吡嗪酰胺研究进展

综述了吡嗪酰胺合成方法的研究进展,提出以乙二胺和丙二醇为原料制备吡嗪酰胺是切实可行的适用于工业化生产的研究方向。介绍了吡嗪酰胺在医药、化工等领域的应用。     

新抗结核药氰乙酰肼试制报告

(一)绪言自从异菸醯肼在临床上治疗肺结核病的价值被确证后,各国药物化学家们对它的同型物曾进行了有系统的钻研。根据作者的统计,先后有近千个各式各样的醯肼类的化合物。1952年,瑞士医学家P.Puigmuset和他的合作者,首先详尽地发表了氰乙醯肼N?C-CH_2CONHNH_2对人类的急性渗出性肺结核和结核性脑膜炎有很好的疗效,对一般的肺结核病则与异菸醯肼相仿。这个新药的特点是:毒性比异菸醯肼低得多,直到现在为止还没有发现它的抗药性。从药理上研究,在乙醯肼分子中引入氰基,已证实     

吡嗪酰胺的合成研究

研究了以邻苯二胺和乙二醛为原料,经过3步反应制备吡嗪酰胺的新路线.通过对各步反应条件的研究应用,得出第一步反应的最佳时间为90 min,此时收率达96.8%,第二步最佳回流时间为2 h,收率可达86.6%,第三步最佳反应物配比为m(尿素)∶m(吡嗪2,3-二羧酸)=1∶1.1,吡嗪-2,3-二羧酸与溶剂的最佳比例为1 g∶18 mL,产率可达40.2%.     

二丙谷酰胺的试制

<正> 世界卫生组织命名二丙谷酰胺为Proglumide,其化学名称为N-苯甲酰基-N’,N’-二丙基-D,L-谷酰胺。本品最早由意大利研究成功。近年来引起世界各国重视并有近百份基础理论与临床对比研究的报导,证实了疗效显著,在某些方面超越了各种溃疡病新药的优点。为此,我厂进行了试制和研究。其结     

芥酸酰胺水溶性乳液试制初探

芥酸酰胺是一种高熔点,在水中溶解度较低的精细化工产品,用途非常广泛。利用环境友好型助剂改善芥酸酰胺在水中的分散性,制作水溶性乳液,以满足其工业用途,具有良好的市场前景。     

椰子油脂肪酸二乙醇酰胺的试制

介绍了以椰子油和二乙醇胺为原料,采用酯交换工艺技术,经过原料的不同处理,工艺条件和催化剂使用的反复试验,得优惠条件。制得的1:2椰子油脂肪酸二乙醇酰胺产品,质量达到国内先进水平。     

抗结核药—乙胺丁醇

乙胺丁醇为有效的抗结核药物。1959年由美国Lederle研究所首先合成,1961年报道了其抗结核菌的活性,其后在一些国家广泛进行了临床研究,确证了其良好的抗结核作用,特别与利福平合并应用,疗效尤为显著。且与其他抗结核药物无交叉耐药性。乙胺丁醇在国内已有一些单位试制成功,     

抗结核药研发借道植物

受多重耐药性结核菌的影响，抗结核药近年来显得”有心无力”。国内外医药研究人员加大了对化学抗痨药以外的天然药物尤其是植物药的研发力度．现将国内学者近几年来发现的具有抗痨作用的单味中药或有效植化成分介绍如下：     

从废料中试制新产品——聚砜酰胺

我厂曾试制了耐高温芳香聚酰胺(HT-1)树脂,它可以加工成薄膜、纤维、漆包线漆、层压板、反渗透器中孔纤维等。目前它已应用机电机工业上,使电机体积小,出率高,质量好。但我们聚酰胺小组的同志韭不满足于现状,遵照伟大领袖毛主席有关大搞综合利用的教导,     

ZF_(13)光学玻璃试制小结

重火石光学玻璃ZF_(13)(相应德国牌号SF_(11))不仅具有高折射、高色散的光学特性,而且理化性能亦较同一系列(折射率在1.70以上)的重火石光学玻璃为佳,突出表现为化学稳定性好和线膨胀系数小。因此,ZF_(13)光学玻璃的优良性能决定了试制该牌号玻璃的呼声较高,尤其是国内有关光学仪器工业迫切需要使用该牌号光学玻璃提供光学设计上的应用(德国耶那肖特厂亦把SF_(11)光学玻璃列于定期生产的光学玻璃品种)。ZF_(13)光学玻璃试制的主要难题是该牌号光学玻璃的化学组成中氧化铅含量较高(达62％左右),难熔氧化物TiO_2     

HPLC自身校正因子法测定吡嗪酰胺片有关物质

目的：建立高效液相色谱(HPLC)法测定吡嗪酰胺片有关物质。方法：色谱柱：Ultimate Polar-RP,4.6*150 mm,5μm；柱温30℃，检测波长为268 nm；流动相：p H 3.0缓冲盐溶液-乙腈-四氢呋喃=1000∶10∶1，用校正因子自身对照法。结果：吡嗪酰胺与杂质A与杂质B分离度均大于1.5，呈良好线性关系，杂质A回收率为100.5%～102.0%，杂质B回收率101.3%～103.1%，精密度良好，重复性良好，在酸、碱、氧化、光、热和湿等条件下的各强制降解实验中，空白样品在主峰及各杂质保留时间处没有显著干扰，稳定性好。结论：该方法灵敏，专属性好，稳定可控，可用于吡嗪酰胺片有关物质的分析研究。     

氟乙酸钠(1080)杀鼠剂的试制

试用布来德雷(Bradley)方法,以氯乙酸、乙醇、氢氧化铵、氟化钾、氢氧化钠等为原料,经过酣化、胺化、得氯乙酰胺与氟化钾在二甲苯溶液中进行氟化,最后皂化,可以在比较安全的常压下获氟乙酸钠(商品名称“1080”)杀鼠剂,其氟化反应的收率为理论量的 64.5%(对氯代乙酰胺);并可用陶器、搪瓷、铁制设备进行工场生产。估出了成本,确定了流程,试验了杀鼠效果,大白鼠每公斤体重的致死量为8.91毫克,为一有效的杀鼠剂。     

国内药企海正跻身抗结核顽症药国际联盟

3月24日是世界结核病日，著名跨国制药企业礼来公司和国内知名制药企业海正药业联合宣布，由礼来公司无偿提供技术转让的海正药业卷曲霉素生产线验证通过礼来公司的确认。     

新型双酰胺类杀虫剂环溴虫酰胺(cyclaniliprole)

正环溴虫酰胺(cyclaniliprole)为日本石原产业公司开发的具双酰胺结构的杀虫剂,具有广谱的杀虫活性,可用于果树、蔬菜、马铃薯、茶树、大豆和棉花等众多作物,防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、双翅目和同翅目害虫。2013年底日本石原公司向日本和欧盟提交了登记申请,2016年将在美国登记~([1-2])。1理化性质环溴虫酰胺的英文通用名cyclaniliprole,代号IKI-3106,IUPAC英文名称:2′,3-dibromo-4'-chloro-1-     

含七氟异丙基的吡嗪酰胺的合成与活性研究

以专利JP2006290883报道的具有杀螨虫活性的化合物C为基础,设计一种含七氟异丙基的吡嗪酰胺类化合物,以吡嗪-2-甲酸和2-甲基-七氟异丙基苯胺为原料,进行一步缩合反应合成目标化合物,其化学结构经~1H NMR,ESI-MS和熔点确证。对其缩合反应的条件进行了探讨。初步的杀螨活性表明,该化合物对朱砂叶螨有一定抑制活性。     

聚丙烯树脂新产品(5203牌号)的试制

前言船舶、舰艇缆绳常用的高分子原料有聚酯、尼龙、聚乙烯醇、聚乙烯和聚丙烯树脂,其中使用量最多和最受用户欢迎的是丙纶缆绳,原因是它的原料成本低,易加工,产品便宜,强度好,比重最小,不沉水不吸水。经过改性后它的防老化性能又优于尼龙缆     

镀层缠绕玻璃钢波导管(元件)的试制

我所于一九七○年八月接受了研制微波通讯线路中所用的玻璃钢波导元件任务,遵照毛主席的“自力更生,艰苦奋斗,破除迷信,解放思想”的教导,和兄弟单位的协助下,取得了一定成绩。为波导管的制作提供了一条省铜的途径。这是战无不胜的毛泽东思想的胜利！是毛主席的无产阶级革命路线的胜利！     

高级红花油(12花油)试制

一、概说商品的药用油如:红花油、驱风油、万花油等是流行我国各地及东南亚一带国家的民间成药,具有近百年历史,因其使用方便见效显著而受欢迎。现试制的高级红花油,集国内外红花油、驱风油、跌打油的精华、本草之秘奥,