单硝酸异山梨酯缓释胶囊处方工艺研究

目的:研究单硝酸异山梨酯胶囊的处方工艺。方法:采用挤出滚圆机制备单硝酸异山梨酯含药丸芯,采用包衣机进行缓释包衣,将丸芯填充入空心胶囊壳中。测定缓释胶囊体外释放度,考察丸芯制备参数、包衣材料和包衣增重对释放度的影响。结果:缓释包衣材料选择乙基纤维素,包衣增重8%释放效果最好。筛选出微丸最佳制备条件:挤出速度15 r/min,滚圆时间5 min,滚圆速度400 r/min。最优条件下,缓释胶囊释放效果批间重复性较好。结论:该处方条件下,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的工艺简单可行,重现性好,缓释效果良好。     

复方阿昔莫司缓释微丸的制备及其释放度考察

目的:制备复方阿昔莫司缓释微丸并对其体外释放特性进行研究。方法:采用流化床包衣技术制备阿托伐他汀钙速释微丸;挤出滚圆法制备阿昔莫司载药丸芯,以乙基纤维素N-100为缓释包衣材料,流化床包衣技术制备阿昔莫司缓释微丸;高效液相色谱法测定阿托伐他汀钙、阿昔莫司的释放度。结果:阿托伐他汀钙微丸溶出迅速,阿昔莫司缓释微丸具有较好的缓释效果。结论:制备的复方阿昔莫司缓释微丸具有较理想的释放效果。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

双氯芬酸钠肠溶缓释微丸的制备及释放度考察

制备双氯芬酸钠肠溶缓释微丸并考察体外释放特性.采用离心制粒包衣技术,用蔗糖和淀粉采用离心起母的方式制备空白丸芯,用缓释材料在空白丸芯表面制备含处方量主药2/3的骨架缓释内层,用肠溶材料制备含处方量1/3的肠溶外层,再于微丸表面包覆一层缓释衣,可以制得稳定性良好的双氯芬酸钠肠溶缓释微丸.成品微丸收率95％以上,粒径在25...     

挤出-滚圆法制备硫酸羟胍缓释胶囊

目的:研究硫酸羟胍缓释胶囊的制备工艺。方法采用挤出滚圆法制备含药微丸,以乙基纤维素为包衣材料,以乳糖为致孔剂,制备硫酸羟胍缓释胶囊,通过评价微丸的特征、收率和胶囊体外释放度,筛选最佳工艺。结果用挤出滚圆法制备的硫酸羟胍微丸圆整度好,收率高。结论本成型工艺简单,颗粒流动性好,利于制粒,制得的微丸质量好,收率高。     

不同来源HPMC对单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出的影响

以单硝酸异山梨酯为例，研究不同来源HPMC制备的缓释片对药物体外溶出的影响，评价不同来源的HPMC作为骨架缓释片在缓释性能方面的差异。采用国产和进口的HPMC，制备不同处方的单硝酸异山梨酯缓释片。对制备的缓释片进行体外溶出研究和采用f₂相似因子法对溶出曲线进行相似性比较。结果国产和进口HPMC制备的不同处方单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出与国产HPMC比，体外溶出曲线均具有相似性，f₂相似因子均在79～90之间。证明制备的不同缓释片具有相似性，国产HPMC进口HPMC相比，在控制药物释放性能上具有一致性。     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

布洛芬缓释胶囊的制备及体外释放考察

目的:制备布洛芬缓释微丸,并研究其体外释放行为。方法 :采用离心流化包衣锅粉末层集工艺制备布洛芬缓释微丸,并对最终成品进行体外释放考察。结果:缓释胶囊批间及批内重复性较好,其体外释放行为释放符合一级释药方程,溶出曲线同市售"芬必得"相似。结论:本法制备的布洛芬缓释胶囊缓释效果好,工艺可行。     

包衣甘氨酸亚铁微丸的制备及其性能研究

采用低温挤出滚圆法和流化床底喷包衣技术制备了包衣甘氨酸亚铁微丸,并对微丸的形貌、组成和性能进行研究。结果表明,甘氨酸亚铁微丸保持了良好的亚铁离子配合物结构,包衣后的甘氨酸亚铁微丸尺寸基本没有变化,但表面更致密光洁,有利于亚铁离子的稳定性。微晶纤维素和淀粉的组成比是影响甘氨酸亚铁微丸圆整度和脆碎度的主要原因,包衣甘氨酸亚铁微丸在1 h后的亚铁离子溶出率为28%,6 h后为89%,具有较好的缓释性能。     

盐酸苯海拉明微丸型口腔崩解片的制备工艺研究

采用挤出滚圆及包衣制备缓释微丸,湿法制粒法制备辅料颗粒,将缓释微丸、辅料颗粒及外加物料混合压片制备了盐酸苯海拉明口腔崩解片。结果表明：盐酸苯海拉明与微晶纤维素以质量比1∶1混合后挤出滚圆,并采用乙基纤维素乙醇溶液包衣制备缓释微丸,然后再与其他辅料混合压片制备口腔崩解片,其溶出曲线与原研制剂不同介质中体外溶出相似。采用缓释微丸压片的方法制备口腔崩解片可以减缓药物溶出速度,达到与原研制剂不同介质中溶出曲线相似目的,该技术可为其他溶出类似口腔崩解片的研究开发提供参考。     

1-脱氧野尻霉素控释微丸的制备及其性能研究

以1-脱氧野尻霉素为原料,羟丙基甲基纤维素钛酸酯作为控释包衣材料,以微晶纤维素为芯材制备空白丸芯,羟丙基甲基纤维素作为黏合剂进行上药,采用流化床进行包衣制备了载药1-脱氧野尻霉素控释微丸。制备后的微丸装入胶囊中。SEM分析表明,制备的控释微丸呈近圆球状,表面光滑、均匀紧致,横切面丸芯、上药层与控释层清晰可见,厚度均匀一致,说明包衣工艺稳定。控释胶囊中1-脱氧野尻霉素含量均匀度好且杂质符合规定。在体外溶出试验中,分别在pH值1.2、4.5和6.8的溶出介质中,1-脱氧野尻霉素制备控释微丸与1-脱氧野尻霉素速释片溶出曲线有很大的差异,在1~12h呈现零级线性释放,控释效果良好。产品分别在高湿度92.5%、强光照（4500±500） lx和高温条件下存放30d,存放后产品稳定性良好。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的：研制盐酸文拉法辛缓释胶囊，并对其体外药物释放特性进行研究。方法：以乙基纤维素为缓释材料，采用湿法制软材、挤出滚圆、流化床微丸包衣，制备盐酸文拉法辛缓释胶囊；研究自制品在不同pH值条件下的释放行为、在不同浓度乙醇诱导下的剂量倾泻，并与市售参比制剂进行比较。结果：制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊质量均一、稳定，与参比制剂在各种介质中的释放行为、剂量倾泻基本一致。结论：研制的盐酸文拉法辛缓释胶囊制备工艺可控，重现性好，释药行为达到缓释要求，与参比制剂溶出行为相似。     

石蜡包覆微量元素在缓释性饲料中的应用

为了提高饲料中微量元素的利用率,降低环境污染,以石蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为黏合剂,以醋酸钠和磷酸氢钙为填充剂制备出了一系列缓释微丸。并将其在模拟胃液与肠液中进行释放,通过紫外可见分光光度计(UV)测定缓释体系中CuSO₄的浓度,并计算缓释8 h后CuSO₄的累积释放量。探究黏合剂用量、填充剂用量以及微丸粒径对累积释放量的影响。结果表明,石蜡阻滞能力大于单硬脂酸甘油酯大于硬脂酸,填充剂醋酸钠的加入效果优于磷酸氢钙,缓释微丸粒径大小对累积释放量影响不大,填充剂的加入量越大,累积释放量也越大。当石蜡∶醋酸钠∶硫酸铜=0.5∶1∶1时,硫酸铜在模拟胃液与肠液中的累积释放量可达到85.21%。     

对氨基水杨酸缓释微丸的制备和溶出曲线对比

阐述了对氨基水杨酸缓释微丸的制备方法和体外溶出曲线的对比。本文以对氨基水杨酸钠为原料,经冰醋酸酸化制备对氨基水杨酸,然后经湿法制粒、挤出、滚圆、干燥、包衣等步骤得到对氨基水杨酸缓释微丸。按照美国FDA推荐的溶出方法,检测了美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线,结果:美国参比制剂和自制制剂的溶出曲线的相似因子为82.63,两者的体外溶出行为一致。     

1-脱氧野尻霉素控释微丸的制备工艺优化及其药动学研究

1-脱氧野尻霉素控释微丸采用挤出滚圆和流化床方法进行制备。首先使用羟丙基甲基纤维素和微晶纤维素等辅料制备分散体、丸芯,再使用羟丙基甲基纳米纤维素邻苯二甲酸酯作为主要包衣材料进行包衣,并装入胶囊。采用SEM观察微丸的微观形态,以及测定其产率、脆碎度、密度、水分含量和粒径分布等物理性质,研究结果显示微丸性质符合中国药典标准规定。在体外释药试验中,溶出介质和放置方式对药物释放无显著影响,释放过程符合Baker-Lonsdale模型。对比研究1-脱氧野尻霉素原料药、分散体微丸和控释微丸在比格犬体内的控释特性,结果表明：与1-脱氧野尻霉素原料药相比,分散体微丸和控释微丸分别使1-脱氧野尻霉素的生物利用度提高了183.37%和243.87%。此外,1-脱氧野尻霉素控释微丸的体内-体外研究的相关性分析可知体外溶出和体内吸收之间呈现良好的线性关系。     

奥美拉唑肠溶胶囊的制备研究

制备了奥美拉唑肠溶微丸胶囊。采用流化床包衣技术,在蔗糖丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶胶囊。将奥美拉唑、羟丙甲纤维素E3、碳酸氢二钠、吐温-80和水混合制成主药层包衣溶液,以磷酸氢二钠、磷酸三钠作为隔离层的碱性调节剂,Eudragit(L30D-55)作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45min的释放度分别为97.7%、98.20%、97.00%。以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

石杉碱甲水凝胶微球的制备及体外释放评价

以羟丙基甲基纤维素为原料,二乙烯基砜为交联剂,采用反相悬浮聚合法制备水凝胶微球。采用透射电子显微镜、纳米粒度仪对微球的粒径、形态进行表征。采用超滤离心法收集载药微球,透析袋法考察体外释放度。研究表明,制备的水凝胶微球粒径分布均匀,分散性好,载药量达到3. 8%以上。石杉碱甲水凝胶微球能够缓释石杉碱甲约400 min,所制备的水凝胶微球对石杉碱甲具有一定的缓释作用。     

双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备及体外释药性能研究

通过均匀试验设计优选双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备工艺,并进行该载药膜体外释放度方法学研究,测定其体外释放度,利用模型方程对累计释放率数据进行拟合,探讨其体外释药机理。结果表明,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜最优制备工艺为壳聚糖浓度为30 mg/m L、壳聚糖分子量为40万、双氯芬酸钠投药量为0.60 g、乙酸浓度为3%。体外释放度方法学研究可靠,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜可实现长期缓慢释药,体外释放符合Hixcon-Crowell溶蚀方程。