍ公司开发上市[1]。文献报道[2～4]的制备是以2氯吡啶为起始原料与2甲氨基乙醇缩合后,在钠氢作用下与4氟苯甲醛反应制得,收率为302%。由于使用危险昂贵的试剂钠氢,工业化生产有一定难度。本文在参考文献[2～4]合成方法的基础上,以2氯吡啶为原料按文献[2]的路线制备1,其中2(甲基2吡啶氨基)乙醇(3)的合成中,加大了2甲氨基乙醇的用量,反应结束后减压回收2甲氨基乙醇,以降低成本,收率由…     

医药中间体3-吡啶乙酸盐酸盐的合成

1前言 3-吡啶乙酸盐酸盐(1)是合成利塞膦酸钠(Rise-dronate)的关键中间体,利塞膦酸钠为第三代双磷酸盐类治疗Paget'S病及骨质疏松症的药物,由美国Procter&Gamble公司研制成功,并在美国、瑞典等国上市[1].     

吉化公司试制成功法莫替丁

法莫替丁(Famotidine)是一种新型抗溃疡药,是第三代H_2受体拮剂。1985年由日本山之内制药公司开发上市的;1986年获得美国FDA批准后正式投放美国市场,美国默克公司销售此药金额达6万美元。本品是具有极强选择性拮抗胃粘膜壁细胞的组胺H_2受体,主要用于治疗胃溃疡、十     

水性涂料

正201609011具有聚乙二醇和糖类结构的表面活性剂及其水性涂料的制备:JP2016 17 163[日本专利公开]/日本:San Nopco Ltd.(Goto,Yoshikazu).-2016.02.01.-29页.-2014/142 470(2014.07.10)题述表面活性剂含有一种聚乙二醇(X),其结构式为[(T)b-1U]f-a S和/或(Y)[(T)b-1U]f-1SGS[U(T)b-1]f-1[S=[G(OA)m]f-a Q[(OA)m H]a;U=Z[(OA)n]b;T=R(OA)j G;G=2-羟基丙烯;f=2~4;a=0、1;b=3、4;Q=非还原性二-或三糖残基;OA=C2-4氧化烯;Z=三或四价脂肪醇残基;R=C5-13烷     

宫颈癌筛查女性对人乳头瘤病毒疫苗认知及接种意愿的调查

正人乳头瘤病毒(human papilloma virus,HPV)是一种无包膜的双链小DNA病毒,有极强的嗜上皮细胞属性,可引发皮肤及黏膜病变。HPV感染是常见的性传播疾病之一,持续感染16、18等高危型HPV可导致宫颈浸润癌~[1]。研究证明,接种HPV疫苗可有效预防特定亚型的HPV感染,并可减少70%左右的宫颈癌发生~[2]。HPV疫苗在美国上市已近10年,国产疫苗也有望在不久的将来应用于临床。本文调     

1,5-萘二硫醇的合成

硫族元素有机化合物在材料中的应用 ,已成为当今有机化学研究领域的重要课题之一 [1] 。 1 ,5—萘二硫醇是制备半导体材料的重要前体化合物。我们曾经用 Sn Cl2 .2 H2 O[2 ] 、Zn粉及 Zn—Hg[3] 齐为催化剂 ,进行了 1 ,5—萘二硫醇制备研究 ,但收率较低 ,而且 Zn—Hg齐方法有大量汞残杂析出 ,对环境危害很大。因此我们对 1 ,5—萘二硫醇的合成方法进行了改进研究。合成路线如下 :1　实验部分1 .1　仪器与试剂2 4 0 0型元素分析仪 (美国 ) ;V arian MAT2 1 2型快原子轰击质谱仪 (美国 ) ;Jas co FT—IR80 0 0型红外光谱仪 (日本 ) ;J…     

四磺酸钠杯[4]芳烃对碱性品红和罗丹明B的包结行为

利用紫外-可见光谱法研究了四磺酸钠杯[4]芳烃(C[4]A-SO_3Na)对碱性品红(BF)、罗丹明B(RhB)的包结。结果表明,C[4]A-SO_3Na对BF和RhB的包合比均为1∶1,25℃下的包合常数分别为1.42×10~3L·mol~(-1)和3.0×103L·mol~(-1)。在C[4]A-SO_3Na-BF体系中分别加入阳离子Zn~(2+)、Cu~(2+)、Mn~(2+)、Cd~(2+)和Ag+,体系在最大吸收波长处吸收强度稍有增大,且加入Cu~(2+)时提高最明显,Cu~(2+)具有阻碍C[4]A-SO_3Na包结BF的作用;5种阳离子不影响C[4]A-SO_3Na对RhB的包结。阴离子HPO_4~(2-)和Cl-对C[4]A-SO_3Na包结BF几乎无影响;SO_4~(2-)可降低体系在λmax处吸收强度,具有促进C[4]A-SO_3Na对BF包结的作用;Cl~-和SO_4~(2-)对C[4]A-SO_3Na包结RhB几乎无影响,HPO_4~(2-)可提高体系在λmax处吸收强度,具有阻碍C[4]A-SO_3Na对RhB包结的作用。还研究了pH对C[4]A-SO_3Na与BF包结物(C[4]A-SO_3Na-BF)吸收强度的影响,结果表明,在pH为5~8范围内,C[4]A-SO_3Na对BF有稳定作用。     

唑菌酯原药大鼠致畸毒性试验

[目的]测定唑菌酯原药对大鼠致畸方面的影响。[方法]应用Sprague Dawley(SD)大鼠为试验动物,设计5、15、45 mg/kg b.w.3个剂量组和1个阴性对照组来测定唑菌酯原药对动物致畸的影响。[结果]大鼠经口灌胃给予唑菌酯原药15、45 mg/kgb.w.两个剂量组动物和对照组动物相比,出现显著性的体质量增长缓慢;各剂量组胎鼠体质量也出现增长缓慢。[结论]经口灌胃给药15 mg/kgb.w.时,对孕鼠体质量增长有影响;给药5 mg/kg时,对胎仔的生长速度有影响;但并无致畸作用。     

FDA批准Alfuzosin盐酸缓蚀片治疗前列腺肥大

巴黎 / /PRNewswire FirstCall 赛诺菲圣德拉堡制药公司 2 0 0 3年 6月 16日宣布 ,FDA已批准其对阿夫唑嗪 (alfuzosin)盐酸缓释片 (一日一次 ,10mg/片 )的新药申请 (DNA)。Alfuzosin为α 1阻滞剂 ,由赛诺菲对德拉堡自行开发 ,主要用于良性前列腺肥大 (BPH)的症状和体征的治疗。目前已在全球 80个国家地区销售 ,其中包括欧洲、拉美、非洲及亚洲。除美国之外 ,一日一次配方 (XatralOD)已在 70个国家被注册 ,目前在欧洲 14个国家上市 ,其他地区有 35个国家已在销售此药。Alfuzosin盐酸缓释片将在 2 0 0 3年二季度在美国上市FDA批准Al…     

甲醛肟酰化法合成间-三氟甲基苯甲醛

间 -三氟甲基苯甲醛是一种重要的有机合成试剂和医药、农药中间体 ,在许多领域有着广泛的应用。文献报道该化合物多是以三氟甲基苯为原料 ,大致通过以下 3条路径进行合成 :1 .三氟甲基苯经溴化后制成格氏试剂 ,然后与 N-取代甲酰胺反应而得到[1] ;2 .间 -三氟甲基苯经氯甲基化 ,水解为苄醇后与合成气作用得到[2 ] ;3.间 -三氟甲基苯经硝化还原为间 -三氟甲基苯胺 ,重氮化并与 Cu CN作用制得间 -三氟甲基苯甲腈 ,最后用Sn Cl2 还原得到 [3] 。经比较此 3条路线后 ,我们设计了下面的路线 :( 1)CF3H2 SO4 /HNO3( 2 )CF3NO2Fe/NH4 Cl( …     

几种五氯酚衍生物的合成及其生物活性

五氯酚对某些昆虫[1]、蜘蛛[2]、菌类[3]及软体动物[4]都有相当高的毒性,但由于对植物有药害,所以在农业上一直未能使用。为了改进五氯酚的性能,我们合成了一些五氯酚衍生物,主要是在酰基上被取代的五氯苯酯类,并测定了这些化合物对尖音库蚊(Culcx pipieus var Pallens)三龄幼虫的杀虫作用,对两种腐木菌(Schizophyllom SP 及 Polystiom verricolor)的杀菌作用,以及对钉螺(Melania SP)的灭螺作用等。各种化合物的性质及其生物活性见以下各表。由生物测定结果可以看出:在五氯酚分子中引入脂肪族酰     

杀菌剂——唑菌酯(pyraoxystrobin)

<正>唑菌酯(试验代号:SYP-3343,通用名称:pyraoxystrobin)是由沈阳化工研究院创制并开发的广谱杀菌剂。化学名称(E)-2-[2-[[3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-氧基]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,英文化学名称为methyl(2E)-2-[2-[[3-(4-chlorophenyl)-1-methylpyrazol-5-yl]oxymethyl]phenyl]-3-methoxyacry late。美国化学文摘系统名称为methyl(αE)-2-[[[3-(4-chlorophenyl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-y     

3,4-二氯苯腈的合成

3,4—二氯苯腈及其衍生物广泛应用于农药、医药、颜料、染料等行业[1～ 5 ] 。文献报道 3,4—二氯苯腈的合成方法主要有 :1 .由α,α,α,3,4—五氯甲苯与 NH4Cl反应合成 [6 ] ;2 .由 3,4—二氯苯甲酰胺在 H2 SO4中脱水成腈 [7] ;3.由 3,4—二氯苯甲醛肟脱水制备 [8] ;4 .由 3,4—二氯甲苯在催化剂作用下经氨氧化反应制得 [9]。前 3种方法存在原料昂贵、污染严重等缺点 ,难以实现工业化 ;第4种方法是目前制备芳腈类化合物的最佳方法 ,关键是找到高活性、高选择性的催化剂。文献 [9] 报道用 ( NH4) 2 [( VO) 3( P2 O7) 2 ]作为氨氧化催化…