影响κ-卡拉胶/黄原胶骨架片体外释药因素的研究

目的研究κ-卡拉胶/黄原胶骨架片的体外释药因素,探讨其释药特性。方法以κ-卡拉胶和黄原胶复配为骨架材料,阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和不同搅拌方式、转速下的体外释放度及溶蚀度,分别采用Peppas方程和零级方程对骨架片释放度和溶蚀度数据进行拟合。结果骨架片在pH6.8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0.1mol·L-1盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快;骨架片药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同的作用。结论κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

影响k-卡拉胶/黄原胶骨架片体外释药因素的研究

目的研究κ-卡拉胶／黄原胶骨架片的体外释药因素,探讨其释药特性。方法以κ-卡拉胶和黄原胶复配为骨架材料,阿司匹林为模型药物,湿法制粒压片制备骨架片,测定骨架片在不同pH值、离子强度的释放介质和不同搅拌方式、转速下的体外释放度及溶蚀度,分别采用Pg印船方程和零级方程对骨架片释放度和溶蚀度数据进行拟合。结果骨架片在pH6．8磷酸盐缓冲液中药物释放最快,纯化水中次之,0．1mol·L^-1盐酸液中最慢;药物释放随介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快：骨架片药物释放机制为扩散和溶蚀释放协同的作用。结论κ-卡拉胶与黄原胶复配作为骨架材料可延缓骨架片中药物的释放。     

苯扎贝特肠溶缓释胶囊研制与体外释放度研究

目的制备苯扎贝特肠溶缓释胶囊,考察其体外释放度。方法制备苯扎贝特带药丸芯,包缓释衣、肠溶衣,通过考察致孔剂用量、肠溶层包衣增重对肠溶缓释胶囊体外释放度的影响,筛选并确定最佳处方。结果按优化处方制备的苯扎贝特肠溶缓释胶囊与市售缓释片体外释放行为基本一致。结论所制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放度符合规定。     

微丸压片法制备单硝酸异山梨酯缓释片

目的制备单硝酸异山梨酯微丸缓释片,考察体外释放度。方法制备单硝酸异山梨酯微丸,包衣后压制缓释片,通过考察不同包衣材料、丸芯大小、压片压力及包衣增重对缓释片体外释放度的影响,筛选并确定最佳处方。结果按优化处方制备的单硝酸异山梨酯缓释片体外释放度与市售单硝酸异山梨酯缓释片体外释放度一致。结论制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放度与市售片一致。     

富马酸喹硫平缓释片体外释放及体内外相关性研究

目的测定富马酸喹硫平缓释片自研品的体外累积释放率;研究其Beagle犬体内药动学性质,将其体内药动学参数与富马酸喹硫平片进行对比,证明自研品的缓释效果;对体外释放率与体内吸收率进行相关性研究。方法以紫外分光光度法测定富马酸喹硫平缓释片在溶出液中的浓度,计算体外释放百分率;选取6条Beagle犬进行双周期交叉实验,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点血药浓度,并用DAS2.1.1软件统计药动学参数;用Loo-Riegelman方程计算体内吸收百分率,并与体外释放率建立体内外相关性。结果富马酸喹硫平缓释片体外释放2 h内无突释现象,0~24 h呈缓慢释放,且24 h累积释放超过90%;体内药动学参数测定结果显示,与参比制剂相比,受试制剂的Tmax明显延长,Cmax显著降低,t1/2及平均驻留时间(MRT)延长,相对生物利用度为92.8%;以富马酸喹硫平缓释片的体外累积释放率为X值,以体内吸收率为Y值,进行线性回归,得回归方程为Y=1.2304X-0.0572,相关系数为0.9560。结论富马酸喹硫平缓释片具有明显缓释效果,其体外释放率与体内吸收率相关性良好。     

盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的制备与质量控制

目的研制盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的制备工艺和处方,考察其体外释放度并制定该剂型的质量评价标准。方法模拟服药后该剂型在胃肠道中的生理释药过程,用3种不同p H值溶液作为释放介质,在其最大吸收波长263 nm处检测盐酸小檗碱的吸收度,并根据特定时间的药物吸收计算出累计释放度。结果药片在人工胃液、pH 6.8人工肠液不释药;在pH 7.8人工结肠液中,释放度高于标示量的70%。结论盐酸小檗碱结肠定位肠溶片的体外释放度检测结果合格。     

pH依赖型植物基微胶囊的制备和体外释药研究

为研究新型肠溶植物基微胶囊,实现消化道定位给药,以植物多糖变性淀粉、果胶和卡拉胶为基质,制备了微胶囊并考察了其性质、体外释药行为和安全性。选用果胶、木薯醋酸酯淀粉与卡拉胶为材料,制备了p H依赖型微胶囊。考察了微胶囊的红外吸收特征、溶解性能、显微结构和细胞毒性,并进一步研究了微胶囊的释药行为。结果表明:当微胶囊中不含果胶时,其在不同p H条件下均不溶解且没有药物释放;当基质中果胶含量为1%,p H在中性偏酸性时微胶囊的释药量最大,随着果胶浓度的增大微胶囊的释药量降低,3%果胶含量微胶囊几乎没有释药。细胞毒性结果表明微胶囊是安全无毒的。果胶是p H依赖型微胶囊的关键成分,通过调节果胶含量可以实现微胶囊在p H中性环境下的有效释药,实现药物在肠道的定位释放,提高药物的生物利用度。     

羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释放特性考察

目的考察载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸(GA)修饰PEI-PLGA(HCPT/GA-PEI-PLGA)纳米粒的体外释药特性。方法应用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。采用动态透析法,考察载药纳米粒在0.5%吐温80的磷酸盐缓冲液(p H 7.4)中的释放特性,并与游离药物进行比较;对载药纳米粒的释药模型进行拟合。结果 8 h时,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒中HCPT的累积释放率约为43%,显著低于游离药物的累积释放率(约80%);48 h时,载药纳米粒中HCPT的累积释放率为82%,而游离HCPT已释放完全(累积释放率达97%)。由此可见,经GA-PEI-PLGA纳米粒包载后,HCPT表现出一定的缓释作用。模型拟合结果表明,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释药曲线与Higuchi模型拟合度最好,拟合方程为Q=0.1296t 1/2-0.0069(R2=0.9624)。结论 GA-PEI-PLGA纳米粒可延缓HCPT的释放,药物释放符合Higuchi方程。     

乙基纤维素用于渗透泵片包衣的处方研究

目的研究乙基纤维素(EC)用于渗透泵包衣对药物释放的影响。方法以EC和醋酸纤维素(CA)复合材料为控释衣膜,制备格列吡嗪双层渗透泵控释片,以自制片与市售对照药的体外释药数据的相似因子?2以及释药速率作为评价指标,考察EC:CA比例、包衣增重、EC型号等因素对药物体外释放的影响。结果确定最优处方为包衣增重10%,EC与CA比例1:10,EC型号100cp,其体外释药特征与对照基本一致。结论通过EC和CA混合包衣,可实现药物控释,有效地降低包衣增重,缩短包衣时长。     

改性葡甘露聚糖/海藻酸钠微囊体外释药研究

以羧甲基改性后的魔芋葡甘露聚糖为原料,牛血清蛋白为模拟药物,通过锐孔法制备出羧甲基魔芋葡甘露聚糖/海藻酸钠缓释微囊。通过体外模拟人体环境,配制人体消化液,研究了羧甲基魔芋葡甘露聚糖/海藻酸钠微囊的释药性能,同时对其释药机理进行探求。结果表明,微囊的药物在0～5 h时缓慢释放,6～9 h时持续释放,在10～12 h时释放基本趋于平缓;牛血清蛋白质量对微囊体外释放有影响,当牛血清蛋白质量为30. 0 mg时,微囊的药物释放具有良好的缓释效果;微囊体外释放模型拟合表明,Higuchi方程更拟合药物体外释放行为,药物释放以Fick扩散为主。     

静电纺丝制备阿昔洛韦载药超细纤维垫

 采用高压静电纺丝技术制备载有阿昔洛韦的聚丙烯腈（PAN）超细纤维垫并对其进行表征。扫描电子显微镜观察结果表明,随着载药量增加,纤维直径呈增大趋势,当阿昔洛韦与PAN的质量比为20:100时,纤维中有少量药物颗粒析出;红外扫描结果表明阿昔洛韦与PAN之间具有较好相容性;体外溶出试验结果表明,载药纤维垫有明显的初期突释现象,随着载药量增加,初期突释更加明显,而药物释放度相应提高。不同载药量的纤维垫均能控制药物通过扩散机制缓慢释放60%以上的药物。静电纺丝载药纤维垫可为制备新型透皮给药系统或皮肤局部给药系统的研究开发提供新策略。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方与工艺。方法以体外累积释放度作为评价指标,采用正交设计优化盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方,并进行体外释放度考察。结果自制盐酸氨溴索渗透泵控释片在12 h内呈现良好的零级释放。结论盐酸氨溴索渗透泵控释片体外释药速度较市售胶囊缓慢、平稳。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方与工艺。方法以体外累积释放度作为评价指标，采用正交设计优化盐酸氨溴索渗透泵控释片的处方，并进行体外释放度考察。结果自制盐酸氨溴索渗透泵控释片在12h内呈现良好的零级释放。结论盐酸氨溴索渗透泵控释片体外释药速度较市售胶囊缓慢、平稳。     

载牛血清白蛋白壳聚糖微球的制备及其体外释药特性评价

目的:优化载牛血清白蛋白壳聚糖微球的制备工艺,并考察其体外释药特性,从而提高蛋白药物的稳定性,控制其释放速度,延长药物作用时间,提高药物生物利用度。方法:以高分子天然材料壳聚糖为载体,以离子凝胶法制备载牛血清白蛋白壳聚糖微球,通过单因素实验和正交实验设计优化制备工艺,并考察其体外释放特性。结果:扫描电子显微镜观察载牛血清白蛋白壳聚糖微球具有明显的球状结构;其最佳制备工艺为:壳聚糖分子量为300 ku、三聚磷酸钠浓度为10 mg/m L、壳聚糖浓度为3 mg/m L、牛血清白蛋白用量为30 mg,制备的微球载药率可达30.13%,体外释放可持续48 h,累积释放率达到70%,具有良好的缓释效果。结论:载牛血清白蛋白壳聚糖微球具有较高的载药量,缓释效果明显,为壳聚糖作为药物缓控释载体的进一步研究提供依据。     

法罗培南钠片的制备及体外溶出研究

目的优化法罗培南钠片的制备工艺。方法采用湿法制粒工艺制备法罗培南钠片,以自制片与原研制剂体外溶出的相似因子(f2)为考察指标,用正交设计进行处方优化。结果按优化后工艺制备的法罗培南钠片在4种溶出介质中与原研制剂溶出相似因子分别为86,76,74,81。结论自制片与原研制剂在不同溶出介质中的溶出行为相似。     

抗癫痫药卡马西平缓释片剂释药机制的研究

目的探讨抗癫痫药卡马西平缓释片剂的释药机制。方法分别在水介质、pH 1.0介质、pH 4.5介质和pH6.8介质中测定自制的3批卡马西平缓释制剂与原研制剂释放曲线并进行对比,对释药行为差异性进行研究。结果3个自制缓释处方在4种释放介质中释放曲线的f2相似因子存在较大差异,处方4可作为最佳处方。结论卡马西平缓释片在不同释放介质中的释药过程是羟丙甲纤维素K4M和甲基丙烯酸共聚物L100-55共同作用的结果,合理掌握羟丙甲纤维素K4M和甲基丙烯酸共聚物L100-55用量比例,可有效控制药物释放过程,实现缓释目的。     

负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒的制备及其药动学研究

目的制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,开展其体外性质评价及大鼠口服药动学研究。方法以正硅酸四乙酯制备负载辣椒碱的羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒,通过载药量、扫描电镜、X-射线衍射、红外光谱考察纳米粒基本性质;考察载药复合纳米粒的体外释药行为。口服给药后测定大鼠血浆中药物浓度并拟合药动学参数。结果最优处方载药量达19.5 mg/100 mg;扫描电镜、X-射线衍射、红外光谱证明二氧化硅对复合纳米粒具有良好包覆作用;体外释药研究表明,在pH 1.2盐酸溶液、pH 7.4磷酸盐缓冲液中最优处方复合纳米粒均可增加辣椒碱的体外累积释药率,分别达89.01%,65.43%。体内药动学研究表明,最优处方复合纳米粒相对生物利用度提高至1546.1%。正硅酸四乙酯用量增加,降低药物释放和体内血药浓度。结论羟基磷灰石/二氧化硅复合纳米粒是提高难溶性药物生物利用度的有效传递体系。     

pH响应型透明质酸胶束的制备及其药物传递性能

制备透明质酸-脱氧胆酸两亲性缀合物(HAAD),用于制备胶束并包载模型抗肿瘤药物阿霉素(DOX),研究其理化性质以及体外抗肿瘤性能。通过酰胺反应制备硼酸功能化脱氧胆酸(AD),之后基于硼酸酯键制备具有pH响应性的HAAD并包载DOX,研究胶束的微观形貌、DOX的包封率、载药量和体外药物释放行为。通过癌细胞(MCF-7)和正常细胞(COS7)对其细胞毒性和细胞摄取进行评价,成功制备HAAD,其在水溶液中能自组装形成胶束并包载DOX,DOX载药量为9.15%。体外药物释放实验显示,其具有pH响应的释药行为,在酸性环境下药物释放速率较快。流式细胞分析结果显示,载药HAAD胶束能被CD44受体过表达的MCF-7细胞有效摄取,而对正常细胞的毒性远小于肿瘤细胞,表现出选择性抑制细胞生长的特性。     

环孢素眼植入凝胶膜的制备及其体外释放研究

目的以交联透明质酸为载体制备环孢素眼植入凝胶膜,观察其体外药物释放特性。方法以酰肼为交联剂,将环孢素与透明质酸钠混合后反应形成载药凝胶膜;采用等距浸出法测定载药凝胶膜的体外释放度,绘制它在2种不同释放介质中的体外释放曲线,探讨透明质酸酶对其药物释放的影响。结果环孢素眼植入凝胶膜载药率为(2.90±0.14)%(n=5);在等渗磷酸盐缓冲溶液中释放缓慢且恒定,28 d内药物释放符合零级动力学方程;在含有透明质酸酶的释放介质中,药物释放速度加快,并随凝胶中透明质酸的降解速度而变化。结论环孢素眼植入凝胶膜是一种有开发价值的眼植入缓释制剂。     

环孢素眼植入凝胶膜的制备及其体外释放研究

目的以交联透明质酸为载体制备环孢素眼植入凝胶膜,观察其体外药物释放特性。方法以酰肼为交联剂,将环孢素与透明质酸钠混合后反应形成载药凝胶膜;采用等距浸出法测定载药凝胶膜的体外释放度,绘制它在2种不同释放介质中的体外释放曲线,探讨透明质酸酶对其药物释放的影响。结果环孢素眼植入凝胶膜载药率为（2．90±0．14）％（n=5）;在等渗磷酸盐缓冲溶液中释放缓慢且恒定,28d内药物释放符合零级动力学方程。在含有透明质酸酶的释放介质中,药物释放速度加快,并随凝胶中透明质酸的降解速度而变化。结论环孢素眼植入凝胶膜是一种有开发价值的眼植入缓释制剂。