环己二酮类除草剂的合成及构效关系研究

环己二酮类(cyclohexanediones,简称CHD)除草剂与芳氧苯氧丙酸酯类(APP)除草剂相似,都被用于阔叶作物中苗后防除一年或多年生禾本科杂草。它们有类似的杂草防除谱,并对杂草有相似的防除特征:叶片黄化,停止生长,几天后,枝尖、叶和根分生组织相继坏死。 环己二酮类也抑制脂肪酸生物合成起始反应的关键酶—乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,简称ACC酶)。因此,环己二酮类是又一类植物乙酰辅酶A羧化酶抑制剂。     

除草剂研究开发的新进展与发展趋势(二)

2 乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂属内吸传导型除草剂,作用特点是药剂经茎叶处理后,迅速被杂草茎叶吸收,并传导到顶端、整个植株,积累于植物分生组织,抑制植物体内乙酰辅酶A羧化酶,导致脂肪酸合成受阻而使杂草死亡。ACCase抑制剂主要有两种类型:芳氧羧酸类和环己烯酮类。     

ACCase抑制剂类除草剂的作用机理

乙酰辅酶A羧化酶是化学除草剂的一个重要靶标,ACCase抑制剂抑制禾本科植物体内的脂肪酸合成,能够苗后防除一年或多年生禾本科杂草。笔者概述了乙酰辅酶A羧化酶(ACCase-CoA)的性质,综述了各种类型的乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的性质及作用机理。     

咪唑乙烟酸：超高效除草剂的典范

目前世界除草剂的开发特点为选择性高、作用机理独特、安全高效、利于轮作等等。针对杂草和作物代谢机理之间的差异开发多种酶抑制剂，如乙酰乳酸合成酶抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶抑制剂等。乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂属内吸传导型除草剂，通过抑制植物(杂草)的ALS，破坏蛋白的合成，     

环己二酮类化合物的研究进展

环己二酮类除草剂以乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)或对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)为靶标酶,具有作用机理独特、安全、高效、低毒等特点,是目前最具发展潜力的除草性化合物之一。从靶标酶划分的角度综述了近几年来1,3-环己二酮类除草剂的研究近况,展望了其发展前景。     

除草剂专利信息

生物降解除草剂氯嘧磺隆菌剂的制备方法；含丙酯草醚或异丙酯草醚和乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的油菜除草剂组合物；用做除草剂的1-嘧啶酮基-4-氯-5-苯甲酸酯类化合物及其制备方法；麦田除草剂组合物；一种玉米田除草剂组合物……     

环己二酮类除草剂的研究进展

对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)和乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)是化学除草剂重要的标靶酶,就HPPD和ACCase抑制剂的发现历史、作用机理、构效关系及其合成方法分别做综述.基于环己二酮类化合物对HPPD和ACCase均有抑制作用,提出以HPPD和ACCase为双重标靶酶,设计出具有HPPD和ACCase双重抑制剂活性的新型除草剂将是除草剂研究的一个崭新的方向.     

抑制脂类合成的禾本科杂草除草剂

芳氧基苯氧基丙酸酯类(简称AOPPs)与环己烯二酮类(简称CHDs)是近年来很成功的两类选择性除草剂商品(表1及图1)。几乎这些化合物均对禾本科杂草具有杀伤作用,而对其他单子叶植物或双子叶植物则无此作用。检测其毒性机制时,人们发现AOPPs与CHDs能抑制脂类的合成,进而,在快速分生组织中破坏膜的形成。进一步的生化试验表明,进行其抑制作用的靶标位置令人惊奇地是乙酰辅酶A羧化酶。这似乎不可思议,因为此酶能催化所有有     

杂草对抑制乙酰辅酶A羧化酶除草剂的抗性及其利用

自从引入芳氧苯氧丙酸类与环己烯酮类除草剂后,其所抑制的乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)成为除草剂作用的重要靶标,众多新品种被开发出来,而靶标抗性成为禾本科杂草的主要抗性机制。评述了禾本科杂草对芳氧苯氧丙酸与环己烯酮除草剂的抗性、交互抗性、多抗性及其治理与利用。     

2008年授权的农药专利集锦

含丙酯草醚或异丙酯草醚和乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的油菜田除草剂组合物;七氟菊酯的制备方法;磺酰脲类化合物及其制备方法和用途;含氟1H-1,2,3-三氮唑类化合物、制备方法及其用途;一种含水杨菌胺和丙环唑的杀菌组合物及其应用……     

氰氟草酯的精准使用

<正>氰氟草酯是芳氧苯氧丙酸类除草剂中惟一对水稻具有高度安全性的品种,和该类其他品种一样,也是内吸传导型除草剂。由植物体的叶片和叶鞘吸收,韧皮部传导,积累于植物体的分生组织区,抵制乙酰辅酶A羧化酶(ACCase),使脂肪酸合成停止,细胞的生长分裂不能正常进行,膜系统等含脂结构破坏,最后导致植物死亡。从氰氟草酯被吸收到杂草死亡比较缓慢,一般需要1~3     

氰氟草酯的精准使用

正氰氟草酯是芳氧苯氧丙酸类除草剂中惟一对水稻具有高度安全性的品种,和该类其他品种一样,也是内吸传导性除草剂。由植物体的叶片和叶鞘吸收,韧皮部传导,积累于植物体的分生组织区,抵制乙酰辅酶A羧化酶(ACCase),使脂肪酸合成停止,细胞的生长分裂不能正常进行,膜系统等含脂结构破坏,最后导致植物死亡。从氰氟草酯被吸收到杂草死亡比较缓慢,一般需要1-3周。杂草在施药后的症状如下:     

除草剂产品开发现状

目前世界除草剂的开发特点为选择性高、作用机理独特、安全高效、利于轮作等等。针对杂草和作物代谢机理之间的差异开发多种酶抑制剂,如乙酰乳酸合成酶抑制剂、乙酰辅酶A羧化酶抑制剂、对羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶抑制剂、咪唑甘油磷酸酯脱水酶抑制剂等。下面就近期报道的新型抑制剂进行简要描述：     

氰氟草酯技术介绍

一、成果内容简介 氰氟草酯是美国陶氏公司开发的一种高效选择性内吸传导型茎叶处理除草剂,用于防治水稻一年生和多年生禾本科杂草,如稗草、干金子等。用作茎叶处理,可为植物的茎、叶吸收,传导到生长点和分生组织,通过对乙酰辅酶A羧化酶的抑制而抑制杂草的脂肪酸合成,抑制杂草生长,受药杂草几天内停止生长,以后逐渐枯死。该药对水稻安全。可以防治一年生和多年生禾本科杂草,如稗草、千金子等。可以在杂草3叶期至分蘖期施药,用10％乳油40—60ml／亩,进行茎叶喷雾。     

农药、医药中间体6-乙硫基-3-庚烯-2-酮的制备

中间体6-乙硫基-3-庚烯-2-酮(Ⅰ)是重要的农药和医药中间体，被广泛用于合成环己烯酮类除草剂，如烯草酮(clethodim)、烯禾定(sethoxydim)等。该类除草剂是Accase抑制剂，是一种芽后选择性除草剂，对于大多数一年生和多年生的禾本科杂草有特效。目标化合物(Ⅰ)的合成国内鲜见报道，国外报道主要有两种方法：①采用乙酰乙酸乙酯在氢氧化钠水溶液中水解制得乙酰乙酸钠，再与β-乙硫基丁醛反应，脱水制得；     

唑啉草酯未来市场分析

<正>关注复配剂型开发打造除草剂大品1.简介唑啉草酯,英文名Pinoxaden,属于新苯基吡唑啉类除草剂,为乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂。其作用机理主要是造成脂肪酸合成受阻,进而导致细胞生长分裂受阻,杂草植株死亡,具有内吸传导性。该产品主要用于谷物田,苗后除草剂,用于防除禾本科杂草。有效成分的用量在30～60g/hm~2。唑啉草酯由先正达公司历时10年研发,2005年首先在美国、英国、加拿大、澳大利亚登记。在上市后两年销售额就已超过1.10亿美     

以乙酰辅酶A羧化酶(Accase)为靶标的抗菌剂研究进展

综述了同内外以乙酰辅酶A羧化酶Accase为靶标的抗菌剂研究进展及存在的问题,并简要介绍了笔者课题组的相关研究工作。     

具有生物活性的1,3-环己二酮类化合物研究评述

综述了1,3-环己二酮类化合物作为杀虫、除草、杀菌和植物生长调节剂研究的进展情况,包括2-酰胺基-1,3-环己二酮类化合物、2-烷基(芳基)-1,3-环己二酮类化合物、乙酰辅酶A抑制剂类1,3-环己二酮化合物和2-酰基-1,3-环己二酮类化合物。     

新型玉米、大豆田选择性除草剂-烯草胺

烯草胺 (暂定名 ) (ｐｅｔｈｏｘａｍｉｄ) (试验代码 :ＴＫＣ- 94 )是日本Ｔｏｋｕｙａｍａ公司开发的一种新型乙酰氯苯胺类除草剂。它是该公司在成功开发了新型稻田除草剂噻吩草胺 (ｔｈｅｎｙｌｃｈｌｏｒ)之后 ,对其化学结构和生物活性进行进一步修饰和反复筛选研究的基础上开发的。烯草胺对阔叶杂草和禾本科杂草都表现出很好的除草活性 ,主要用于玉米和大豆田除草 ,在作物苗前或苗后早期进行土壤处理 ,用量为 1.0～ 2 .4ｋｇａ .ｉ./ｈｍ2 。它还可以和其它多种除草剂混用增加防效 ,特别是增加对阔叶杂草的防效。烯草胺在植物、动物和…     

3-吲哚-甲基-乙酰氨基-丙二酸二乙酯的合成研究

以芦竹碱和乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,合成了3-吲哚-甲基-乙酰氨基-丙二酸二乙酯。着重研究了原料配比,反应温度,反应时间对反应收率的影响,获得了比较理想的合成工艺。即：原料配比(摩尔比)为n(芦竹碱)：n(乙酰氨基丙二酸二乙酯)：1：1．1,反应温度为95～100℃,反应时间为8～9h,反应收率为97．0％。