天然产物中活性成分遴选方法研究进展

天然产物作为药物发现的宝库,所含化学成分众多。从中发现具有生物活性的成分是药物发现中具有挑战性的任务。随着科技的发展,越来越多的新方法受到研究人员的关注,并用于生物活性成分的检测和发现。总结了近年来的新兴技术,并根据不同技术的特点和原理进行分类,包括亲和配体垂钓,生物亲和色谱,计算机虚拟筛选,生物传感器,微流控芯片,3D打印。     

偶联尿苷二磷酸循环体系的天然产物体外糖基化修饰

糖基化是天然产物的一种重要基团修饰,主要通过尿苷二磷酸(UDP)-糖基转移酶催化实现,而UDP-糖基供体价格昂贵限制了其应用,构建UDP-糖基供体再生系统可以有效解决该问题。本文从天然产物的体外糖基化修饰入手,阐述了糖基化修饰对天然产物功能的调控作用,比较了目前的糖基化修饰方法,其中基于UDP-糖基转移酶的生物法具备了重要的产业化应用前景。接着总结了各种UDP-糖基供体的合成方式,概述了偶联蔗糖合酶或海藻糖合酶的基于UDP循环的UDP-糖基供体再生系统,重点描述了UDP循环体系在萜类、黄酮类及其他化合物体外糖基化修饰中的应用,从而高效合成具有高附加值的天然产物糖苷化合物。指出偶联蔗糖合酶和UDP-糖基转移酶的循环体系是今后天然产物糖苷化合物合成的重要方式。     

具有抗菌活性的杂环天然产物的研究进展

综述了近十年来国内外报道的部分杂环类天然产物抗菌活性物质的提取分离方法及抗菌活性研究,这些物质主要包括生物碱类、黄酮类、内酯类、多糖类和香豆素类等。     

天然活性产物与抗衰老

从细胞、分子生物学等方面阐明天然活性产物对人体机能有一定的改善和提高的作用,在某种程度上可以延缓人体的衰老状况。我国的中草药在此方面有悠久的应用历史和光明的开发潜力。     

生物转化在天然产物化学中的研究进展

随着生物科学的不断发展,生物转化逐渐应用于天然产物化学的研究中。简介了生物转化中的几种主要的化学反应,对生物转化在天然产物化学中的应用进行了综述,并对其发展前景进行了展望。     

微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进展

叙述了微波萃取技术的原理,并对近年来微波萃取技术在天然产物活性成分提取中的研究进行了综述。     

天然产物抗氧化活性的常见评价方法

天然产物抗氧化活性的评价是天然产物研究的重要组成部分,对其在日化领域的开发应用具有显著的指导意义。本文从实验原理、实验方法等方面对天然产物抗氧化活性的常见评价方法进行综述,详细介绍了化学分析法中的自由基(ABTS自由基阳离子、DPPH自由基、超氧自由基、羟自由基)清除实验、脂质过氧化抑制实验、还原能力测定及脂质氧化抑制等评价方法;描述了以生物细胞为模型的CAA抗氧评价方法;概述了在动物体内进行的抗氧化活性评价方法及指标,为相关领域中抗氧化天然产物的研究和开发提供实验理论基础。     

天然产物防污剂的研究进展

综述了用于防治海洋生物污损的天然产物防污剂的研究进展,包括从陆生植物和海洋生物中提取的天然产物防污剂。重点论述了吲哚类、酚类和联苯醚类等10类天然产物防污剂的研究现状。总结得出：吡咯类、吡啶类和酰胺类大多数是通过毒性机制发挥防污作用的。与商用防污剂相比,二萜和三萜类中的一些化合物非常有潜力成为环保型防污剂,LC₅₀/EC₅₀值高达1 200,但人工合成难度大。考虑到人工合成难度和LC₅₀/EC₅₀值,呋喃类化合物成为首选,吲哚类和酯类化合物成为次选。最后,指出了天然产物防污剂存在的问题和未来的发展方向。     

噻唑/·唑类活性天然产物及活性小分子化合物研究进展

介绍了天然界中存在很多含有噻唑/(口恶)唑结构单元的活性分子,其生物合成途径或仿生合成方法通常分别以多肽氨基酸残基的羧酸基团或羧酸衍生物为底物,与半胱氨酸/丝氨酸等天然氨基酸或经过衍生化的非天然氨基酸环合、氧化而成,因此天然产物中的噻唑/(口恶)唑C5位通常以无取代的形式存在。然而,C5位二聚化、烯基化或芳基化的噻唑/(口恶)唑结构单元常见于具有广泛药理活性的人工合成的分子中,构建这类结构单元通常都需预先制备β-取代的非天然氨基酸。并且,关于该类天然产物的结构改造均未涉及噻唑/(口恶)唑C5位上的官能团化修饰,这是由于目前尚缺乏该位点上的官能团化方法而造成的。该现状预示着,开发噻唑/(口恶)唑C5位官能团化新方法,并将其应用于噻唑/(口恶)唑天然产物的结构修饰,具有十分重要的意义和研究价值。     

膜分离技术在天然产物有效成份分离中的应用

本文综合介绍了各种膜分离技术在中药、食品等领域的天然产物有效成份分离中的重要作用、应用现状及其展望。     

不同活性组分的脱硝催化剂

催化剂是选择性催化还原(SCR)技术的核心,其催化性能直接影响脱硝效率。文章简要介绍了SCR反应的机理,分析了不同活性组分(钒、锰、铜等)的脱销催化剂的性能特点,概述了国内外的研究进展,提出了未来的发展方向。     

New Insights into the Glycosylation Steps in the Biosynthesis of Sch47554 and Sch47555

Sch47554 and Sch47555 are antifungal compounds from Streptomyces sp. SCC‐2136. The availability of the biosynthetic gene cluster made it possible to track genes that encode biosynthetic enzymes responsible for the structural features of these two angucyclines. Sugar moieties play important roles in the biological activities of many natural products. An investigation into glycosyltransferases (GTs) might potentially help to diversify pharmaceutically significant drugs through combinatorial biosynthesis. Sequence analysis indicates that SchS7 is a putative C‐GT, whereas SchS9 and SchS10 are proposed to be O‐GTs. In this study, the roles of these three GTs in the biosynthesis of Sch47554 and Sch47555 are characterized. Coexpression of the aglycone and sugar biosynthetic genes with schS7 in Streptomyces lividans K4 resulted in the production of C‐glycosylated rabelomycin, which revealed that SchS7 attached a d ‐amicetose moiety to the aglycone core structure at the C‐9 position. Gene inactivation studies revealed that subsequent glycosylation steps took place in a sequential manner, in which SchS9 first attached either an l ‐aculose or l ‐amicetose moiety to 4′‐OH of the C‐glycosylated aglycone, then SchS10 transferred an l ‐aculose moiety to 3‐OH of the angucycline core.     

吡啶类农药研究趋势及新发现的含吡啶环的天然活性物质

依据吡啶类农药的结构分类介绍了各类含吡啶环类农药的研究进展，简要介绍了近两年来在天然产物中新发现的生物活性物质，并提出了创制含吡啶类农药的一些新的思路。     

侧柏叶活性成分研究进展

侧柏叶（Cacumen Platycladi）中主要含有黄酮、挥发油、鞣质等活性成分,具有多种多样的药理作用,文章介绍了侧柏叶几种活性成分的研究进展,为充分挖掘侧柏叶产品的药用价值及深层次开发高附加值产品奠定了基础,具有重大现实意义.     

天然药物中降血糖活性成分的研究进展

糖尿病是高发病率疾病之一,在治疗糖尿病中植物中的天然降血糖物质具有诸多优点。文章根据不同化学结构,对天然药物中多糖、黄酮、生物碱、皂苷等具有降血糖作用化学成分的研究进展作一综述,并就开发治疗糖尿病天然药物新药进行展望。     

苦水玫瑰花生物活性成分的分析

利用热风干燥和冷冻干燥方法对鲜苦水玫瑰花进行了干燥处理,然后测定了不同干花粉与鲜花中的多糖、还原糖、黄酮、多酚、核酸等5种活性成分的含量及其抗氧化活性。结果发现,这批苦水玫瑰的平均含水率约为83%,多糖质量分数约为1.95%,还原糖质量分数约为4.51%,黄酮质量分数约为4.41%,多酚质量比约为91 mg/g,核酸质量比约为5.45 mg/100 g。玫瑰花的水提物具有清除DPPH自由基的能力。此外还发现经冷冻干燥处理的玫瑰花对活性成分的保存能力要优于热风干燥处理。     

均匀设计超声循环提取印楝活性物质的研究

使用超声循环提取机进行了对印楝种仁中印楝活性成分的萃取工艺研究,以印楝素A质量为检测指标,采用均匀设计–偏最小二乘法回归分析优化萃取工艺的甲醇加入量、超声功率、提取时间和循环转速4个因子,确定最佳提取工艺条件为:甲醇加入量为5L,超声功率为1500W,提取时间40min,循环转速1800r/min。此时,500g印楝种仁粉的萃取物中印楝素A的理论产量为3.06g。并对该技术应用于印楝种仁中印楝活性成分提取的产业化前景和可行性进行了探讨。     

天然抗敏植物功效成分在化妆品中的应用

简要介绍了12种含有抗敏成分的天然植物及其含有的抗敏功效成分,并对其在化妆品中的应用做了介绍。     

合成氨催化剂中活性组分的纳米化制备

纳米催化剂的反应速度比一般催化剂高10－15倍,国际上已把纳米催化剂称为第四代催化剂,这将使合成氨工业发生一场技术性革命。文章介绍了合成氨催化剂中活性组分的纳米化制备与展望。