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1.
为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂 ,合成并用99Tcm 标记了 3 甲基 3 N (2 羟乙基 ) 2 丁酮肟 (EtAO) ,进行了体内外活性的研究 ,并与已知乏氧显像剂99Tcm Bn(AO) 2 比较。细胞实验结果表明 ,与99Tcm Bn(AO) 2 一样 ,99Tcm EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤小鼠体内分布结果表明 ,99Tcm EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂 ,99Tcm EtAO有进一步研究的价值 相似文献
2.
99Tcm-BnAO(HL91)是一种非硝基咪唑类乏氧显像剂,为了提高其乏氧显像性能,合成了BnAO-乙二醇独甲醚,并对其进行了99Tcm标记。结果表明,99Tcm-BnAO及99Tcm-BnAO-乙二醇独甲醚均为电中性,99Tcm-BnAO-乙二醇独甲醚脂溶性有所提高。其荷S180瘤小鼠体内生物分布结果表明,随着时间的延长,99Tcm-BnAO及99Tcm-BnAO-乙二醇独甲醚在肿瘤组织的相对摄取率逐渐增加。但99Tcm-BnAO-乙二醇独甲醚的肿瘤与血和肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)较99Tcm-BnAO略有降低。 相似文献
3.
99Tcm-DTPA-DG标记物的制备 总被引:5,自引:0,他引:5
为了在合成二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖(DTPA-DG)基础上,制备99Tcm-DTPA-DG标记物,以SnCl2·2H2O为还原剂,还原99TcmO-4并与DTPA-DG形成99Tcm-DTPA-DG标记物。进行了DTPA-DG用量、SnCl2·2H2O用量、反应介质pH值、反应温度等对标记率的影响实验。结果表明,25mg DTPA-DG ,500μg SnCl2·2H2O,pH=6,加入Na99TcmO4淋洗液0.5~4mL,在25℃以上放置30min或沸水浴反应10min时,用9g/L NaCl和丙酮作展开剂纸层析法鉴定标记物,放射化学纯度>99%。标记物在室温放置6h,放射化学纯度仍达98.6%。99Tcm-DTPA-DG标记率高,标记物的体外稳定性好,操作简便,便于临床应用。 相似文献
4.
为寻找结构简单、性能优良的乏氧显像剂,合成并用^99Tc^m标记了3-甲基-3-N-(2-羟乙基)-2-丁酮肟(EtAO),进行了体内外活性的研究,并并与已知乏氧显像剂^99Tc^m-Bn(AO)2比较。细胞实验结果表明,与^99Tc^m-Bn(AO)2一样,^99Tc^m-EtAO也具有亲乏氧性。荷瘤水鼠体内分布结果表明,^99Tc^m-EtAO能选择性地滞留于肿瘤组织。作为一种潜在的乏氧显像剂,^99Tc^m-EtAO有进一步研究的价值。 相似文献
5.
~(99)Tc~m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比 总被引:1,自引:0,他引:1
采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。 相似文献
6.
99TcmN-HL91的制备及其生物分布 总被引:3,自引:1,他引:2
以丁二酰二酰肼(SDH)为N3-离子供给体,SnCl2·2H2O为还原剂,室温下制备[99TcmN]2+中间体,并于100 ℃水浴中与HL91配体进行交换反应,制得99TcmN-HL91配合物,标记率大于90%;室温下放置6 h,99TcmN-HL91标记率仍大于90%;其脂水分配系数lg P为-1.026±0.019,水溶性较99Tcm-HL91(lg P为-0.859±0.009)强;正常小鼠体内生物分布显示,99TcmN-HL91在血液、肝脏中的清除较99Tcm-HL91快;由于99TcmN核的引入,使得99TcmN-HL91配合物在乏氧选择性和生物体内代谢方面不同于99Tcm-HL91,前者在荷瘤小鼠体内没有明显的肿瘤摄取. 相似文献
7.
目的 探求结构简单、易于标记、性能优良的新型乏氧显像剂。方法 用锝标记新型乏氧配体N4IPA(1-(4-硝基咪唑-1-)丙醛羟氨基化合物),用TLC及HPLC法对标记物进行质控,并检测标记物的体外稳定性、脂水分配系数、血液清除情况,最后通过体外细胞摄取实验及荷瘤动物体内分布研究了解标记物在乏氧细胞和肿瘤组织中的聚集情况。结果 标记物的放化纯度>90%,脂水分配系数2.71±0.05(n=3),为亲脂性;在室温、37℃及37℃+人血白蛋白3种情况下均较稳定。体外细胞摄取实验表明:加入标记物后1-4h,乏氧体系中CHO细胞对标记物的摄取百分数均高于相应的非乏氧体系(p<0.05),且乏氧体系中CHO的摄取百分数随时间延长而逐渐增高。血液清除实验表明:99Tcm-N4IPA在正常小鼠体内的血液清除符合二室代谢模型,其分布相半衰期为15 min,消除相半衰期为10.2 h。荷脑胶质瘤U87裸鼠显像及体内分布数据表明:标记物主要经肾脏排泄,还有部分经肝肠途径排泄。标记物在肿瘤内有一定聚集,其2 h及4 h的瘤/血分别为1.57±0.31和1.98±0.25,而瘤/肌肉分别为11.89±1.64和13.11±1.47。结论 99Tcm-N4IPA具有乏氧选择性,可使肿瘤清晰显影,有望成为一种新的肿瘤乏氧显像剂,但尚有待于进一步研究。 相似文献
8.
以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine 的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cysteamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。 相似文献
9.
制备了新的Aβ斑块显像剂99Tcm-酰胺基氨基二硫醇(MAMA)-4-氨基-4′-二甲氨基联苯(DMABP),并研究了其在正常小鼠体内的生物分布。实验结果表明,99Tcm-MAMA-DMABP具有较高的初始脑摄取,较快的正常脑组织清除,尾静脉注射后2 min的脑摄取达0.88%/g,2 min与60 min的脑摄取率比值为2.8。 相似文献
10.
以2-丁基咪唑为原料,经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应,合成了一种新型双膦酸配体1 羟基-3-(2-丁基-1H -咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸(BIPrDP),目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下,用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记,得到一种新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90 ℃时的反应速率常数k分别为0.018 3、0.020 7、0.024 1、0.027 0、0.028 8和0.031 9。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1 267.1×1/T+0.055(r2=0.990 2),反应活化能Ea=10.53kJ·mol-1,远低于一般化学反应活化能 (典型值20~150 kJ·mol-1),表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时,通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系:ln[RLY/(1-RLY)]=-6 218.4/T+19.84。为使标记率大于90%,反应温度必须高于79.31 ℃。 相似文献
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99Tcm是核医学临床诊断应用最为广泛的放射性核素,其使用量占所有诊断用放射性核素的70%左右。99Tcm在临床上主要由其母体核素99Mo衰变通过99Mo-99Tcm发生器获得。中国从20世纪60年代末开始医用99Mo与99Mo-99Tcm发生器的研制工作,并取得了十分瞩目的成就。本文对我国医用99Mo及99Mo-99Tcm发生器的发展进行了简要回顾,分析了我国在99Mo及99Mo-99Tcm发生器生产方面存在的问题,并对其今后的发展提出了建议,以期促进国内放射性同位素技术进一步的发展。 相似文献
12.
以氯化亚锡为还原剂制备了99Tcm-CQDO及其甲基硼酸加成物99Tcm-CQDO-MeB,经萃取纯化,其放化纯度均>90%.小鼠体内分布表明,两者均能被小鼠心肌迅速摄取;99Tcm-CQDO的心肌清除快,10min时已清除至(5.88±1.66)%ID/g;而99Tcm-CQDO-MeB在心肌内却有较长的滞留时间,60min时心肌摄取仍有(7.42±0.17)%ID/g.两者在血中清除均符合双指数二室模型,T1/2α分别为1.38min和1.51min.pH为7.40时,99Tcm-CQDO和99Tcm-CQDO-MeB的分配系数分别为25和12. 相似文献
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99Tcm-BPHA和99Tcm-DTPA 在药代动力学和肾功能评价方面的比较 总被引:1,自引:0,他引:1
为评价自制^99Tc^m-BPHA肾动态显像剂的生物学特性,采用同体家兔隔天静脉注入^99Tc^m-BPHA和^99Tc^m-DTPA^的方法,观察注药后不同时相血中生计对药代动力学参数及肾动态曲线的影响并进行比较,结果显示^99Tc^m-BPHA与^99Tc^m-DTPA家兔血药代动力学均符合一次静脉给药的二室药代动力学模型,两者的T1/2α,K10,AUC和CL均有统计学意义(P<0.05)。这表明^99Tc^m-BPHA比^99Tc^m-DTPA体内清除速度快和蓄积少,肾排泄性能更优良。 相似文献
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应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
新半乳糖人血清白蛋白(NGA)是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配基。根据受体与配基结合的原理,报道了以^99mTc标记的人血清白蛋白(HSA)在正常兔中显像行为的对比。结果表明^99mTc-HSA呈现血池显像剂的行为,而^99mTc-NGA则呈现肝脏受体显像剂的行为,并且若兔事先用100倍量未标记的NGA将肝脏受体饱和后,再用^99mTc-NGA显像则呈现与^99mTc-HSA 相似文献
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~(99m)Tc-特丁基异腈(~(99m)Tc-TBI)在诊断心肌梗塞和心肌缺血等心脏疾患方面,是一个有价值的新型心肌显象剂。而配体交换又是制备~(99m)Tc-TBI的重要方法。本文介绍了~(99m)Tc-葡庚糖酸盐(~(99m)Tc-GH)与特丁基异腈(TBI)之间的配体交换动力学,研究了介质pH值、TBI浓度、葡庚糖酸钙含量等对交换反应的影响。采用纸层析法测定了不同时间的交换率,计算了不同pH下的反应速度常数。结果表明,~(99m)Tc-GH与TBI之间的配体交换属二级交换反应,反应速度常数K明显受介质pH的影响。 相似文献
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