离子液体在放射性核素标记中的应用

离子液体是一类新的绿色化学溶剂,在诸多领域有着广阔的应用前景。目前已经有学者将离子液体应用于放射性核素标记领域。本文综述了几种重要放射性核素或其稳定同位素在离子液体中的标记研究。在¹⁸F、¹²⁵I标记中,使用离子液体可以促进标记反应的进行,简化标记反应流程,缩短反应时间,并减少副产物的产生。此外,由于离子液体对金属离子的溶解度高、有着较好缓冲能力等优势,离子液体也被应用于⁹⁹Tc^m、⁶⁸Ga的标记研究。作为一个新的应用方向,离子液体在放射性核素标记中的应用可能会为放射性药物的发展提供新的动力。     

68Ga标记药物研究进展

正电子发射型计算机断层显像(positron emission tomography, PET)是核医学领域重要的诊断及显像工具,在基础医学诊断、新药研发和疗效评价等各方面发挥越来越重要作用。¹⁸F是PET显像最常用的核素,但¹⁸F需要加速器生产。⁶⁸Ga为PET显像核素,可以从长寿命的⁶⁸Ge/⁶⁸Ga发生器装置获得,不必依赖加速器。随着配位化学的发展,各种双功能螯合剂用于⁶⁸Ga的标记,可将⁶⁸Ga与多种化学结构及生物分子连接并且可以药盒化⁶⁸Ga标记药物。本文主要介绍近期⁶⁸Ga标记放射性药物的研究进展。     

肿瘤诊断64Cu标记药物临床研究进展

正电子发射型计算机断层显像（positron emission computed tomography, PET）是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。⁶⁴Cu核素因其适宜的半衰期（12.7 h）、独特的衰变性质（β⁺衰变、β^-衰变、电子俘获）,以及可与多种配体配位形成配合物等特点,现已成为PET分子探针及诊疗一体化药物领域的研究热点。目前,有30多项针对⁶⁴Cu标记药物的临床研究正在开展,主要集中在神经内分泌肿瘤、肿瘤乏氧、前列腺癌等方面;结果表明,⁶⁴Cu标记药物的PET显像具有较高的分辨率、检出率,以及良好的安全性,另外⁶⁴Cu相对较长的半衰期使得⁶⁴Cu核素及其药物可运输至距离较远的医疗单位,方便药物制备及临床使用。本文对近十年来⁶⁴Cu标记药物在肿瘤诊断方面的临床研究进展进行了总结,以期为今后⁶⁴Cu标记药物的研发提供参考及思路;预期在不久的未来,将会有⁶⁴Cu标记药物获批应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等疾病的诊断。     

3H与14C放射性标记化合物发展现状

³H与¹⁴C标记化合物作为示踪剂具有半衰期长,放射性能量低,毒性小、检测灵敏度高等优点,在生物技术、医药开发、农业、工业等领域有着广泛应用。随着新药创新研究的开展,对³H与¹⁴C标记化合物的需求也在日渐增加。本文总结了³H与¹⁴C标记化合物制备方法,分析了其在各研究领域的应用,简要回顾了³H与¹⁴C标记化合物在国内发展情况,并对国内放射性标记化合物的发展前景进行了展望,以期能促进³H与¹⁴C标记化合物的发展,满足国内科学研究对放射性标记化合物的需求。     

α核素225Ac的制备及医学应用现状

靶向α治疗(targeted alpha therapy, TAT)是一种基于发射α粒子的放射性核素与肿瘤选择性载体分子作为特定靶向癌细胞载体的核医学治疗方式。由于对靶向癌细胞具有强杀伤力,而对非靶向正常组织的损伤小,TAT成为一种很有前景的肿瘤治疗方法。²²⁵Ac核素因其适宜的半衰期、独特的衰变性质、易于配位等特点,成为TAT中α核素的最佳选择之一。研究表明,²²⁵Ac的靶向药物结构在癌症治疗中有着优异的效果,但是²²⁵Ac核素的制备却仍处于研究阶段。本文对²²⁵Ac核素性质、制备工艺以及用于TAT的²²⁵Ac放射性药物现状进行了总结,并对²²⁵Ac的制备和药物标记进行了展望。预计在不久的将来,医用级²²⁵Ac将实现批量化生产,²²⁵Ac标记的放射性药物将有望获批用于肿瘤治疗。     

靶向PSMA放射性小分子药物研究进展

前列腺癌(PCa)是男性死亡的常见诱因,严重危害着人们的生命健康。随着靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的放射性药物在PET/CT和SPECT/CT中的应用,前列腺癌诊断的灵敏度与精确度得到了有效提高。本文首先对靶向PSMA小分子药物的核心结构单元进行介绍,然后重点介绍基于脲基发展而来的靶向PSMA放射性药物（放射性核素包括：⁶⁸Ga、¹⁸F、¹¹C、^99mTc、⁶⁴Cu、¹²³I、¹²⁵I、¹³¹I、¹⁷⁷Lu、²²⁵Ac、²¹³Bi和²¹²Pb等）,以及在前列腺癌中的诊断与治疗研究进展,最后对该研究领域进行总结与展望。     

161Tb标记放射性药物的研究进展

放射性镧系元素¹⁶¹Tb与广泛使用的放射性核素¹⁷⁷Lu性质相似,且疗效更好,有望成为新型的放射性治疗核素。目前,应用¹⁶¹Tb的研究主要集中于¹⁶¹Tb标记生物分子的体内行为,以及与¹⁷⁷Lu相比,其对恶性肿瘤的疗效。初步的治疗研究表明,在相同的活度下,¹⁶¹Tb在肿瘤治疗方面比¹⁷⁷Lu更有效。本研究对¹⁶¹Tb的特性、制备及其标记放射性药物的研究进展进行综述,为治疗用放射性核素的开发及临床应用提供参考。     

无载体放射性碘标记MIBG的制备及初步生物分布

无载体放射性碘标记间碘苄胍（no-carrier-added,n.c.a. ^123/131I-MIBG）在肿瘤、心肌显像和神经内分泌肿瘤的治疗方面有理论上优势。首先合成了以多氟化合物为支持体的标记前体,对该前体进行了放射性碘标记、纯化和初步生物分布实验。结果显示,无载体放射性碘¹²⁵I标记MIBG在正常小鼠的心、脾、肺和肾上腺中的摄取显著高于目前商用的放射性碘标记MIBG。利用该方法标记后产物不需要使用HPLC进行纯化,适用于大规模临床应用。     

99mTc-放射性药物的现状和展望

分子影像技术和靶向人类疾病不同靶点以及反映特定生物过程的放射性核素标记的分子探针是实现精准医疗的最佳途径。^99mTc-放射性药物与其他SPECT药物以及PET药物在疾病的临床诊断与预后、治疗疗效评估中优势互补，发挥着重要作用。本文概述了临床上正在使用、处于临床试验阶段或临床研究阶段的^99mTc-放射性药物，分析了^99mTc-放射性药物的发展前景和发展趋势，提出继续探索新的靶点，加强基础锝配位化学研究等建议。只有不断研制出反映活体生物化学过程或特异靶向体内生物分子的新型^99mTc-放射性药物，同时发展适于临床使用的^99mTc-标记技术，才能加速新型^99mTc-放射性药物的临床转化，更好地为人类健康服务。     

14C同位素研究进展

¹⁴C是一种重要的放射性示踪剂,能够揭示物质的分布、代谢机制及迁移路径,广泛应用于生物医药、农业、地质和环境等领域。近年来¹⁴C标记化合物的需求不断增长,其应用研究领域不断拓展。本文总结了¹⁴C同位素的来源、制备和分离纯化方法,¹⁴C标记化合物的制备和结构鉴定方法,以及¹⁴C标记化合物在相关研究领域的应用情况,着重探讨了¹⁴C同位素分离纯化技术的发展现状和趋势,希望在解决¹⁴C排放污染的同时,实现¹⁴C的资源化利用,并促进¹⁴C应用研究的进一步发展。     

Radioiodine-labeling of EGCG and Its Biodistribution in Mice

To establish the ¹²⁵I-EGCGlabeling method and investigate the biodistribution of ¹²⁵I-EGCG inmice, ¹²⁵I-EGCG was prepared by Iodogen solid labeling method, andwere isolated and purified by Sephadex-G25 agarose, The labeling yield andradiochemical purity of ¹²⁵I-EGCG was analyzed by polymide TLC. Thelabeling yield of ¹²⁵I-EGCG was 89.4% and its radiochemicalpurity(RCP) were 96.4%. The Biodistribution of ¹²⁵I-EGCG in mice wasmeasured at different times after caudal vein injection with 185 kBq for eachmice. The biodistribution in mice demonstrated that ¹²⁵I-EGCG wasdistributed into broad organs and tissuuues, especially in the Stomach, Smallintestine and Submaxillay gland, and the biggest uptake of ¹²⁵I-EGCGin there organs was 15.92、5.83and 11.56 %ID·g^-1respectively at 15 min post injection. In addition, ¹²⁵I-EGCG wascleared out from blood guickly, and theuptake of ¹³¹I-EGCG in blood was 11.95 at 5 min, anddecreased to 1.25 at 4 h post injection. Therefore, ¹²⁵I-EGCG wasstable and it was metabolized mainly in Stomach, Small intestine, Submaxillaygland, worthy of further investigation to trace the compound in vivo and invitro.     

~(125)I~-在高庙子膨润土上的吸附行为

通过批式吸附实验研究了溶液pH值、离子强度、温度、固液比等因素对~(125)I~-在高庙子膨润土上吸附行为的影响。结果表明,~(125)I~-在高庙子膨润土上的吸附受溶液pH值和离子强度影响显著,在中性和碱性条件下,~(125)I~-的吸附很弱,随着pH的降低吸附迅速增强并在pH=2.0出现最大值,之后随着pH继续降低,吸附迅速减小。在T=298K、pH=2.0、0.10mol/L NaClO_4背景电解质浓度下,~(125)I~-在高庙子膨润土上的最大吸附分配系数约为92mL/g。采用自动电位滴定技术测得高庙子膨润土的pH_(PZC)≈9.5,蒙脱石的pH_(PZC)≈10.5。温度对~(125)I~-在膨润土上的吸附无显著影响,Freundlich等温吸附模型更适合描述不同温度下~(125)I~-在高庙子膨润土上的吸附行为。     

利用HFETR制备有载体177Lu

¹⁷⁷Lu是一种优良的诊疗一体化医用放射性核素,其标记的放射性药物被广泛用于多种癌症的诊断和治疗。其中,有载体¹⁷⁷Lu的制备具有放射化学处理简单、¹⁷⁷Lu产量高等优点。为此,在高通量工程试验堆(HFETR)中利用热中子辐照¹⁷⁶Lu,开展有载体¹⁷⁷Lu的制备研究。本研究分别辐照天然Lu和富集¹⁷⁶Lu进行热实验验证,结果表明：天然Lu在2×10¹⁴ n·cm^-2·s^-1热中子通量下辐照13 d,生成¹⁷⁷Lu比活度约为0.87 Ci/mg,^177mLu杂质含量为0.009%;富集(86.5%)¹⁷⁶Lu在热中子注量率为1×10¹⁴ n·cm^-2·s^-1条件下辐照28 d,生成¹⁷⁷Lu比活度约为24.9 Ci/mg,^177m...     

纳米核药的研究进展

本文对近十年纳米核药的研究进展进行综述,展望其发展方向。纳米载体材料以生物材料如脂质体或生物友好材料如磷酸盐、羟基磷灰石等为主。根据诊断和治疗目的选择核素,如¹³¹I、¹¹¹In、¹²⁵I、¹⁶⁶Ho、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、²²⁵Ac等。制备方法包括纳米粒子后辐照活化法、包覆法和吸附法等。大量预临床试验结果表明,纳米核药对肿瘤诊治具有较好的特异性,是肿瘤诊治和个性化医疗研究的重要方向。     

125I粒子源强度绝对测量方法研究进展

近距离放射治疗是一种有效的癌症治疗手段，¹²⁵I（碘-125）粒子源因其具有短半衰期、易于制成微型结构、易于防护等优势常用于近距离放射治疗。医学物理师进行治疗计划设计时，主要依据粒子源在组织周围剂量分布的公式，公式中表征粒子源强度的物理量由放射源的表观活度改为空气比释动能强度，准确测量粒子源强度已成为国际上研究的热点问题。本研究介绍¹²⁵I粒子源在组织中剂量分布计算公式的发展，分析国际上粒子源强度（包括空气比释动能强度、参考空气比释动能率和水吸收剂量）绝对测量技术的研究现状，总结测量源强度的标准装置及测量方法。针对国内粒子源在癌症治疗中的使用量非常大，国内相关的标准规范不完善及国内对源强度测量技术和方法缺乏的现状，提出源强度测量的相关建议，以期实现国内粒子源强度的量值溯源和传递。     

我国放射性同位素制备技术的发展

放射性同位素在国民经济发展、人民健康水平保障等方面起着非常重要的作用。本文对我国放射性同位素制备技术的发展情况进行了简要回顾,重点回顾了近三十年来放射性同位素制备技术的发展情况,着重分析了¹⁴C、⁶⁰Co、⁹⁹Mo、^123/125/131I、¹⁷⁷Lu等重要放射性同位素制备技术的研究进展,分析了我国在放射性同位素生产方面存在的问题,并对今后我国放射性同位素制备技术和生产的发展提出了建议,以期进一步促进我国放射性同位素技术的发展,进而为全面实现国内放射性同位素自主化生产服务。     

Neutron economy and nuclear data for transmutation of long-lived fission products

In the study of Self-Consistent Nuclear Energy System, the following 29 long-lived fission products (LLFPs) have been selected to be transmuted into stable or short-lived nuclides: ¹⁰⁶Ru, ¹⁰²Rh, ¹⁰⁹Cd, ¹²⁵Sb, ¹³⁴Cs, ^146,147Pm, ^154,155Eu, ¹⁷¹Tm, ⁸⁵Kr, ⁹⁰Sr, ^93mNb, ^113mCd, ^121mSn, ¹³⁷Cs, ¹⁵¹Sm, ¹⁵²Eu, ^108mAg, ¹⁵⁸Tb, ^166mHo, ⁷⁹Se, ⁹³Zr, ⁹⁴Nb, ⁹⁹Tc, ¹⁰⁷Pd, ¹²⁶Sn, ¹²⁹I, ¹³⁵Cs. In the present study, the number of neutrons necessary for the transmutation of the 29 LLFPs with an FBR was evaluated, and the present status of the (n, γ) and (n,2n) cross section data of the 29 LLFPs in JENDL-3.2 and ENDF/B-VI was investigated. The main results of the present study are as follows: (1)only 0.25 neutron per fission is necessary for the transmutation of the 29 LLFPs with isotopic separation, whereas 6.8 neutrons are necessary with chemical separation, (2)the accuracy of the cross sections is 30 to 100% except for the (n, γ) cross sections of limited nuclides in limited incident neutron energy regions.     

时间间隔分析测量低浓度220Rn的实验研究

介绍了一种测量低浓度²²⁰Rn的方法--时间间隔分析方法。²²⁰Rn原子发生衰变发射α粒子并产生²¹⁶Po时,在很短时间内,²¹⁶Po衰变(半衰期0.145 s)又发射α粒子。多时间分析方法就是对2个连续发射的α粒子的时间间隔进行分析,使²²⁰Rn从²²²Rn中分辨出来。本实验通过卢卡斯氡探测器（FD125）对10 Bq的²²⁰Rn标准源进行流气式测量。当²²²Rn活度小于10倍左右²²⁰Rn活度时,计数率控制在60 min^-1以内,时间分辨率设置为1 ms,测量时间为10 h,测量结果的相对偏差在7%内。     

化学沉积103Pd工艺的研究

以0.5 mm×3.0 mm碳棒为载体,氯化钯为前体,¹⁰³Pd为放射性示踪剂,水合肼为还原剂,研究了化学沉积¹⁰³Pd工艺。结果表明,化学沉积¹⁰³Pd的优化条件为：2 g/L PdCl₂、65 g/L Na₂EDTA、700 mL/L 25%NH₃•H₂O、100 mL/L 5%H₄N₂•H₂O,pH=10,时间90 min,温度50 ℃。化学沉积¹⁰³Pd溶液稳定性好,反应易进行;有95%的¹⁰³Pd沉积到载体棒上,碳棒对¹⁰³Pd的吸收仅约为12%,¹⁰³Pd利用率高;沉积层呈灰白色,表面平整;化学沉积¹⁰³Pd批内均匀性好,重复性好。化学沉积¹⁰³Pd技术可用于制备¹⁰³Pd粒子和新型¹⁰³Pd-¹²⁵I复合粒子。