手性药物研发进展

一、国外手性药物研发进展据 了解，巴斯夫、陶氏化学、罗地亚等国际知名企业均成立了各自的手性中间体开发机构。如美国陶氏化学与澳大利亚Alchemia公司合作，专门从事手性碳水化合物类药品与营养品“寡聚糖”的开发；罗地亚与Aldrich公司合作，共同投资300万美元生产手性医药中间体；Cambrex公司与Syn-thon公司也在着手开发系列手性中间体。DSM精细化学公司Ardeno（荷兰）分部是世界规模最大的手性药物中间体供应商，几乎占据了美国市场的一半，     

手性中间体研发进展

1概述 手性（chirality）是用来表达化合物分子结构不对称性的术语。化合物分子中各种原子的排列是三维的，有些情况下，尽管原子的种类结合方式完全相同，但在三维取向的立体关系上呈现出彼此间互为镜相的关系，化学上称之为“对映关系”。就象人的左右手那样，相互不能叠合，但左手的镜像就是右手，反之亦然。     

手性药物(一)--药品和精细化学品工业中的挑战与机会

手性药物的研究与开发已成为当今世界新药发展的战略方向和热点领域.1999年,全球手性药物市场销售额第一次超过1000亿美元,达到1150亿美元,比1998年增长16%,占世界药品市场总销售额3600亿美元的32%.预计2003年将达到1460亿美元,以8%的速度增长.通过外消旋转化、上市药物组合物和开发新型手性单一异构体药物,手性药物正在成为制药公司谋求利益和提升地位的工具.手性中间体、对映选择技术和手性分离技术为精细化学品工业提供了机会.     

脂肪酶在高血压手性药物合成中的应用

生物催化以其条件温和、高度选择性、产物纯度高等特点在手性药物的绿色合成技术中展现出巨大优势,而脂肪酶作为一种应用广泛的生物催化剂在手性药物合成中的应用已成为研究的热点。本文综述了脂肪酶催化在抗高血压手性药物合成中的最新研究进展。     

手性药物与手性技术

综述了工业上的手性技术和各种方法及其在制药行业的应用及手性技术的最新发展。     

手性药物与手性药物的分离分析技术

概述了手性药物在医药领域的重要性,综述了近年来各种色谱分析分离技术在手性药物分离中的应用及进展,其中包括气相色谱法、液相色谱法、毛细管电泳和超临界色谱法等。     

手性叔丁基亚磺酰胺的制备方法及其在化学药物合成中的应用价值

本文主要以手性叔丁基亚磺酰胺为研究对象,分析其在合成手性胺类化学药物中的积极作用.本文对手性叔丁基亚磺酰胺的制备方式及其在药物合成的应用状况进行分析讨论,并为该方面相关的药物合成提供了一定的参考价值.     

手性化合物研究进展

手性对映体的生物学活性、毒性、代谢和药物素质完全不同。本文从手性基本概念出发，综述了手性药物、手性农药和手性中间体的研究现状和应用前景。     

手性药物的药代动力学

手性药物对映体在体内的手性环境中表现出强烈的立体选择性,对映体之间表现出不同的药动学和药效学性质。研究手性药物对映体的药动学差异,讨论吸收、分布、代谢、排泄4个环节中的药动学差异,对影响这些差异的因素逐一分析。     

高效液相色谱法手性固定相拆分手性药物研究进展

高效液相色谱法(HPLC)作为最常用的药物分析方法对手性药物的拆分具有广泛的应用,而手性固定相(CSP)则是拆分效果的关键因素。介绍了近几年手性固定相在手性药物拆分中的研究进展,并展望其发展前景。     

面手性配体参与的催化氢化合成手性药物研究进展

在天然手性化合物参与下,利用手性诱导外消旋化合物进行拆分或化学计量不对称合成、天然产物转化、生物转化等等是获得手性化合物的重要方法,但这些方法操作繁琐、成本高、产量小,远远达不到工业化生产的要求。不对称催化氢化被认为是最具工业化应用前景的反应,也是目前最成熟的不对称催化反应,已经有许多工业化的实例。综述了面手性二茂铁配体参与的不对称催化氢化反应在手性药物生产过程中应用的研究进展,并对其未来发展方向进行了展望。     

手性药物的研究进展

讨论了手性药物的不对称合成及拆分的发展状况,介绍了不对称合成及拆分的几种具体方法,其中包括:环氧化反应;还原反应;不对称相转移催化反应;杂原子化合物的不对称开环反应等。     

手性药物市场前景广阔

据相关统计数据，2002年全球500种畅销药物中手性药物有289种，占59％。专家预测。2005年世界手性药物的总销售额将达1720亿美元，2010年可望超过2500亿美元。     

手性药物拆分技术研究

随着近些年来生物医药技术的不断发展,手性药物在整个医药产品中占据的比例逐年增加,尤其是新开发的药物几乎都存在着手性基团,因此,手性药物的合成和拆分技术在整个新药合成过程中起着关键的作用。主要阐述了传统手性药物拆分技术,并对其拆分工艺和优缺点进行了比较,最后分析了近年来的新型手性拆分技术。     

生物催化与手性药物

自然界的生命活动中，分子手性起到极为重要的作用，在生物体中，具有重要生理意义的活性物质，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎都是手性的，并仅以一个对映体存在。在生物体的手性环境中，分子之间严格的手性匹配是分子识别的基础。如酶的高度底物、区域、位点和立体催化专一性，抗原与抗体的免疫识别，受体与给体的专一作用等。手性识别是生物体中普遍存在的基本特性。     

生物技术在手性药物合成中的应用进展

药物分子的立体化学决定了其生物活性,手性已成为药物研究的一个关键因素,生物技术在手性药物合成中具有重要意义,利用酶催化的相关性质,通过酶拆分外消旋体、酶法不对称合成等方法合成手性药物,采用定向进化技术、酶分子修饰、辅酶再生等方法对手性药物合成方法进行改进,该文对近些年来生物技术在手性药物合成中的应用情况进行了综述。     

手性药物的工业拆分

本文从拆分的角度介绍了手性药物的制备方法，综述了结晶法，化学法，生化法，不对称转化，分子印记，萃取，膜拆分，电泳，色谱，旋转带蒸馏等手性拆分法。     

手性药物的液相色谱分析

手性药物的HPLC分析是药物分析中较新的研究领域,综述了近年来手性药物色谱分离的研究进展。对手性衍生化试剂法和手性固定相法的分离机理、检测方法、试剂种类和应用等作了介绍。     

生物技术药物革命带来新希望

美国研究制药工业协会：开发中的生物技术药物324种．为150余种疾病的治疗带来新的希望。美国研究制药工业协会（PhRMA）最近公布了对生物技术药物的最新的调研结果，据称，现在约有用于治疗150种疾病的324种利用生物技术研究的新药和疫苗处于开发阶段。