桦褐孔菌提取物影响α-糖苷酶活性研究

实验以桦褐孔菌子实体为材料,探究其提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。用不同溶剂对桦褐孔菌子实体进行提取,并用提取物分别测定对α-糖苷酶活性的抑制率,结果显示石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、粗多糖四种提取物的IC50值分别为1.0 mg/m L;0.60 mg/m L;0.98 mg/m L;0.15 mg/m L,相较于阿卡波糖的IC50值20 mg/m L,可见桦褐孔菌中的活性成分具有显著的降血糖功能,其中粗多糖对α-糖苷酶活性的抑制效果最显著。     

陈皮提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

为了研究新会陈皮的降糖活性,首先制备了5年和10年陈皮的乙醇提取物,再使用5种不同极性溶剂进行萃取,分别得到石油醚层、二氯甲烷层、乙酸乙酯层、正丁醇层以及水层提取物。接着评估这些粗提物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性。结果表明:5年和10年陈皮提取物的石油醚层对α-葡萄糖苷酶的IC_(50)均为0.2 mg/mL,二氯甲烷层的IC_(50)分别为8.3、8.7 mg/mL,乙酸乙酯层的IC_(50)分别为17.8、8.4 mg/mL,正丁醇层和水层无明显活性,阳性对照品阿卡波糖的IC_(50)为58.8 mg/mL。本研究表明,新会陈皮具有较好的α-葡萄糖苷酶体外抑制活性,具有开发成降糖功能食品的潜力,本研究为新会陈皮的深度开发提供了科学依据和参考。     

山胡椒抑制体内外α-糖苷酶活性研究

对山胡椒抑制酵母α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠α-葡萄糖苷酶活性进行了研究。利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果表明,抑制酵母α-葡萄糖苷酶实验中,山胡椒石油醚部位(IC50=229.70μg/mL)、乙酸乙酯部位(IC50=259.10μg/mL)和正丁醇部位(IC50=165.80μg/mL)活性低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL);抑制大鼠小肠α-葡萄糖苷酶实验中,仅有乙酸乙酯部位(IC50=418.17μg/mL)具有活性,阳性对照Acarbose未检测出其IC50。实验证明,山胡椒各提取部位具有较好抑制酵母α-葡萄糖苷酶活性,但只有乙酸乙酯部位具有良好的大鼠小肠α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

何首乌对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法对何首乌(RPM)和首乌藤(CFPM)的不同部位进行提取,以96微孔板法测定了其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。对何首乌不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行了研究,并首次对首乌藤不同溶剂提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用进行研究。结果发现,何首乌各溶剂提取物均具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。何首乌和首乌藤的甲醇、乙酸乙酯和石油醚提取物的IC50值由小到大的顺序为:RPMM(3.83 mg/L)、RPME(28.85 mg/L)、RPMP(62.61 mg/L)、CFPMP(212.42 mg/L)、CFPME(882.14 mg/L)、CFPMM(1 247.80 mg/L),各提取物(除CFPMM)的抑制活性均大于阳性对照Acarbose(1 081.27 mg/L)。研究结果表明,何首乌和首乌藤均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制作用,可以通过体内实验进一步研究两者的降血糖活性,均具有良好的潜在开发价值。该文报道工作的新颖性,已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906241号《科技查新报告》所证实。     

鱼眼草抗氧化、α-糖苷酶抑制活性和抑菌活性研究

通过对DPPH自由基的清除能力对鱼眼草的抗氧化活性进行评价;考察了鱼眼草的抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制活性和抑菌活性。应用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型进行鱼眼草酶抑制活力的测定;采用KB纸片法和肉汤稀释法测定鱼眼草的抑菌活性。结果:鱼眼草的化学成分及各部位提取物的抗氧化活性并不理想;化合物脱镁叶绿素甲酯(IC50=19.23 mg.L-1)和柳穿鱼素-7-葡萄糖甙(IC50=30.27 mg.L-1)的体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照acarbose(IC50=1081.27 mg.L-1);KB纸片法表明部分化合物和提取物具有较好的抑菌活性,肉汤稀释法表明乙酸乙酯部位的抑菌活性较好(金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌的MIC分别为32、64、128μg.mL-1)。     

槐花α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对槐花乙酸乙酯、石油醚、正丁醇、丙酮水总提取物进行活性筛选,对提取物浓度与抑制活性关系进行了研究,并对强活性的3种浸膏进行了抑制动力学研究。槐花总提取物(IC50=50.56 mg.L-1)、乙酸乙酯部位(IC50=1.25 mg.L-1)、正丁醇部位(IC50=16.14 mg.L-1)。活性远高于对照Acarbose(IC50=1 081.27 mg.L-1);并全部属于非竞争性抑制类型(Ki值分别为4.53、652.5 mg.L-1和62.38mg.L-1);从乙酸乙酯部位得到活性成分槲皮素(IC50=8.86 mg.L-1)和山奈酚(IC50=73.69 mg.L-1)。结果表明,槐花乙酸乙酯部位可作为降血糖活性部位进行体内研究。该文报道的新颖性已为河南大学图书馆2009年6月24日出具的第CX200906242号《科技查新报告》所证实。     

卷柏酸性成分提取工艺及活性研究

用碱提酸沉法,以HPLC法测定穗花衫双黄酮的质量分数为指标,设计单因素和正交实验,确定了从卷柏中提取酸性成分的最佳工艺条件:ρ(NaOH)=2mg/mL水溶液为提取溶液、m(提取溶液):m(卷柏)=40:1、提取温度50℃、提取时间30min、沉降pH=3、提取1次,所得提取物中穗花衫双黄酮的质量分数稳定为10～12。该文首次报道了卷柏具有体内降血脂和体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的功效。与模型组比较,酸性提取物能显著降低高脂血症小鼠的TC和LDL,极显著升高HDL;体外抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50=154.49μg/mL)高于对照阿卡波糖(IC50=1081.27μg/mL)。该文报告工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年7月2日出具的第CX2008004号《科技查新报告》所证实。     

甘草黄酮的提取分离及其葡萄糖苷酶抑制活性研究

采用超声提取和碱溶酸沉法提取甘草的活性成分甘草黄酮;通过化学显色法进行定性鉴定,采用分光光度法测定甘草黄酮含量;并建立了一种基于电化学法的葡萄糖苷酶抑制活性筛选新方法,以临床降糖药阿卡波糖验证了电化学筛选法的可靠性。结果表明,甘草黄酮具有较好的葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为67.6mg·L~(-1)。葡萄糖苷酶抑制活性电化学筛选法具有良好的准确性和抗干扰能力,为中药葡萄糖苷酶抑制剂的研发提供了有价值的参考。     

开封产3种白色菊花提取物的抗氧化活性

采用清除二苯代苦味肼基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基及铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对开封产的3种白色菊花(兼六香白、国华万胜及白玉带)不同溶剂提取物的体外抗氧化活性进行了评价,将所测定结果与水溶性维生素E(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethyl-chroman-2-carboxylic acid,Trolox)及阳性对照二丁基羟基甲苯(BHT)进行了比较。结果表明,3种菊花的不同溶剂提取物抗氧化活性不同。同一种菊花的甲醇提取物具有很好清除DPPH自由基和还原铁离子的能力,而石油醚提取物几乎无活性。菊花的3个品种中,兼六香白和国华万胜的抗氧化活性较好,其活性远远超过白玉带的抗氧化活性。9个提取物中,兼六香白的甲醇提取物总的抗氧化活性最好。它对DPPH自由基的清除能力(IC50值为20.49 mg/L)比BHT(IC50值为18.92 mg/L)作用略低;其还原Fe3+的能力(FRAP值为731.73±1.77μmol TE/g)比BHT(1 581.68±97.41μmol TE/g)作用低1/2。3种方法测定结果基本一致,其中以DPPH法和FRAP法相关性最好(R=0.982 0)。     

山西酸枣嫩叶醇提物清除DPPH自由基及对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

以山西酸枣嫩叶为试验材料，测定其醇提物各萃取组分清除自由基的能力，并将其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用进行初步研究。方法：将山西酸枣幼嫩叶片醇提物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，各萃取组分都配制成相当于原药材1 g/mL的萃取物水溶液，通过DPPH法测定清除DPPH的能力，并计算各萃取组分的IC₅₀。参照王贺研究方法、结合96微孔板法，然后以阿卡波糖为阳性对照，以PNPG为底物的酶-抑制剂筛选模型稍作改动，测定山西酸枣嫩叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明：醇提物各组分清除DPPH自由基能力的强弱顺序是乙酸乙酯层>正丁醇层>萃后水层>石油醚层，其IC₅₀分别为0.73,3.13,3.46,55.37 mg/mL。山西酸枣叶醇提物各组分对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用，在试验浓度范围内，随着浓度升高，抑制效果增强，表现出明显的剂量依赖关系。阿卡波糖的抑制率最强，然后依次是乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物、萃后水层萃取物、石油醚萃取物。     

帽蕊木抗氧化活性研究

用二苯代苦味肼基自由基(DPPH)、铁离子还原/抗氧化力测定法(FRAP)和2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐(ABTS)3种体外抗氧化活性分析方法,与阳性对照没食子酸丙酯(PG)、丁基羟基茴香醚(BHA)和二丁基羟基甲苯(BHT)比较,对帽蕊木进行了抗氧化活性评价。在帽蕊木叶和皮的6个提取物中,叶乙酸乙酯提取物清除DPPH和ABTS自由基的能力最强(IC50=2.24 mg/L和IC50=1.165 mg/L),强于阳性对照BHA(IC50=3.43 mg/L和IC50=1.675 mg/L)和BHT(IC50=18.79 mg/L和IC50=4.555 mg/L),弱于阳性对照PG(IC50=0.94 mg/L和IC50=0.885 mg/L);叶正丁醇提取物还原Fe3+能力最强(FRAP值=1 395.94μmol TE/g),皮正丁醇提取物次之(FRAP值=1 275.43μmol TE/g),都强于阳性对照BHT(FRAP值=238.11μmol TE/g),弱于阳性对照PG(5 159.97μmol TE/g)、BHA(2 573.96μmol TE/g)。结果表明,帽蕊木叶和皮的乙酸乙酯和正丁醇提取物都有很好的抗氧化活性,并且帽蕊木叶的活性强于茎皮。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月25日出具的第CX 2008007号《科技查新报告》所证实。     

1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物对α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

利用Mannich反应合成了24个1,3-二苯基-3-（苯胺基）-1-丙酮衍生物（其中8个为新化合物）,通过测定该系列化合物对α-葡萄糖苷酶活性半抑制浓度来评定其抑制活性,探索化合物分子中苯环上取代基对α-葡萄糖苷酶催化活性的影响。结果表明：新化合物24对α-葡萄糖苷酶的抑制活性稍好,IC50值为57.9μmol.L-1,其余大部分化合物对α-葡萄糖苷酶的IC50值大于100μmol.L-1,说明新化合物24苯环上取代基种类、数目和位置对α-葡萄糖苷酶抑制活性有明显的影响。动力学分析表明该系列化合物为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。     

粘毛蓼的抗氧化活性

用清除二苯代苦味酰基(DPPH)自由基、清除[2,2′-连氨-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二氨盐](ABTS)自由基和铁离子还原/抗氧化能力(FRAP)测定法,对粘毛蓼体外总抗氧化活性进行了评价,结果与6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(Trolox)及阳性对照丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)比较发现,粘毛蓼提取物有很好的体外抗氧化活性。乙酸乙酯提取物清除DPPH自由基(IC50=7.89 mg/L)的能力比BHT清除能力(IC50=18.71 mg/L)强,比BHA(IC50=3.20 mg/L)清除能力略弱;清除ABTS自由基能力(IC50=6.67 mg/L)比BHT(IC50=7.72 mg/L)清除能力强,比BHA(IC50=1.88 mg/L)清除能力弱;还原Fe3+的能力〔FRAP=(1362.55±47.22)μmol TE/g〕比BHT〔FRAP=(1581.68±97.41)μmol TE/g〕略低。在3种提取物中,乙酸乙酯提取物具有最高的抗氧化能力,甲醇提取物次之。3种方法中,DPPH方法和ABTS方法相关性最高(R=0.993)。     

毛豆提取物的体外抗衰老活性研究

以毛豆为研究对象,采用超声波辅助水提取法对其进行提取,通过ABTS+·清除能力测试、DPPH·清除能力测试、胶原蛋白酶抑制能力测试、弹性蛋白酶抑制能力测试和晚期糖基化终产物AGEs的清除能力测试等方法,对毛豆提取物的体外抗衰老活性进行考察评估。结果显示,毛豆提取物具有良好的体外抗氧化和抗糖化活性:清除ABTS+·的IC50值为11.16 mg/mL,清除DPPH·的IC50值为11.77 mg/mL,清除AGEs的IC50值为3.21 mg/mL;对与皮肤衰老紧密相关的多种蛋白酶显示出很好的体外抑制活性:抑制胶原蛋白酶的IC50值为12.91 mg/mL,50mg/mL的毛豆提取物具有与阳性对照药物西维来司钠(50μmol/L)相当的抑制弹性蛋白酶的能力。以上结果表明,毛豆提取物具有较好的体外抗衰老活性。     

乙酰化修饰对黑穗醋栗果实多糖结构特性及活性的影响

利用乙酸酐对黑穗醋栗果实多糖(BP)进行乙酰化修饰,选择低、中、高3种取代度(DS)的乙酰化多糖ABP-1(DS=0.14±0.02)、ABP-2(DS=0.28±0.02)和ABP-3(DS=0.55±0.01)进行性能测试,考察了乙酰化对BP单糖组成、形貌特征等结构特性及活性的影响。FTIR和GC结果表明,乙酰化修饰对BP碳链主要特征没有影响,ABP-1、ABP-2、ABP-3和BP均含有半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖,但其摩尔分数不同。刚果红实验显示,乙酰化多糖和BP均无三螺旋结构;SEM结果表明,乙酰化多糖和BP外观形状不同。活性实验结果表明,乙酰化多糖有较强的自由基(DPPH·、OH·、O_2~–·)清除活性,及α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性,大小顺序为:BP ABP-1 ABP-2 ABP-3 阳性对照(VC或阿卡波糖)。α-葡萄糖苷酶抑制动力学结果表明,BP和乙酰化多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制属于竞争性抑制。     

小球藻培养条件及其抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

通过对小球藻培养条件中初始pH值、接种量、培养温度、光照等因素进行研究,探讨小球藻的最佳培养条件,并对培养的小球藻提取物进行α-葡萄糖苷酶活性抑制实验。结果表明,初始pH值为7,接种量为100:10,培养温度为25℃/20℃(昼/夜),光照强度为10000Lx为小球藻的最佳培养条件;其水提物对α-葡萄糖苷酶活性的IC50值为3.14mg/mL,具有一定的抑制活性。     

金盏银盘提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

对金盏银盘醇提取物用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇进行萃取,测定各部分的酶抑制活性,并初步对金盏银盘酶抑制的动力学进行研究。结果表明:乙酸乙酯部位具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制成分在35～55℃具有较高的稳定性,最佳作用浓度为45μg/mL,且抑制作用迅速。     

鲎血浆蛋白硒螯合肽的生物活性研究

用鲎血浆蛋白合成硒螯合肽(HXXT),研究HXXT抗氧化和酶抑制的体外活性。结果显示:在浓度为1.0 mg/m L时,HXXT总抗氧化能力达到最大,DPPH自由基清除率41.9%;·OH清除率87.0%,和Vc的羟自由基的清除率相当。HXXT浓度0.7 mg/m L时,对α-葡萄糖苷酶达到最大抑制率42.6%,HXXT对ACE和脂肪酶的半数抑制浓度IC50分别是5.239,5.170 1 mg/m L。这表明HXXT可以进一步研究开发为具有补硒功效的治疗糖尿病、高血压和肥胖症的药物或保健产品。     

植物乳杆菌来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化

通过薄板层析、硅胶柱层析等方法对植物乳杆菌ST-III发酵豆浆中的α-葡萄糖苷酶抑制剂进行了分离纯化,通过质谱鉴定确定其分子量。结果表明,经分离纯化,得到两种α-葡萄糖苷酶抑制剂组分F1和F2,其分子量分别为271.1和255.1,对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为0.41 mg/m L和0.65 mg/m L。结果显示植物乳杆菌ST-III发酵豆浆是一种优良的α-葡萄糖苷酶抑制剂来源,具有潜在的抗高血糖作用。     

鲎血浆蛋白硒螯合肽的生物活性研究

用鲎血浆蛋白合成硒螯合肽(HXXT),研究HXXT抗氧化和酶抑制的体外活性。结果显示:在浓度为1.0 mg/m L时,HXXT总抗氧化能力达到最大,DPPH自由基清除率41.9%;·OH清除率87.0%,和Vc的羟自由基的清除率相当。HXXT浓度0.7 mg/m L时,对α-葡萄糖苷酶达到最大抑制率42.6%,HXXT对ACE和脂肪酶的半数抑制浓度IC50分别是5.239,5.170 1 mg/m L。这表明HXXT可以进一步研究开发为具有补硒功效的治疗糖尿病、高血压和肥胖症的药物或保健产品。