纳米脂质药物偶联物的研究进展

综述了纳米脂质药物偶联物(lipid drug conjugate,LDC)的不同制备方法、表征手段及应用。纳米脂质药物偶联物基于脂质体系、纳米颗粒体系和脂质赋形剂形成良好的药物载体运输系统,有助于改善药物的渗透性和生物利用度。     

用于药物载体的纳米粒子的研究进展

抗肿瘤药物的纳米载体具有广阔的应用前景.按照应用于抗肿瘤药物给药系统的不同类型的纳米材料及制备方法,综述了纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束及纳米粒等主要纳米药物载体近年来在药物输送系统上的应用及研究进展,并展望了其发展前景.     

纳米药物载体在医药领域应用的研究进展

纳米药物载体由于在提高药物稳定性、药物的缓释和控释、生物相容性及靶向性上具有诸多优点,深受科学家的青睐,是现今医药领域研究的热点之一。纳米药物载体种类繁多,本文选取具有典型代表性的纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米囊和纳米球、聚合物胶束以及磁性纳米颗粒等纳米药物载体,对其结构性能、优缺点及应用研究进展作简要的综述,并就研发新的纳米药物载体进行展望。     

核酸适配体修饰的纳米脂质体的制备及靶向毒性研究

将核酸适配体修饰的DSPE-PEG5000(DSPE-PEG5000-Aptamer)和DSPE-PEG2000自组装构建纳米脂质体靶向载药体系,使核酸适配体充分暴露在载体表面,提高了癌细胞对药物的摄取能力,并考察了载药体系对乳腺癌细胞MCF-7的靶向毒性。结果表明,构建的纳米脂质体靶向载药体系能选择性进入癌细胞,增强药物的抗癌能力。     

纳米载药系统的研究进展

纳米载药系统是指由无机或高分子材料形成的纳米级微观范畴的亚微粒药物载体输送系统。纳米载药系统具有改善药物性能、增强药物靶向性、提高生物利用度、降低药物毒副作用等优势,正成为新型给药系统的研究热点,至今已经开发了纳米颗粒、纳米脂质体、纳米胶束及纳米乳液等。本文对纳米载药系统近10年来的发展状况做如下整理和分析,以供后续研究者和临床工作者参考。     

纳米透皮技术在化妆品中的应用

纳米技术是化妆品增强功效和提升价值感的有效手段之一。介绍了几种纳米透皮技术的优缺点和当前在化妆品中的应用情况,包括脂质体、纳米乳、纳米胶囊、固体纳米脂质颗粒、纳米结构脂质载体、立方体和树状高分子等。     

纳米药物载体研究概述

纳米粒子药物载体可以有效提高难溶性药物的生物利用度,因为纳米粒子的粒径远小于毛细血管通路,一般在10～1 000 nm之间;利用纳米材料,将半衰期短的药物制备成缓释药,可以避免多次重复给药;将易水解的口服药物通过药物载体输送可以避免药物直接接触人体内的各种水解酶;可通过修饰纳米载体来达到靶向给药的目的,降低药物对正常组织的毒副作用;纳米载体具有生物易降解的特性且能携带不止一种药物。     

冬凌草甲素长循环纳米脂质载体的体外释放研究

制备冬凌草甲素的长循环纳米脂质载体,将其制成冻干粉末,并考察所得冻干粉的体外释放特征。方法:选取磷酸盐缓冲液(pH=7.4)为释放介质,采用HPLC法测定长循环冬凌草甲素纳米脂质载体冻干粉中药物的体外释放。结果:由体外释放曲线可知,冬凌草甲素长循环纳米脂质载体冻干粉的释药呈现"两相释药"模式,12h后呈现缓慢释药效果,至72h时药物可释放总量的89%左右。结论:所制备长循环的冬凌草甲素纳米脂质载体体外缓释效果良好,呈现明显的长循环作用。     

油、脂类在药物制剂中的研究进展

油、脂类是一种多用途的药物载体,生物相容性良好且毒性较低。目前,油、脂类最常见的应用是新型药物传递体系如纳米乳、固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体、软膏透皮制剂、脂质体、磷脂复合物等,可以有效地发挥其在提高难溶性药物的生物利用度、控制药物释放、靶向性等方面优势。系统概述了油、脂类在药物制剂中应用的最新进展。     

肺靶向抗肿瘤药物新剂型研究进展

肺癌属于一种严重威胁着人类生命健康的恶性肿瘤之一,肺癌化疗的主要给药方式为静脉注射给药,疗效低且易引起严重的全身不良反应。近年来,出现了很多新型药物载体,能够选择性地靶向肿瘤细胞,有效降低抗肿瘤药物的不良反应。本文对近些年来肺靶向抗肿瘤药物新剂型的研究文献进行了综述,为肺靶向剂型的开发提供参考。     

纳米载药系统脑靶向策略研究进展

血脑屏障的存在严重影响了药物入脑对病变部位的治疗。靶向给药系统因使治疗部位的药物浓度明显提高,药物用量减少,降低药物对全身的毒副作用而成为目前研究的热点。随着脑部疾病的发病率的不断上升,脑靶向的研究也日益深入。通过查阅国内外相关文献,总结了近年来主动靶向策略在脑靶向给药中的研究进展。本文以被动靶向中的纳米给药系统为载体,以给药系统表面修饰的靶头为中心,综述脑靶向给药系统主动靶向策略。     

模拟高密度脂蛋白脂核的洛伐他汀纳米结构脂质载体的制备

目的:选择洛伐他汀作为模型药物,以高密度脂蛋白的脂核成分作为纳米结构脂质载体的脂质材料,制备了洛伐他汀纳米结构脂质载体。方法:文章建立了洛伐他汀含量测定的高效液相色谱法;并且建立了LT-NLC包封率的测定方法-微柱离心法;采用溶剂扩散法制备载有洛伐他汀的纳米结构脂质载体。通过固定其它因素改变某一因素的单因素实验设计,在此基础上确定了最优处方和工艺。洛伐他汀纳米结构脂质载体的物理化学性质通过粒径、Zeta电位、形态、包封率来表征。结果:制得的洛伐他汀纳米结构脂质载体透射电镜下观察形态为固体球形或类球体,平均粒径为(13.8±2.2)nm,Zeta电位为(-29.3±0.2)m V,包封率EE%为(96.3±0.7)%。结论:溶剂挥发法制备的洛伐他汀纳米结构脂质载体粒径较小且分布均匀,包封率良好,稳定性可靠。纳米脂质载体提高了洛伐他汀的水溶性,拓展了其应用范围。     

TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用

TiO₂纳米结构以其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点,在药物缓控释传递系统载体应用方面引起广泛关注。结合近几年研究报道,本文将单一和功能化TiO₂纳米结构作为药物缓控释载体进行分类,简述了制备方法、结构表征、载药方法、释药机理等,分析了功能化TiO₂纳米结构修饰结合外界刺激响应在药物缓控释系统的应用。结果表明,相比单一结构,功能化修饰后的TiO₂纳米结构具有载药率高、缓控释效果明显、生物相容性好等优点;功能化修饰结合外界刺激响应,进一步提升药物缓控释效果;而相比单一和双重刺激响应,多重刺激响应能够更好地实现局部靶向释药。最后预测该纳米结构作为药物缓控释传递系统载体的研究发展方向并指出目前实现临床应用所面临的问题。     

基于糖类化合物靶向药物载体的研究进展

药物载体是癌症治疗领域的一大研究热点,但是一些药物载体缺乏靶向性,并且还存在转染效率低,具有一定的细胞毒性等问题。糖类化合物凭借其良好的生物相容性和特异性受体识别能力在癌症治疗领域越来越受到专家学者的关注。介绍了以半乳糖、甘露糖和葡萄糖及其衍生物为原料,经修饰载药后靶向到各自的特异性受体上,对细胞转染和毒性产生一定的差异。对比于未用糖类化合物修饰的脂质体,对肿瘤组织的抑制作用都有显著增强的效果。同时对不同糖类化合物靶向药物载体在癌症治疗领域的前景进行了展望。     

纳米乳载药研究进展

纳米乳作为纳米技术在药物传递系统中的应用,具有比表面积大、粒径均匀、稳定性好、生物利用度高等特点,为提高难溶药物的溶解度、发挥缓释长效及靶向作用提供了一种新的载药系统。针对近年来纳米乳的制备方法、载药形式、给药途径、实际应用等方面的研究进展进行综述,为相关科研提供参考。     

壳聚糖季铵盐修饰的辅酶Q10纳米结构脂质载体的制备及表征

为了增强运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体(CoQ10-NLC)的透皮效果,采用促渗剂——壳聚糖季铵盐(QCS)对CoQ10-NLC进行了表面修饰,并结合QCS分子链的自聚集行为,明确了壳聚糖季铵盐修饰的包载辅酶Q10的纳米脂质体(QCS-CoQ10-NLC)的形成机制,得到了粒径在500 nm左右的脂质载体。进一步通过体外透皮实验,考察了QCS-CoQ10-NLC的透皮吸收效果。结果显示,经质量分数0.5%的QCS修饰后,脂质载体可将CoQ10在皮肤中的渗透总量由1.36μg/cm~2显著增加至5.14μg/cm~2。     

pH敏感性叶酸修饰羧甲基壳聚糖/CaCO_3混合纳米球作为药物载体的研究

以叶酸为靶向基团,将其连接到羧甲基壳聚糖(CMCS)上,制得偶联叶酸的羧甲基壳聚糖(FCMC),在FCMC溶液中碳酸钙自组装形成一种具有靶向性的FCMC/CaCO_3混合纳米球。同时对纳米球结构进行表征,并对比了修饰叶酸前后混合纳米粒理化性能。在此基础上,将亲水性药物二甲双胍作为模型药物,对2种载体的包封率、载药量及释放行为进行了对比研究。结果表明,FCMC/CaCO_3混合纳米球大小均一,分散性良好,碳酸钙的引入使得纳米球对亲水性药物包封率较高,该纳米球对药物的释放具有较好的pH敏感性和缓控释放能力,是潜在的智能药物给药系统基质材料。     

有机笼跨细胞膜易位行为的分子动力学模拟研究

纳米药物具有靶向和缓释特性，是癌症治疗的重要工具。其中，纳米载体的优化设计是提高抗肿瘤纳米药疗效的关键。有机笼是一种新型的多孔纳米材料，因物理化学性质可调性、模块设计等优势脱颖而出，已广泛应用于纳米生物医药等领域。从动力学及热力学研究出发，构建了一系列不同结构的有机笼及其表面修饰衍生物，研究了该纳米载体的细胞膜输运行为。通过分析有机笼在生物膜输运过程中的动力学及热力学性质发现，有机笼结构形变对生物膜输运起着至关重要的作用；此外，聚乙二醇表面修饰提高了有机笼的靶向识别能力，但使得有机笼更加亲水，进而造成了更高的生物膜输运能垒，阻碍跨膜输运。本文在分子水平上系统地阐述了有机笼与细胞膜相互作用规律，对纳米载体设计和在生物医疗方面的应用提供了理论指导。     

多肽药物口服给药稳定性研究进展

与小分子药物相比，多肽药物因其高选择性与高效性已在医药领域得到广泛应用。但由于较差的药代动力学与有限的生物屏障渗透性等问题，多肽药物的口服生物利用度较低，其通常通过胃肠外途径给药。主要为多肽药物的口服给药进行综述、介绍了多肽类药物面临的挑战及改善其口服稳定性的策略，如酸碱度调节、酶抑制剂、渗透促进剂及化学法修饰，并对纳米粒载体给药系统进行阐述，以期为未来开发设计临床多肽类口服药物提供参考。     

微乳在中药制剂中的研究进展

微乳(microemulsion)是由油和水、乳化剂、助乳化剂在适当比例下自发形成的透明或半透明分散体系。粒径在10~100 nm之间,具有极高的稳定性、对溶质的高度分散性和吸附能力。微乳可改变药物的溶解性,提高其生物利用度及分布靶向性,在药物制剂中有很好的应用,综述了微乳作为口服给药载体、注射用给药载体、透皮给药载体、黏膜给药载体在中药制剂中的研究进展,并展望了微乳的发展前景。