唑系农药新进展

一、前言 唑系包括所有在环上含有一个或多个杂环原子的五元杂环化合物,但其中至少有一个是氮原子,此外环上含有最大可能的非累积双键数。本文所指的唑系以用于农药的咪唑和1,2,4—三唑为主。     

新型具杀螨/杀虫作用的2,4-二苯基-1,3-噁唑啉类化合物的合成与活性

人们发现许多具有生物活性的天然产品中含有带桥环氧和氮原子的五元杂环结构的物质。从蘑菇中分离出来的异噁唑类衍生物,如口蘑氨酸、鹅膏蕈氨酸和musimol,它们对家蝇具有灭杀活性。据报道,当1,2,4—噁二唑、1,3,4—噻二唑、1,2,4—三唑以及1,3-噁唑-5-酮的衍生物含有2个取代苯基或1个取代苯基和一个取代吡啶基时,它们就具有杀虫和杀螨活性,1,3-噁唑啉类衍生物则有农药活性。由于螨类极易产生抗性,往往大大缩短了杀螨剂的使用寿命。因此,开发具有新的作用方式的新型杀螨剂就十分重要。 Junji Suzuki等人合成了一系列在两个苯环上含不同取代基的1,3—噁唑啉的衍生物以及它们的类似物,并对棉红蜘蛛的杀螨活性和对黑尾叶蝉、菜蛾、桃(赤)蚜的杀虫活性进行了测评。在这些不同     

一类新的杀菌剂-1H-1,2,4-三唑基甲基二苯基硫化膦类

在过去许多年里,分子中含有氮杂茂环部分的杀菌剂曾引起人们的关注,我们在以前的文章中报道了[羟基-(3-吡啶基)甲基]苯基膦酸酯对麦角甾醇生物合成的抗菌活性,重点总结了膦酸酯类和唑类杀菌剂之间化学结构和抗菌机制的关系,对一些咪唑基硫代膦胺酯类防治植物病害的效果也进行了报道。对有机磷杀菌剂的研究促使我们合成了含唑的磷化合物。在本篇通讯中,叙述了1H-1,3,4-三唑-1-基甲基二苯基硫化膦这类杀菌剂的进一步研究结果。     

抚顺页岩油中碱性氮化物的高分辨质谱表征

页岩油的加工和利用越来越受到人们的重视。文章利用电喷雾-傅立叶变换离子回旋共振高分辨质谱仪(ESI FT-ICR MS)对抚顺页岩油中的氮化物进行了详细的表征。结果表明,抚顺页岩油中的碱性氮化物以N1类氮化物(化合物分子中含有1个氮原子)居多,N2类氮化物(分子中含有2个氮原子的化合物)次之。N1类碱性氮化物主要是带烷基侧链的吡啶类衍生物和带一个环烷环的吡啶类衍生物。N2类碱性氮化物则同时含有两个氮杂环,一个环为碱性环(含N六元环),而另一个为非碱性环(含N五元环)。     

新的杀菌剂和拌种剂

对具有内吸作用的杀菌剂和拌种剂,以前曾有报导。最近,又出现了一些新的、具有内吸、保护作用的药剂,它们基本上是一些含有一、二、三或更多的杂原子的五元或六元杂环化合物,诸如:呋喃类、吡啶类、喹啉类、吡喃类、噁唑烷二酮类、异噻唑类、咪唑类、嘧啶类、乙     

1,2,4-三氮唑及三唑类农用化学品

本文介绍了1,2,4-三氮唑的合成方法及几种重要的三唑类杀菌剂。 1,2,4-三氮唑是一种用途极为广泛的有机化工中间体,早在70年代,国外就大量用于药物制造中。近期由于三唑类农用化学品,特别是三唑类杀菌剂的迅速发展,为1,2,4三氮唑开辟了新的应用领域。     

1,2,4-三唑类化合物的在医药活性方面的研究进展

1,2,4-三唑是含有2个氮原子的五元杂环,此类化合物具有抑菌、抗癌、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性,通过结构修饰将不同基团引入到1,2,4-三唑结构中,能合成具有广谱生物活性的化合物,使其在医药领域具有广泛的应用。按其在医药生物活性方面进行分类,综述了近几年该类化合物的抑菌、消炎和抗癌活性的的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。     

米力农锌配合物的合成、拓扑结构及性质表征

本研究利用含氰基的米力农作为配体与叠氮化钠及氯化锌在水热条件下合成得到了一个新颖结构的米力农四唑配合物[Zn(Mitz)_2(H_2O)]_n(1)(Mitz=米力农四唑=2-甲基-6-氧-1,6-二氢-(3,4’-双吡啶)-5-四唑),中心金属离子ZnⅡ与来自一个配体吡啶环上的氮原子和另外两个不同配体四唑环上的1,4位氮原子及一个水分子配位形成了一个形成一个轻微扭曲的的四面体结构,四个配体分别通过吡啶环和四唑环上的氮以金属锌为节点首尾相连,再加上另一个配体上四唑环上的1和4位上的氮在金属间桥联,形成了一个四十四元大环。每个配体分别通过四唑上的1和4位的氮原子及吡啶环上的氮原子形成一个三齿配体与三个Zn配位,三个配位原子方向各异,由此使得整个结构沿着空间各个方向延伸,形成了一个新颖的拓扑结构。通过热重分析还发现配合物1在450℃后才开始逐渐解体,这说明它是一个较为稳定的化合物。     

氟碳惰性液体FC-70

介绍了 FC-70的制备、性质和用途。惰性氟碳化合物种类较多,按其结构来分,有饱和的环状化合物,也有带杂原子如氧或氮的链状或环状化合物。就是带有氮原子、结构类似叔胺的一     

过渡金属参与的联苯烯衍生物碳-碳键活化反应的研究进展

碳-碳键的活化反应具有原子经济性和步骤简便性,可以从简单易得的原料合成复杂的有机分子。由于联苯烯化合物中含有较大环张力的四元环结构,联苯烯类衍生物能够与低价金属发生氧化加成反应,从而生成金属杂五元环中间体,生成的金属杂五元环中间体可与多种底物进一步发生反应,生成环状有机化合物;此外还可以高效催化其他反应。综述了由过渡金属(Ni、Ir、Rh、Pd、Au、Pt)与联苯烯类衍生物氧化加成反应而引发的碳-碳键活化反应的研究进展。     

唑类含能离子化合物的合成研究进展

综述了以咪唑、三唑、四唑以及五唑等唑类化合物为母体的一些含能盐的合成,系统总结了这类新型含能材料的熔点、密度、生成焓等理化性能以及爆轰性能,并分析了分子结构及取代基对含能盐性能的影响。对唑类含能盐在火炸药和推进剂等方面的应用进行了展望。附36篇参考文献。     

六元氮杂芳环构建方法及含能材料合成研究

综述了吡啶,哒嗪、嘧啶、吡嗪环、三嗪以及四嗪等六元氮杂芳环骨架构建方法,探讨了相应的六元氮杂芳环环化反应机理,概述了典型含能材料的物化与爆轰性能;重点从合成角度总结了缩合反应与环加成反应在构建六元氮杂芳环结构中的应用,讨论了在相应氮原子中心位点实现氮氧化或氮氨化反应的方式。其中,六元氮杂芳环氮氧化片段的引入主要包括两类途径：一是以氧化剂与氮杂芳环中氮原子中心发生反应,形成N-氧化物片段;另一类是利用环化反应,将相应的氮氧双键等结构转化为N-氧化物片段。附参考文献91篇。     

新型噁嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡啶磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂革，但其对稗草类除草活性剂略显不足。为了克服这个缺点．科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基）羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-（2-苯环氧乙烷-乙基甲级）茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

多效唑非对映体和对映体的制备及其生物活性

含有咪唑和1,2,4-三唑环的化合物具有很高的杀菌活性,尤其对担子菌纲和子囊菌纲类真菌。这些化合物能抑制真菌麦角甾醇的生物合成。已发现多效唑(paclobutrazol)(I)除了具有杀菌活性外,在许多作物上还具有很高的生长调节作用,通常表现为全面抑制植物生长发育,节间缩短,叶呈暗绿色。多效唑系在木质部传导,它通过抑制植物赤霉素的合成     

五个三唑类杀菌剂品种将在2014／15财年接受EPA复审

根据美国环保署未来四年的农药复审计划，EPA将在2014／15年度（2014年10月1日到2015年9月30日）对五种三唑类杀菌剂原药进行复审。五个三唑类杀菌剂包括糠菌唑、种菌唑、腈菌唑、四氟醚唑和灭菌唑。同一批复审的一共有48个传统农药。     

1,2,4-三氮唑及三氮唑农用化学品

本文介绍了1，2，4-三氮唑的合成及重要的三唑类杀菌剂和植物生长调节剂的国内外最新进展。     

点击化学在三羰基铼标记2,2’-二吡啶甲基胺衍生物中的应用

首先合成了2,2'-二吡啶甲基胺的炔基衍生物(c)和叠氮衍生物(d),再通过"点击化学"生成了两种含有吡啶环的三齿螯合剂。2,2'-二吡啶甲基胺上的3个氮原子和三羰基铼进行配位生成冷标记产物,点击化学产率大于90%,冷标记率大于80%。以炔丙基甘氨酸为原料,合成了1,2,3-三唑化合物,利用三唑环上的(N3)氮原子和氨基、羧基3个配位基团与三羰基铼水合物前体配位,点击化学产率大于90%,冷标记率大于90%。所合成的两种含有吡啶环的三齿配体和含有氨基酸的三唑化合物均可作为双功能螯合剂,是很有潜力的三羰基铼水合物放射性前体的标记配体。     

2-苯基-3-(1-芳基砜烷基)吲哚作为烯亚胺前体的杂迈克尔加成反应

首次报道了以2-苯基-3-(芳基砜烷基)吲哚为烯亚胺前体和氮杂原子的迈克尔加成反应。开发了一种简单高效的方法来合成烷基链含有氮杂原子的2-苯基-3-(芳基砜烷基)吲哚类化合物,收率高达98%。     

三氮唑的合成方法

<正> 1 概述三氮唑即1,2,4-三氮唑又称1,2,4-三唑(简称三唑),为无色针状晶体或结晶粉末,是一种重要的精细化工原料,熔点120～121℃,溶于水和乙醇,被广泛地应用于农药、医药、染料和橡胶助剂工业,也可用做复制系统的光电导体,是重要的有机化工中间体。早在本世纪30年代,三唑的制备研究已经开始,到60年代,国外文献开始广泛讨论三唑的制备如以甲酰胺、甲酰肼、水合肼、盐酸肼等为主要原料制取三唑。70年代初,Bayer公司使用三唑合成了一种具有特异性能的杀菌剂三唑酮。三唑酮类化合物在许多病虫害的防治上具有优良的效果而得到广泛的应用,它的迅速发展也为三唑的开发研制提供了广阔的前景。     

新型噁唑啉类杀菌剂——噁咪唑

本文简要介绍了新型唑啉类杀菌剂——噁咪唑及其富马酸盐,内容包括生物活性、应用、合成、专利等。噁咪唑不仅具有如三唑类常规药剂的活性特点,而且对灰霉病有突出的防治效果。