几丁质合成酶抑制剂苏脲Ⅰ号和苏脲Ⅱ号

近年来出现了一类新型的杀虫剂,它韵作用方式是影响几丁质的合成,干扰昆虫幼虫的表皮形成过程,使昆虫幼虫在蜕皮时死亡。这种奇特的杀虫方式引起了人们的广泛注意。目前国际上研究最多的是PH6040和PH6038。一般认为,分子结构中苯甲酰基这部分2,6位上有二个卤素是必要的,因而研究一卤代物很少。在Ching-Chieh Yu等工作中,曾提到了一氯取代脲类对灰种蝇有效,对其它害虫的药效没有报道。我们考虑到一氯取代脲类合成路线比PH6040和PH6038简单,     

苏脲1号类似物的合成及其杀虫活性

昆虫几丁质合成抑制剂——苯甲酰基脲衍生物是1973年出现的一种新型杀虫剂。它抑制昆虫几丁质合成从而导致昆虫不能蜕皮而死亡。1976年苏州大学(原江苏师范学院)合成了苯甲酰基上邻位只有一个氯原子的苏脲1号[1-(2-氯苯甲酰基)-3-(4-氯苯基)脲],七年来对它的物理及光谱性质、药效、毒理、合成路线、分析方法进行了一系列的研究。证明苏脲1号具有高效、安全、合成简便等特点。本文合成了一系列苏脲1号类似物,即保留分子结构中苯甲酰基邻位一个氯原子,同时改变另一个苯环或环上取代基时,观察药     

苏脲2号类似物的合成及其杀虫活性

本文合成了九个苏脲2号类似物——苏脲61～69号。并测定了它们对二龄淡色库蚊的杀幼活性。结果表明,它们均具有一定的杀虫活性,其中苏脲62号和61号杀虫活性已超过了苏脲1号。此外,本文还采用了线性回归分析研究了它们的结构-活性定量关系。通过计算,在理化参数中,Hammettσ常数影响最为显著。     

新农药苏脲1号

取代苯甲酰基脲类具有抑制昆虫几丁质生成的能力,可使昆虫不能正常蜕皮变态而死亡。国外研究最多的品种是PH6038、PH6040,日本最近研制出IKI7899。1976年江苏师范学院化学系开发出苏脲1号。七年来经过药效等方面试验证明,苏脲1号具有较好的杀虫活性,并具有合成工艺简单,原料易得等特点。     

苏脲Ⅰ号防治美国白蛾简报

美国白蛾(Hyphantia cunea Drury)是一种杂食危险性害虫,为害多种作物及园林行道树,因同一时期虫态、虫龄不一,防治较困难。苏脲Ⅰ号(灭幼脲Ⅱ号)是一种低毒低残留、无污染、对人畜安全的昆虫生长调节剂,抑制昆虫体内几丁质合成,使其不能正常蜕皮和变态而死。我们于1985年5月用苏脲Ⅰ号进行了防治试验,现简报如下。一、材料和方法1.药剂:25%苏脲Ⅰ号胶悬剂,林业部林药厂1985年产品。2.供试昆虫:美国白蛾1～3龄幼虫和卵块。     

苏脲1号的物理及光谱性质

取代苯甲酰基脲类药物是一种昆虫几丁质合成抑制剂。国际上研究最多的是TH6040和TH6038。1976年江苏师范学院化学系合成了苏脲1号以后并与吴县农药厂进一步试验。四年来的工作证明苏脲1号具有高杀虫活性,合成工艺简单,原料易得,易于投产等特点,引起国内有关单位的兴趣。1979年N. P.Hajjar和J, E, Casida比较了24种这类化合物,其抑制活性次序为TH 6040>苏脲1号>TH 6038。苏脲1号是目前已知不含氟的取代苯甲酰脲类中活性最高的品种。由于苏脲1号的报导很少,我们对它的理化性能、药效、毒性以及它的类似物的合成等方面进行了一些工作。现将它的物理及光谱性质报道如下:     

苏脲1号的毒性试验综合简报

苏脲1号是一种具有抑制昆虫几丁质合成、杀虫机制独特的新农药。该品种自从1976年我校开发以来,我们曾对它的合成途径、药效、物理及光谱性质等作过报道。1979年至1982年间,在南京医学院、上海市劳动卫生职业病研究所、苏州地区水产研究所和河南省农林科学院等单位的协作下,又对苏脲1号进行了动物急性毒性试验、亚急性毒性试验、致突变试验(微核试验、染色体畸变、     

应用高压液相色谱法分析苏脲1号

新型的抗蜕皮杀虫剂卤代苯甲酰基取代脲类,国内外研究和应用的主要品种有PH6038(2,6-二氯苯甲酰基4-氯苯基脲)、PH6040(2,6-二氟苯甲酰基4-氯苯基脲)和苏脲1号(2-氯苯甲酰基4-氯苯基脲)。上述三种取代脲的分析方法已见报道的有PH6038的核磁共振法、气相色谱法、比色法,PH6040的     

非水滴定法测定苏脲1号的含量

有关取代苯甲酰基脲的分析方法,国外报道有气相色谱法,液相色谱法等,国内有人用降解比色法测定TH6038,但不能完全排除杂质干扰,而且所费时间较长。非水滴定法测定该类化合物,方法简便,快速准确,是直接测定苏脲1号农药的比较理想的方法。但在二甲基甲酰胺(DMF)中,用偶氮紫做指示剂,除苏脲1号分子具弱酸性外,副反应产     

氰酸钠法制备苏脲1号中杂质的研究

苏脲1号属苯甲酰基取代脲类,为我校开发的几丁质合成抑制剂。其中氰酸钠法合成的步骤如下:     

脲的一种新合成方法

研究了用氨基甲酰苯并三唑代替异氰酸酯,与胺反应合成一系列脲类化合物。产物结构用红外光谱和核磁共振氢谱进行了表征。该制备脲类化合物的方法具有反应快速、条件温和、操作简单、环境友好等优点。     

一种脲酶抑制剂NPPT的合成方法

本文以三氯硫磷和正丙胺为原料,于反应釜中制得正丙基硫代磷酰二氯,料液不经分离过滤,直接采用"一锅法",通入适量氨气反应制得正丙基硫代磷酰三胺(NPPT),目标产物纯度98.6%,总收率80.5%。实验考察了缚酸剂种类、溶剂种类、原料配比对产品收率的影响。该工艺具有产品收率高,生产成本低,基本无三废排放,操作简便省工,易于实现工业化生产等优点。     

苏脲1号大面积防治枣步曲及对蜜蜂的安全试验

苏脲1号自1976年由江苏师范学院化学系合成以来,经过对蚊、蝇、小麦粘虫、菜青虫等害虫的毒杀与防治试验证明具有较高的杀虫活性。 1979年起我们应用苏脲1号对枣步曲(Sucra jujuba chu)进行了室内和室外毒杀试验,在50ppm时,杀虫效果可达100％。在     

丁醚脲的合成

以2,6-二异丙基苯胺为原料,在双氧水存在的条件下与氢溴酸发生溴代反应,然后与苯酚在8-羟基喹啉铜、铜、DMAP的复合催化下反应得2,6-二异丙基-4-苯氧基苯胺,再与CS2反应,再与对甲苯磺酰氯作用生成异硫氰酸酯,最后与叔丁胺反应生成丁醚脲。与原有合成路线相比,该工艺路线将Ullmann反应所需的时间缩短至3 h,提高了收率,同时将合成异硫氰酸酯所需的温度降至40℃左右,降低了能耗成本,丁醚脲的总收率提高到了37.5%。产物结构用核磁共振氢谱、碳谱进行了表征。     

四丁基脲的合成方法

四丁基脲(简称TBU)是一种用途很广的有机合成中间体,对其制备方法的研究具有重要的现实意义。笔者系统介绍了合成四丁基脲的方法,归纳分析目前生产四丁基脲的方法,比较各种方法的优缺点,并对今后的研究方向进行了展望。     

杀铃脲的合成

采用以对三氟甲氧基苯胺和光气为原料合成的异氰酸酯与邻氯苯甲酰胺加成反应制备杀铃脲,产品总收率约77％。     

环己基脲合成研究

以尿素和环己胺为原料,水为溶剂,盐酸为催化剂合成环己基脲。研究了主要反应条件对合成收率的影响,确定了最佳反应条件为:环己胺、尿素和盐酸的物质的量比为1∶1.2∶0.5,溶剂水10mL,反应温度为90℃,反应时间为20h,环己基脲收率为82.1%。该合成方法原料易得,价格低廉,反应条件温和,无污染,产物结构经红外和核磁共振氢谱得到确认。     

苯脲衍生物的合成

苯脲衍生物是一类重要的有机中间体,由它可以合成杀虫剂、色酚等化合物。在冰醋酸存在下,以邻氯苯胺与氰酸钠反应制备邻氯苯脲（1）,考察了合成方法与反应物摩尔比等因素对反应收率的影响,得到了较佳的合成方法和反应条件,产率达95．8％。并以同样的方法分别制得了邻甲苯脲（Ⅱ）、间甲苯脲（Ⅲ）、对甲苯脲（Ⅳ）和3,5-二甲苯脲（V）,产率分别为86．0％、75．O％、85．0％和84．5％,通过IR、质谱对化合物结构进行了表征。     

叔丁基脲的合成研究

在硫酸存在下,尿素和叔丁醇反应,氨水作中和剂,合成了叔丁基脲,研究了不同因素对反应的影响,确定了反应的最佳工艺条件：n（浓硫酸）：n（尿素）：n（叔丁醇）=2．0：1．0：1．0,叔丁醇与尿素在20-25℃反应16h,叔丁基脲超过90％。产品经IR和。HNMR等进行了确认。