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本文简述了N-取代-α-氨基膦酸酯粗农药的研究和开发进程,侧重介绍了五种N-取代-α-氨基膦酸酯不对称合成的方法。 相似文献
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以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR,1HNMR,UV,31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。 相似文献
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氨基膦酸作为天然氨基酸的类似物,具有广谱的生物活性,受到广泛关注。综述了近5年来氨基膦酸酯类化合物的抗植物病毒、抑菌及抗癌等生物活性的研究进展。 相似文献
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以α-氨基膦酸酯和邻羟基苯甲醛为原料,经缩合反应(微波辅助)、NaBH_4还原,合成了10个结构新颖的水杨醛-α-氨基膦酸酯衍生物Ⅲa~Ⅲj,其结构均经过IR、~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS确认。利用MTT法测定了目标化合物的抗肿瘤活性,结果显示:目标化合物对人急性髓系白血病细胞(KGla)、人肝癌细胞(HepG2)、宫颈癌细胞(Hela)3种肿瘤细胞均有抑制作用,其中,α-(4-氟苯基)(2-羟基苄氨基)甲基膦酸二乙酯(Ⅲe)、α-(4-氟苯基)(2-羟基苄氨基)甲基膦酸二异丙酯(Ⅲf)对HepG2表现出较好的增殖抑制作用。 相似文献
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手性1, 2-氨基醇作为合成砌块常被作为起始原料用于生物活性化合物或手性配体的制备,也可以作为手性辅基被直接用于不对称合成。本文简述了手性氨基醇的主要合成方法,并对近些年合成方法的进展予以整理报道。 相似文献
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为了寻找抗肿瘤活性先导物,采用活性结构拼接原理,通过喹诺酮化合物与α-羟基膦酸酯拼合,设计合成8个O,O'-二烷基-α-苯基-α-取代喹啉甲酰氧基-甲基膦酸酯衍生物,经IR、NMR及元素分析进行结构确认。生物活性测试表明:该类衍生物对肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,化合物Ⅲc、Ⅲg抗肿瘤活性最显著,在20μmol/L对SGC-7901的抑制率分别为50.7%、46.4%。 相似文献
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α-脱氢氨基酸及其衍生物是不对称催化氢化反应中研究的最早的一类底物。这类化合物不但易于合成,更重要的是氢化产物α-氨基酸具有重要的生物活性,有着广泛的应用α-脱氢氨基酸酯的不对称催化氢化反应还被用作模型反应,以评价新的手性配体的催化活性和手性诱导效果。目前,已有很多手性膦配体在该反应中取得了优秀的催化活性和对映选择性。 相似文献
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介绍了改良Wittig反应的特点,叙述了改良Wittig反应在生物活性化合物合成中的应用,分别归纳了酯、腈、酰胺、酮等α位、烯丙位、苄位和其他膦酸酯的改良Wittig反应及其用碱、溶剂等条件,并介绍了改良Wittig反应在农药合成中的应用。认为制备膦酸酯的方法也可以使用偕二膦酸酯、乙二膦酸酯等与醛酮反应制得,也可使用活泼氢金属化后与二烷氧基磷酰氯缩合制得,或使用由简单膦酸酯经α烃基化制得的复杂膦酸酯等;应重点研究价廉易得的碱及相转移催化下的固体氢氧化钠或氢氧化钾或其水溶液,并加强改良Wittig反应的工业化研究。 相似文献
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《精细化工原料及中间体》2006,(12):41-42
芴衍生物;β-氨基酮的不对称氢化方法;苯并咪唑衍生物的钡盐;3-酰基氨基苯并呋喃-2-羧酸衍生物的制备方法;次亚膦酸酯-咪唑啉及其金属络合物;酸酐或酯选择性烷基化反应;全氟异丙基碘的提纯方法…… 相似文献
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研究了具有生物活性的α-氨基酸制备手性的氮亲核试剂3a、3b和手性的氨基醇类氧亲核试剂5a、5b的合成方法,并对5a、5b进行了表征。 相似文献