新苯基磺酰脲类化合物的合成和除草活性

1982年,杜邦公司公开了包括具有一个羟甲基亚基团的新型苯基磺酰脲类化合物的除草剂专利。然而该专利涉及的生物活性资料,在除草活性和作物耐药性方面并未提到任何显著的特性。     

硝磺酮的合成与除草效果

硝磺酮（甲基磺草酮，mesotrione）是先正达公司开发的三酮类除草剂剂．是对羟基丙酮酸双加氧酶（HPPD）抑制剂，能将酪氨酸转化为质体醌，吸收了硝磺酮的杂草在3—5d分生组织出现黄化症状，随之引起枯斑，两星期后遍及整株植物。作为内吸性玉米田苗前苗后广谱型除草剂。硝磺酮能有效防除玉米田一年生阔叶杂草和一些禾本科杂草．如苘麻、苍耳、刺苋、藜属杂草、地肤、蓼属杂草、芥菜、稗草、繁缕、马唐等，不仅对玉米安全，而且对环境、后茬作物安全。对磺酰脲类除草剂产生抗性的杂草有效，使用剂量：     

稻田除草剂吡唑特的合成和除草效果

以甲基肼水溶液、双乙烯酮为起始原料,经4步反应,以67％的总收率合成了吡唑特。合成的吡唑特对稻田杂草具有很高的除草活性,对水稻安全。对稗草、雨久花、牛毛草、眼子菜等杂草的ED90为1800g a．i．／hm^2,对慈菇、蔗草的ED90为2000g a．i．／hm^2。     

新磺酰脲类氟代中间体的除草活性研究

1998年8月2日至7日,国际理论与应用化学协会(IUPAC)在英国伦敦举行第九届国际农药化学会议,会上巴斯夫公司披露了其磺酰脲类氟代中间体除草活性研究的新成果。近几年来,由于磺酰脲类对哺乳动物毒性低,用量少,而作为重要商品化创新除草剂崭露头角。     

玉嘧磺隆的合成研究

本文以乙磺酰基乙腈和1，1，3，3-四甲氧基丙烷为起始原料，经五步反应合成得到磺酰脲类除草剂玉嘧磺隆。总收率（以乙磺酰基乙膪计）40．4％，产品纯度达96％，本工艺路线合成步骤相对较少。后处理较为简便，并且避免了光气的使用，适宜于工业化生产。     

磺酰脲衍生物的合成及生物活性

分别以苯甲酸、4-氯苯甲酸为原料,经过酯化、再与水合肼反应、对4-甲基苯磺酰异氰酸酯进行亲核加成等反应,设计合成了两种苯磺酰脲衍生物,通过^1H NMR表征确定其结构。初步试验表明：化合物2在浓度为5mg／L时对双子叶型植物具有较好的除草效果,但对单子叶植物几乎无抑制作用。     

吡唑磺酰脲除草剂NC—311及其中间体的合成综述

文章综述了吡唑磺酰脲除草剂 NC-311及其中间体的各种合成路线,并以实例介绍。     

新型恶嗪酮类除草剂的合成和除草活性

尽管磺酰脲类除草剂如苄嘧磺隆、吡嘧磺隆和咪唑磺隆已经在日本广泛用于防除稻田杂草，但其对稗类除草活性则略显不足。为了克服这个缺点，科研人员努力开发新颖高效的除草剂。公布的多种候选结构中包括：2-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)羟苯甲酸，N，N-二烷基氨基甲酰三唑，2-(2-苯环氧乙烷-2-基甲级)茚满-1，3-二酮和1-苯基-4-二烷基氨基甲酰四唑啉酮。     

磺酰脲化合物的合成及除草活性研究

合成了9种未见文献报导的磺酰脲化合物,其结构经元素分析、IR和1H NMR表征.生物活性研究表明：2 (4甲氨基6异丙氧基三嗪2基)氨基甲酰基氨基磺酰基 苯甲酸甲酯(Ⅲa)具有良好的除草活性.     

磺酰脲类除草剂合成综述

本文着重介绍杜邦公司开发的超高效,高选择性、广谱性和芽后处理的磺酰脲类除草剂的历史发展,以及国内研究的合成路线。     

磺酰脲类除草剂的特性和合成

本文介绍了磺酰脲类除草剂的特性及最新利用情况,并评述了其主要品种及中间体的合成方法,指出了此类产品在国内开发的方向及其前景。     

磺酰脲类除草剂氟嘧黄隆的非光气法合成

氟嘧黄隆是一种苯磺酰脲类除草剂，具有高效、低残留、选择性高的优点。文章就氟嘧黄隆的合成路线进行了研究，以硝酸胍、丙二酸二乙酯和糖精为起始原料，经5步反应以31.2％的总收率合成了氟嘧黄隆。合成的氟嘧黄隆对玉米田杂草具有很高的除草活性。     

新法合成豆田除草剂氯嘧黄隆

以４，６－二氯嘧啶－２－异氰酸酯与邻乙氧羰基苯磺酰胺在甲苯中反应，进一步与甲醇钠作用，制备出豆田除草剂氯嘧磺隆。其结构经ＩＲ，１ＨＮＭＲ分析而确认。     

2—氨基—4—甲氧基—6—甲基均三嗪的合成

着重介绍了2-氨基-4-甲氧基-6-甲基均三嗪的合成方法。     

氟酮磺隆的合成研究

以硫氢酸钠及氯甲酸甲酯为起始原料,经5步反应合成得到新型磺酰脲类除草剂氟酮磺隆,产品纯度达99%,工艺路线步骤相对较少,成本较低,适宜于工业化生产。     

甲酰氨基嘧磺隆的合成

甲酰氨基嘧磺隆是一种高效、广谱、低毒、高选择性的磺酰脲类除草剂。综述了甲酰氨基嘧磺隆的合成方法,并对其中一种合成路线进行了详细的研究。以对硝基甲苯邻磺酸为起始原料,经过中间体N,N-二甲基-2-氨基磺酰基-4-甲酰氨基苯甲酰胺制备甲酰氨基嘧磺隆。在优化的反应条件下,以对硝基甲苯邻磺酸计总收率可达34.5%。此工艺路线具有反应条件温和、产品纯度高、易于实现工业化生产等特点。